1,2,5 China patent synthesis method disclosed in the invention patent application number is 201510253806.6 the synthesis of three substituted 1,4,5,6 four hydrogen cyclopentane and [b] pyrrole compounds anti-inflammatory activity. Through the sale of cyclopentane and anti-inflammatory [b] pyrrole compounds and drug celecoxib on 12 oxygen fourteen diheptadecanoyl phorbol 13 acetate (TPA) mediated mouse ear edema model and anti-inflammatory contrast experiments show that it has a very good anti-inflammatory activity. Therefore, the invention provides a new source for the preparation of new anti-inflammatory drugs.
【技术实现步骤摘要】
一种具有抗炎活性的环戊烷并[b]吡咯类化合物
本专利技术涉及1,2,5-三取代1,4,5,6-四氢环戊烷并[b]吡咯类化合物及其药用可接受的盐的抗炎活性，属于医药
技术介绍
炎症是机体组织对损伤性刺激(如有害刺激、病菌或物理损伤)的一种防御反应。在炎症过程中，一方面损伤因子直接或间接造成组织和细胞的破坏，另一方面通过炎症充血和渗出反应，以稀释、杀伤和包围损伤因子。同时通过实质和间质细胞的再生功能使受损的组织得以修复和愈合。其中，致炎因子可引起炎症局部组织发生变性和坏死，白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)是常见的至炎因子，其异常增多会导致炎症的发生。因此，通过药物减少过量的致炎因子，是实现炎症化学预防的一个合理的策略。此外，环氧合酶(COX)是花生四烯酸代谢的限速酶，其中COX-2是一种诱导酶，在组织损伤、炎症等情况下表达增强。降低COX-2表达也是当前预防炎症的重要策略。含有环戊烷并[b]吡咯结构的化合物1-(4-甲基苯基)-2-(4-甲磺酰基苯基)-二取代1,4,5,6-四氢环戊烷并[b]吡咯作为一...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物及其药用上可接受的盐在制备抗炎药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.式Ⅰ化合物及其药用上可接受的盐在制备抗炎药物中的应用。其中R1为叔丁基、取代或未取代的苯基，取代基可以是卤素、烷基、烷氧基、硝基；R2为氢、炔丙基、取代或未取代的芳香环和芳烷基、C1-C8取代或未取代直链或支链烷基；R3为氢、取代或未取代的苯基，取代基可以是卤素、烷基、烷氧基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基。2.权利要求书1所述的1,2,5-三取代1,4,5,6-四氢环戊烷并[b]吡咯类化合物及其药用中可接受的盐，R1代表叔丁基、苯基，及取代苯基，如2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基。3.权利要求书1所述的1,2,5-三取代1,4,5,6-四氢环戊烷并[b]吡咯类化合物及其药用中可接受的盐，R2代表...
【专利技术属性】
技术研发人员：王少华，牟学清，彭蕊，刘维婷，徐正梁，
申请(专利权)人：兰州大学，
类型：发明
国别省市：甘肃,62
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