新吡啶化合物制造技术

本发明专利技术涉及新吡啶化合物，它们的同分异构体、立体异构体、阻转异构体、构象异构体、互变异构体、多晶形物、水合物和溶剂化物。本发明专利技术还涵盖了用于制备新化合物和所述化合物的药物组合物的方法。本发明专利技术还涉及上述化合物用于制备用作药物的药剂的用途。

New pyridine compound

The present invention relates to new pyridine compounds, their isomers, stereoisomers, blocking isomers, conformational isomers, polymorph, hydrates and solvates. The invention also covers a method for the preparation of a new compound and a pharmaceutical composition of the compound. The invention also relates to the use of the compounds used in preparing medicaments for preparation of drugs.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新吡啶化合物
本专利技术涉及新吡啶化合物，它们的同分异构体、立体异构体、阻转异构体(阿托异构体，atropisomer)、构象异构体、互变异构体、多晶形物(多形体，同质异像体，polymorph)、水合物和溶剂化物。本专利技术还涵盖了用于制备新化合物和所述化合物的药物组合物的方法。本专利技术还涉及上述化合物在制备用作药物的药剂中的用途。
技术介绍
通过还原糖(如葡萄糖)和蛋白质之间的一系列复杂反应形成晚期糖基化终产物(AGE)，从而导致形成了引发一些病理事件的多聚体复合物(Pathak等人；EurJMedRes(2008)13:388-398)。晚期糖基化终产物(AGE)已参与多种衰竭性疾病，如糖尿病并发症、动脉粥样硬化、阿尔兹海默症和类风湿性关节炎的病理发生，并且参与正常衰老过程。在糖尿病中，当血糖水平显著高于正常时，葡萄糖与一些蛋白质，如血红蛋白和胶原蛋白反应以导致形成AGE，进而，AGE的形成又引起与糖尿病有关的并发症，如肾病、神经病、微血管病、内皮功能障碍及其它器官功能障碍。另外，一些生长因子，如碱性成纤维细胞生长因子的活性也会受损。不同于组织中正常的蛋白质，AGE产物具有更本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以下式(I)的化合物，及其同分异构体、立体异构体、阻转异构体、构象异构体、互变异构体、多晶形物、水合物和溶剂化物：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.04.08 IN 1473/MUM/20151.一种以下式(I)的化合物，及其同分异构体、立体异构体、阻转异构体、构象异构体、互变异构体、多晶形物、水合物和溶剂化物：其中，Y-为Y的阴离子；Y选自硝酸、(C2-C12)烷基磺酸、(C3-C12)环烷基磺酸、初级胆汁酸、次级胆汁酸、结合胆汁酸、CH3-(CH2)Z-COOH、支链(C4-C14)烷烃羧酸、(C4-C14)烯烃羧酸、(C4-C14)炔烃羧酸和C3-C12环烷烃羧酸；Z选自1至14；n选自0至5；R1独立地选自氢、(C1-C8)烷基、(C1-C8)全卤代烷基、(C3-C8)环烷基、杂(C3-C14)环烷基、芳基、芳基(C1-C8)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、甲酰胺基、-NHCO-(C1-C8)烷基、-NR5R6、酰基、酰氧基、(C1-C8)烷氧基羰基、磺酰氨基、卤代、氰基和硝基；R2选自R4、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-SO2R4、-C(O)NR5R6或者以下结构A(I)：R3独立地选自(C1-C8)烷基、(C1-C8)全卤代烷基、(C3-C8)环烷基、杂(C3-C14)环烷基、芳基、芳基(C1-C8)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、芳氧基、氨基、-NR5R6、-NHR4、酰氧基和磺酰胺；R4选自(C1-C8)烷基、(C1-C8)全卤代烷基、(C3-C8)环烷基、杂(C3-C14)环烷基、芳基、芳基(C1-C8)烷基和杂芳基；R5和R6独立地选自氢、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、芳基、芳基(C1-C8)烷基和杂芳基，或者R5和R6可以一起形成4-8元饱和或不饱和的单环或双环，可以与可以可选地含有1至2个选自O、N和S的杂原子的苯稠合。2.根据权利要求1所述的化合物，其中：Y为CH3-(CH2)Z-COOH；R2为-SO2R4；R3为杂芳基；Z选自1至14并且R4为(C1-C8)烷基。3.根据权利要求1所述的化合物，其选自由以下组成的组：和4.根据权利要求1所述的化合物，其为：其中n为1至2，优选地n为1。5.一种药物组合物，包含治疗有效量的一种或多种前述权利要求中任一项所述的化合物，可选地与药用赋形剂、佐剂或载体混合。6.一种药物组合，包含权利要求1所述的化合物和一种或多种治疗剂，所述一种或多种治疗剂选自a)降压药；b)降血脂药；c)抗糖尿病药；d)抗血小板药；e)抗血栓形成药；f)减肥药；g)用于治疗心力衰竭的药；h)用于糖尿病血管并发症的药；和i)用于降低心血管风险的药；或它们的药用盐。7.一种治疗疾病病况的方法，所述疾病病况选自糖尿病和衰老相关的大血管和微血管并发症，包括心力衰竭、肾脏病症、神经病、动脉粥样硬化、视网膜病症；皮肤病症；内皮或其它器官功能障碍和生长损伤，通过向对其有需要的哺乳动物施用治疗有效量的权利要求1所述的化合物进行所述治疗。8.一种治疗疾病病况的方法，所述疾病病况选自糖尿病和衰老相关的大血管和微血管并发症，包括心力衰竭、肾脏病症、神经病、动脉粥样硬化、视网膜病症；皮肤病症；内皮或其它器官功能障碍和生长损伤，通过向对其有需要的哺乳动物施用治疗有效量的权利要求1所述的化合物和一种或多种治疗剂进行所述治疗，所述一种或多种治疗剂选自a)降压药；b)降血脂药；c)抗糖尿病药；d)抗血小板药；e)抗...

【专利技术属性】
技术研发人员：柴塔尼亚·杜特，拉梅什钱德拉·古普塔，马尼什·帕特尔，贾亚·亚伯拉罕，维韦克·米什拉，阿米特·科萨尔瓦尼，沙伊莱什·德什潘德，希塔尔·库马尔·桑巴德，阿努普·马图尔，吉格内什·科特查，萨钦·拉塔德，阿妮塔·乔杜里，
申请(专利权)人：托伦特药物有限公司，
类型：发明
国别省市：印度,IN