The present invention relates to the field of pharmaceutical chemistry, discloses a general formula I, II, III represents a new class of indole compounds and their preparation method and anti influenza virus, especially in the anti H1N1 influenza virus showed good anti influenza disease activity, the synthesis method is simple, high yield, total yield more than 67%. It has enriched indole compounds against influenza viruses and is beneficial to the development of new drugs.
【技术实现步骤摘要】
吲哚衍生物及其制备方法和其抗流感病毒作用
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类新型吲哚类化合物、它们的制备方法及其在抗流感病毒，特别是在抗H1N1作用方面的应用。
技术介绍
流感是一个严重的公共卫生问题，在人类中发病率很高，经常导致大规模的发病率和死亡率。它是一种通过空气传播，并导致急性发热性症状的高度传染性疾病。全身症状由轻微的疲劳到呼吸衰竭甚至会引起死亡。据世界卫生组织统计，每年全球流行病的平均负担大约在10亿例左右，每年3-5百万例严重疾病和万例死亡病例。每年都有流感病毒在人群内传播，通常会影响所有年龄组的5-20％的人口，当爆发重大传染病时，这个数字会上升到30％。在年龄>65岁或年龄<2岁的儿童患者，以及患有慢性心脏病、肺部、肾脏、肝脏血液或代谢疾病，或免疫系统减弱等使流行性感冒并发症风险增加的任何年龄的人群中，这些人获得严重疾病和死亡的几率最高。虽然儿童死亡人数不多，但5岁以下儿童的住院率为每10万人人左右。2岁以下儿童的住院率与年龄在65岁以上者相当。引起流感的病原体是单股负链RNA病毒，属于正黏病毒科。流感病毒分为A(甲)、B(乙)...
【技术保护点】
吲哚类衍生物，其特征在于，具有通式I、II或III所示结构：
【技术特征摘要】
1.吲哚类衍生物，其特征在于，具有通式I、II或III所示结构：R为Ph-、4-F-Ph-、3-F-Ph-、4-CH3-Ph-、3-CH3-Ph-、2-CH3-Ph-、3，5-2CH3-Ph-、2，4，6-3CH3-Ph-、4-C6H5-Ph-、中的一种。2.如权利1所述的吲哚类衍生物，其特征在于，R为Ph-、4-F-Ph-、3-F-Ph-、4-CH3-Ph-、3-CH3-Ph-、2-CH3-Ph-、3，5-2CH3-Ph-、2，4，6-3CH3-Ph-、4-C6H5-Ph-、中的一种。3.如权利2所述的吲哚类衍生物，其特征在于，优选如下化合物：4.如权利3所述的吲哚类衍生物，其特征在于，优选如下化合物：5.制备权要求1所述的吲哚类衍生物的方法，其特征在于，包括如下步骤：通式I所示化合物的制备：(1)以5-氯吲哚为原料，在碱存在下，在溶剂中与对氟苄氯室温反应获得中间体2；其中，所用的碱为氢化钠、氢化钙、碳酸钠、三乙胺、吡啶中的一种；所用的溶剂为乙腈、四氢呋喃、二氯甲烷、DMF中的一种；所得产物经柱层析分离得到中间体2；(2)中间体2在路易斯酸存在下，在溶剂中与酰氯室温反应制备得到通式I所示的化合物；其中，所用的路易斯酸为三氯化铝、三氯化铁、四氯化钛、二氯化锌中的一种；所用的溶剂为二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、四氢呋喃...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐海伟，王振亚，刘宏民，张国臣，王聪聪，胡晓宁，张月影，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：河南,41
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