一种24‑羟基‑甘草次酸酯及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种24‑羟基‑甘草次酸酯及其制备方法，采用微生物酶解以及强酸性阳离子交换树脂与盐酸盐或硫酸盐的协同组合作用来替代传统强酸的催化效应，不仅制备方法简单，还避免了强酸溶液的使用，更是避免了高温高压的剧烈反应条件，提高了反应安全性，阳离子交换树脂不仅能将原料甘草酸盐转化为更易反应的甘草酸形式，同时还可重复多次利用，低碳环保，降低成本且工艺周期短，操作简单便捷，产品质量稳定。制备而成的24‑羟基‑甘草次酸酯由于24位上的羟基以及酯类结构的存在，与甘草次酸相比，具有更优的生物药理活性、吸收效率、以及生物利用度，实用价值显著，适用于大规模工业化生产，应用前景广泛。

A 24 hydroxy glycyrrhetinic acid ester and preparation method thereof

The invention discloses a 24 hydroxy glycyrrhetinic acid ester and its preparation method, combination of synergistic effects by microbial enzyme and strong acid cation exchange resin and hydrochloride or to replace the traditional catalytic effect of sulfate acid, has the advantages of simple preparation method, but also avoid the use of strong acid solution, but also avoid the violent reaction high temperature and high pressure conditions, improve the safety of the reaction, cation exchange resin can not only the raw materials of glycyrrhizic acid salt into glycyrrhizic acid form more reactive, also can use repeatedly, low carbon environmental protection, low cost and short processing cycle, simple and convenient operation, stable product quality. Prepared 24 glycyrrhetinic acid ester with 24 hydroxyl hydroxyl and ester structure, compared with glycyrrhetinic acid with biological and pharmacological activities, better absorption efficiency, and bioavailability, the practical value is obvious, is suitable for large-scale industrialized production, wide application prospect.

【技术实现步骤摘要】
一种24-羟基-甘草次酸酯及其制备方法
本专利技术涉及医药化工领域，尤其涉及一种24-羟基-甘草次酸酯及其制备方法。
技术介绍
甘草次酸是甘草酸在体内的代谢产物，具有抗肝中毒、降低丙谷转氨酶、恢复肝细胞功能、防止脂肪性变，促进胆色素代谢和退黄及解毒作用，减少胶原纤维增生，防止肝硬化等作用。目前市场上广泛使用的甘草次酸及其衍生物多以(18β,20β)-甘草次酸和(18α,20β)-甘草次酸为主，而对于(18β,20β)-24-羟基-甘草次酸的研究未见报道将其分离出来进行应用研究。实际上若将(18β,20β)-24-羟基-甘草次酸应用于酯类化合物的合成，由于其24位上的羟基以及酯类结构的结合，将会很大程度的提高其生物药理活性、吸收效率、以及生物利用度。但是目前将其应用于酯类化合物的合成研究尚未见相关报道。因此，需要一种新的技术方案解决上述问题。
技术实现思路
专利技术目的：为了解决现有技术中存在的问题，本专利技术提出了一种具有更高生物药理活性、吸收效率、以及生物利用度，且制备方法工艺周期短、成本低，操作简单安全便捷、产品质量稳定、低碳环保的24-羟基-甘草次酸酯及其制备方法。技术方案：为了解本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种24‑羟基‑甘草次酸酯，其特征在于具有如下的结构通式：

【技术特征摘要】
1.一种24-羟基-甘草次酸酯，其特征在于具有如下的结构通式：其中R为C1-2的烷基。2.如权利要求1所述的24-羟基-甘草次酸酯的制备方法，其特征在于步骤如下：将(18β,20β)-24-羟基-甘草酸经微生物酶解转化得到(18β,20β)-24-羟基-甘草次酸，加入装有强酸性阳离子交换树脂及醇盐溶液中，所述强酸性阳离子交换树脂重量为上述投入料重量的2-8倍；所述醇盐溶液的加入量为上述投入料重量体积比的3-10倍体积，以低于50℃的反应温度下搅拌直至TLC监测其反应充分，过滤，40-80℃减压浓缩结晶减压浓缩结晶，所得固体用纯化水充分洗涤后，加入溶剂进行重结晶，过滤洗涤，减压低温干燥，即得所需的24-羟基...

【专利技术属性】
技术研发人员：季浩，张宇，阚建伟，于燕燕，窦长清，孔繁博，徐娟，
申请(专利权)人：江苏天晟药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32