一种具有抗脑卒中作用的化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于天然药物和药物治疗领域，公开了一种具有抗脑卒中作用的化合物及其制备方法和用途。该化合物是由熊果酸与双氯芬酸偶联而成，结构如式(Ⅰ)所示。制备包括步骤：将熊果酸与双氯芬酸溶解在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，即得目标化合物。动物药理证实目标化合物可显著提高脑动脉阻断(MCAO)造模后大鼠的脑血流量，并可在再灌注后迅速恢复并超过造模前原先的脑血流量，具有脑保护作用；同时，可对抗KCl诱导的大鼠局部脑血管收缩致脑血流量下降的影响。因此，新目标化合物可用于制备抗脑卒中药物。

A compound with anti cerebral apoplexy and its preparation methods and uses

The invention belongs to the field of natural medicine and drug treatment, and discloses a compound with the effect of anti cerebral apoplexy, the preparation method and use of the compound. The compound is formed by the coupling of ursolic acid to diclofenac, and the structure is shown (I). The preparation comprises the steps of: ursolic acid and diclofenac dissolved in anhydrous dichloromethane, in pyridine and 4 catalytic two methyl aminopyridine, at room temperature overnight, filtered through silica gel column chromatography, distillation, drying, to obtain the target compounds. Animal pharmacology confirmed the target compound can significantly improve the cerebral artery occlusion (MCAO) cerebral blood flow in rats after modeling, and can be quickly restored and made more than the original model of cerebral blood flow before reperfusion has protective effect on the brain; at the same time, can rat local cerebral blood against KCl induced effects induced by shrinkage cerebral blood flow decreased. Therefore, the new target compound can be used in the preparation of anti cerebral apoplexy drugs.

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗脑卒中作用的化合物及其制备方法和用途
本专利技术属于天然药物和药物治疗领域，特别涉及一种具有抗脑卒中作用的化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
熊果酸(UrsolidAcid，简称UA)即3β-羟基-熊果-12-烯-28-酸(3β-hydroxy-urs-12-en-28-oicacid)，又名乌索酸、乌苏酸，属五环三萜类化合物，其相对分子量为456.68，分子式为C30H48O3，它以游离或糖苷的形式，广泛分布于自然界中，如玄参科植物毛泡桐的叶，茜草科植物栀子的果实、龙胆科植物湿生蕾、木樨科植物女贞的叶等多种不同科属植物中。大量研究表明熊果酸具有抗肿瘤、抗炎，抗HIV，保肝，镇静，抗氧化，抑菌等多种生物活性。由于其广泛的生物活性、多靶点、毒性低等特点，越来越受到人们的重视，不少人对其进行药理机制研究、结构修饰，希望开发出更多具有抗肿瘤活性的熊果酸衍生物有着重要的意义。双氯芬酸为新型非甾体消炎药，同时也是非激素类、非抗菌性的消炎药。具有抗炎、镇痛及解热作用。用于风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、关节炎、非关节性风湿病、非关节性炎症引起的疼痛，各种神经痛、癌症疼痛、创本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有抗脑卒中作用的化合物，其特征在于：该化合物是由熊果酸与双氯芬酸偶联而成，具有如下式(Ⅰ)所示的结构式：

【技术特征摘要】
1.一种具有抗脑卒中作用的化合物，其特征在于：该化合物是由熊果酸与双氯芬酸偶联而成，具有如下式(Ⅰ)所示的结构式：2.根据权利要求1所述的一种具有抗脑卒中作用的化合物，其特征在于：所述化合物由熊果酸和双氯芬酸通过酯键偶联。3.根据权利要求1所述的一种具有抗脑卒中作用的化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：将熊果酸与双氯芬酸溶解在无水二氯甲烷中，在吡啶和4-二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，即可获得目标化合物。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述室温为25-30℃。5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所...

【专利技术属性】
技术研发人员：王志军，黄文柱，刘连，刘腾，彭咏波，严文，
申请(专利权)人：佛山市第五人民医院，佛山科学技术学院，佛山市康复医学会，
类型：发明
国别省市：广东,44