由2-羟基丙二氰合成a-羟基羧酸酯的方法技术

本发明专利技术涉及使用2-羟基丙二氰与相应的醛或酮合成a-羟基羧酸酯。目前常见的a-羟基羧酸酯一般都需要使用三甲基氰硅烷等上氰基，然后再氰基水解，反应操作相对较复杂，后处理麻烦。本发明专利技术直接使用2-羟基丙二氰与相应的醛或酮混合，加入催化量的4-二甲氨基吡啶，醇类化合物作溶剂，搅拌10-120分钟就能得到所要的产品。本发明专利技术是一种安全高效的合成a-羟基羧酸酯的方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种2-羟基丙二氰合成a_羟基羧酸酯的方法。
技术介绍
目前常见的a_羟基羧酸酯的化学合成方法如下: 1)使用三甲基氰硅烷和碘化锌上氰基，然后再氰基水解，反应操作相对较复杂，生物有机和药物化学杂志(Bioorganic & Medicinal Chemistry, 19(22)，6935-6948; 2011)公开其合成方法，反应式如下:

【技术保护点】
一种由2?羟基丙二氰合成a?羟基羧酸酯的方法，其特征是包含以下步骤：将2?羟基丙二氰与相应的醛或酮混合，加入4?二甲氨基吡啶，醇类化合物作溶剂，搅拌10~120分钟，反应液旋干，过柱，即可得到相应的产物，化学反应式如下：R1为链长C1到C9的脂肪链或含0?4个取代基的芳环中的一种，R2为H、链长C1到C9的脂肪链或含0?4个取代基的芳环中的一种，R3为链长C1到C9的脂肪链或含0?4个取代基的芳环中的一种。2013100140290100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.一种由2-羟基丙二氰合成a-羟基羧酸酯的方法，其特征是包含以下步骤: 将2-羟基丙二氰与相应的醛或酮混合，加入4-二甲氨基吡啶，醇类化合物作溶剂，搅拌1(Γ120分钟，反应液旋干，过柱，即可得到相应的产物，化学反应式如下:2.根据权利要求1所述的由2-羟基丙二氰合成a-羟基羧酸酯的方法，其特征是:所述芳环为苯环、吡啶环、呋喃环、嘧啶环、吡咯环或噻唑环中的一种。3.根据权利要求1所述的由2-羟基丙二氰合成a-羟基羧酸酯的方法，其特征是，所述2-羟基丙二氰是以醋酸或三氟醋酸溶液的形式存在。4.根据权利要求3...

【专利技术属性】
技术研发人员：张治柳，林小娟，于海宇，吴成德，马汝建，陈曙辉，
申请(专利权)人：上海药明康德新药开发有限公司，天津药明康德新药开发有限公司，武汉药明康德新药开发有限公司，无锡药明康德新药开发有限公司，上海合全药业股份有限公司，上海合全药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：