ω3脂肪酸的自乳化组合物制造技术

医药组合物，以自乳化组合物的总量作为100质量%时，其包含：作为第一药效成分的70~90质量%的二十碳五烯酸乙酯、0.5~6质量%的水、1~29质量%的作为乳化剂的聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯(任选还包含聚氧乙烯蓖麻油)、和相对于二十碳五烯酸乙酯100质量份为1~25质量份的卵磷脂、作为第二药效成分的匹伐他汀或瑞舒伐他汀或它们的盐，所述医药组合物的自乳化性、组合物分散性、乳化稳定性、吸收性、药效成分和制剂的保存稳定性中的任一者优异。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】ω3脂肪酸的自乳化组合物
本专利技术提供含有作为第一药效成分的二十碳五烯酸乙酯、作为第二药效成分的匹伐他汀或瑞舒伐他汀或它们的盐的医药组合物。
技术介绍
ω3多不饱和脂肪酸(以下记作ω3PUFA)已知有α-亚麻酸、二十碳五烯酸(以下记作EPA)、二十二碳酸六烯酸(以下记作DHA)等。ω3PUFA、其制药学上可允许的盐和酯(以下记作ω3PUFA类)示出抗动脉硬化作用、血小板凝集抑制作用、血中脂质降低作用、抗炎症作用、抗癌作用、中枢作用等多种多样的作用，故而被配合在各种食品中，以健康食品或者医药品的形式在市场上销售。EPA乙酯(以下记作EPA-E)作为闭塞性动脉硬化症所伴随的溃疡、疼痛和冷觉过敏的改善和高脂血症的经口治疗药而在日本市售(商品名Epadel，持田制药)。EPA-E在禁食下经口给药时，血浆中EPA浓度的上升与在摄食下经口给药时相比较低。可以认为其原因在于，EPA-E的吸收需要以胆汁酸的分泌、源自食物的成分作为载体，因此，Epadel的使用方法为在饭后立即经口给药(参照非专利文献1)。另一方面，匹伐他汀和瑞舒伐他汀为被分类为HMG-CoA还原酶抑制剂的高胆固醇血症治疗剂，与阿托本文档来自技高网...

【技术保护点】
医药组合物，其特征在于，以自乳化组合物的总量作为100质量%时，含有：a)作为第一药效成分的70~90质量%的二十碳五烯酸乙酯、b)0.5~6质量%的水c)1~29质量%的为聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯的乳化剂d)相对于二十碳五烯酸乙酯100质量份为1~25质量份的卵磷脂e)作为第二药效成分的匹伐他汀或瑞舒伐他汀或它们的盐；且f)乙醇为所述自乳化组合物总量的4质量%以下、g)多元醇为所述自乳化组合物总量的4质量%以下。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.01.21 JP 2015-0097421.医药组合物，其特征在于，以自乳化组合物的总量作为100质量%时，含有：a)作为第一药效成分的70~90质量%的二十碳五烯酸乙酯、b)0.5~6质量%的水c)1~29质量%的为聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯的乳化剂d)相对于二十碳五烯酸乙酯100质量份为1~25质量份的卵磷脂e)作为第二药效成分的匹伐他汀或瑞舒伐他汀或它们的盐；且f)乙醇为所述自乳化组合物总量的4质量%以下、g)多元醇为所述自乳化组合物总量的4质量%以下。2.根据权利要求1所述的医药组合物，其特征在于，相对于所述二十碳五烯酸乙酯100质量份含有0.01至1质量份的匹伐他汀或其盐，或者相对于所述二十碳五烯酸乙酯100质量份含有0.03至5质量份的瑞舒伐他汀或其盐。3.根据权利要求1或2所述的医药组合物，其中，所述乳化剂还包含聚氧乙烯氢化蓖麻油和/或聚氧乙烯蓖麻油。4.根据权利要求1至3中任一项所述的医药组合物，其中，所述乳化剂包含聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯和聚氧乙烯蓖麻油。5.根据权利要求1至4中任一项所述的医药组合物，其中，所述匹伐他汀或瑞舒伐他汀或它们的盐为匹伐他汀钙或瑞舒伐他汀钙。6.根据权利要求1至5中任一项所述的医药组合物，其中，所述卵磷脂为大豆卵磷脂。7.根据权利要求1至6中任一项所述的医药组合物，其中，所述聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯为单油酸聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇。8.根据权利要求3至7中任一项所述的医药组合物，其中，所述聚氧乙烯蓖麻油为聚乙二醇35蓖麻油。9.根据权利要求1至8中任一项所述的医药组合物，其中，所述医药组合物在一次的处方量中包含0.5~4g的二十碳五烯酸乙酯和0.3~4mg的匹...

【专利技术属性】
技术研发人员：伊藤博光，藤井启达，山县基生，田中大地，
申请(专利权)人：持田制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP