含杂环亚基乙酰胺衍生物的悬浮液制造技术

本公开提供了具有优异再分散性的可悬浮滴眼液

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含杂环亚基乙酰胺衍生物的悬浮液


[0001]本公开涉及诸如医学
、
保健
、
生物学和生物

。
本公开尤其涉及用于改进含有杂环亚基乙酰胺衍生物的悬浮液的再分散性的技术，以及基于该技术的配制技术
。

技术介绍

[0002]据估计，日本干眼症患者的人数至少约为
800
万，包括使用非处方眼药水而不去医院的潜在患者在内，约为
2200
万
。
据说全球有超过
10
亿干眼症患者
。
在现代社会，电视
、
电脑
、
移动终端等的使用，增加了我们盯着屏幕的次数，减少了我们眨眼的次数
。
此外，众所周知，使用空调等会使空气干燥，导致眼泪蒸发加速和干眼症
。
此外，屈光手术和隐形眼镜的使用导致干眼症
。
与干眼症相关的症状包括眼部不适
、
干燥
、
眼表烧灼感和刺激
。
[0003]当干眼症发展时，上述症状表现为主观症状，其治疗需要长时间定期滴眼药水
。
因此，目前市场上的大多数干眼症治疗剂通常是频繁给药的形式
。
例如，
Diquas
滴眼液应每天使用6次，玻璃酸钠
(hyaline)
滴眼液应每天使用5至6次，
Mucosta
滴眼液应每天使用4次
。

技术实现思路

[0004][
问题的解决方案
][0005]本公开提供了一种具有优异再分散性的水性悬浮剂，所述水性悬浮剂包括：
(E)
‑2‑
(7
‑
三氟甲基苯并二氢吡喃
‑4‑
亚基
)
‑
N
‑
(7
‑
羟基
‑
5,6,7,8
‑
四氢萘
‑1‑
基
)
乙酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中，
(E)
‑2‑
(7
‑
三氟甲基苯并二氢吡喃
‑4‑
亚基
)
‑
N
‑
(7
‑
羟基
‑
5,6,7,8
‑
四氢萘
‑1‑
基
)
乙酰胺是杂环亚基乙酰胺的衍生物之一
。
[0006]因此，本公开提供以下内容：
[0007](
项目
1)
[0008]一种水性悬浮剂，包括：
(E)
‑2‑
(7
‑
三氟甲基苯并二氢吡喃
‑4‑
亚基
)
‑
N
‑
(7
‑
羟基
‑
5,6,7,8
‑
四氢萘
‑1‑
基
)
乙酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂化物
、
纤维素聚合物和非离子表面活性剂
。
[0009](
项目
2)
[0010]根据前述项目所述的水性悬浮剂，其中，所述纤维素聚合物在所述水性悬浮剂中的浓度为约
0.00007w/v
％至约
0.01w/v
％
。
[0011](
项目
2a)
[0012]根据前述项目所述的水性悬浮剂，其中，所述纤维素聚合物在所述水性悬浮剂中的浓度为约
0.00007w/v
％至约
0.007w/v
％
。
[0013](
项目
3)
[0014]根据前述项目中任一项所述的水性悬浮剂，其中，所述纤维素聚合物在所述水性悬浮剂中的浓度为约
0.0001w/v
％至约
0.008w/v
％
。
[0015](
项目
3a)
[0016]根据前述项目中任一项所述的水性悬浮剂，其中，所述纤维素聚合物在所述水性
悬浮剂中的浓度为约
0.0001w/v
％至约
0.005w/v
％
。
[0017](
项目
4)
[0018]根据前述项目中任一项所述的水性悬浮剂，其中，所述纤维素聚合物是选自由甲基纤维素
、
羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素所组成的组中的至少一种
。
[0019](
项目
5)
[0020]根据前述项目中任一项所述的水性悬浮剂，其中，所述非离子表面活性剂在所述水性悬浮液中的浓度为约
0.0001w/v
％至约
0.5w/v
％
。
[0021](
项目
6)
[0022]根据前述项目中任一项所述的水性悬浮剂，其中，所述非离子表面活性剂在所述水性悬浮液中的浓度为约
0.0001w/v
％至约
0.1w/v
％
。
[0023](
项目
6a)
[0024]根据前述项目中任一项所述的水性悬浮剂，其中，所述非离子表面活性剂在所述水性悬浮液中的浓度为约
0.01w/v
％至约
0.05w/v
％
。
[0025](
项目
7)
[0026]根据前述项目中任一项所述的水性悬浮剂，其中，所述非离子表面活性剂是选自由泰洛沙泊
、
聚山梨醇酯
80、
聚乙二醇单硬脂酸酯和聚氧乙烯氢化蓖麻油所组成的组中的至少一种
。
[0027](
项目
8)
[0028]根据前述项目中任一项所述的水性悬浮剂，其中，所述
(E)
‑2‑
(7
‑
三氟甲基苯并二氢吡喃
‑4‑
亚基
)
‑
N
‑
(7
‑
羟基
‑
5,6,7,8
‑
四氢萘
‑1‑
基
)
乙酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂化物在所述水性悬浮液中的浓度为约
0.01
％
w/v
至约5％
w/v。
[0029](
项目
9)
[0030]根据前述项目中任一项所述的水性悬浮剂，进一步包括：锌盐或银盐
。
[0031](
项目
10)
[0032]根据前述项目中任一项所述的水性悬浮剂，其中，所述锌盐或银盐在所述水本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种水性悬浮剂，包括：
(E)
‑2‑
(7
‑
三氟甲基苯并二氢吡喃
‑4‑
亚基
)
‑
N
‑
(7
‑
羟基
‑
5,6,7,8
‑
四氢萘
‑1‑
基
)
乙酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂化物
、
纤维素聚合物和非离子表面活性剂
。2.
根据权利要求1所述的水性悬浮剂，其中，所述纤维素聚合物在所述水性悬浮剂中的浓度为约
0.00007w/v
％至约
0.01w/v
％
。3.
根据权利要求1或2所述的水性悬浮剂，其中，所述纤维素聚合物在所述水性悬浮剂中的浓度为约
0.0001w/v
％至约
0.008w/v
％
。4.
根据权利要求1至3中任一项所述的水性悬浮剂，其中，所述纤维素聚合物是选自由甲基纤维素
、
羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素所组成的组中的至少一种
。5.
根据权利要求1至4中任一项所述的水性悬浮剂，其中，所述非离子表面活性剂在所述水性悬浮剂中的浓度为约
0.0001w/v
％至约
0.5w/v
％
。6.
根据权利要求1至5中任一项所述的水性悬浮剂，其中，所述非离子表面活性剂在所述水性悬浮剂中的浓度为约
0.0001w/v
％至约
0.1w/v
％
。7.
根据权利要求1至6中任一项所述的水性悬浮剂，其中，所述非离子表面活性剂是选自由泰洛沙泊
、
聚山梨醇酯
80、
聚乙二醇单硬脂酸酯和聚氧乙烯氢化蓖麻油所组成的组中的至少一种
。8.
根据权利要求1至7中任一项所述的水性悬浮剂，其中，所述
(E)
‑2‑
(7
...

【专利技术属性】
技术研发人员：山下有希，
申请(专利权)人：持田制药株式会社，
类型：发明
国别省市：