【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】多糖衍生物、多糖衍生物
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药物缀合物、其制造方法
[0001]本专利技术涉及:药物传递系统(Drug delivery system:DDS)载体、药物、医疗器械、药物添加剂等医疗材料、分离材料;可用作食品、补充剂、食品添加剂等的多糖衍生物;使用了该多糖衍生物的多糖衍生物
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药物缀合物;以及它们的利用。
技术介绍
[0002]透明质酸或海藻酸等多糖类通常显示出优异的水中溶解性、保水性、适度的粘性、粘合性、生物适应性,因此被广泛用作医疗材料、食品添加剂、化妆品或日用品的添加剂、增稠剂。例如,透明质酸(HA)是体内丰富存在的生物降解性和生物适应性的天然高分子,被广泛用作整形外科或眼科领域等的药物、医疗器械、化妆品、隐形眼镜等健康护理产品材料。另外,海藻酸(AL)是褐藻等中所含的天然多糖类,具有高生物适应性和通过Ca等多价金属离子进行交联等性质,因此被用于止血剂或创伤包覆材料等药物、医疗器械和药物添加剂或食品、补充剂和食品添加剂等。
[0003]近年来,将这些多糖类有效用作药物传递系统( ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.多糖衍生物,其是在酸性、碱性或两性的多糖中导入了下述式(A)所表示的基团,式中,R1表示氢原子或C1‑4烷基,环P为苯环或吡啶环,上述苯环或吡啶环可被独立地选自卤原子、
‑
CF3、
‑
NO2、羧基和
‑
SO3H的1个或多个取代基取代,Y表示选自
‑
NH
‑
、
‑
C(=O)
‑
、
‑
S
‑
、
‑
O
‑
、C1‑6亚烷基、
‑
(CH2CH2O)n
‑
和它们的任意组合的二价基团,n为1~9的整数,*表示与多糖的连接部。2.权利要求1所述的多糖衍生物,其中,上述多糖选自海藻酸、其衍生物或它们的盐,透明质酸、其衍生物或它们的盐,羧甲基纤维素、其衍生物或它们的盐,羧甲基葡聚糖、其衍生物或它们的盐,羧甲基淀粉、其衍生物或它们的盐,肝素、其衍生物或它们的盐,硫酸乙酰肝素、其衍生物或它们的盐,硫酸软骨素、其衍生物或它们的盐,硫酸皮肤素、其衍生物或它们的盐,壳聚糖、其衍生物或它们的盐,再生氧化纤维素、其衍生物或它们的盐,和果胶酸、其衍生物或它们的盐。3.权利要求1或2所述的多糖衍生物,其中,上述式(A)所表示的基团为选自下述式(A
‑
1)或(A
‑
2)的基团,式(A
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1)和(A
‑
2)中,R1表示氢原子或C1‑4烷基,环P为苯环或吡啶环,上述苯环或吡啶环可被独立地选自卤原子、
‑
CF3、
‑
NO2、羧基和
‑
SO3H的1个或多个取代基取代,L1为单键、或者表示选自
‑
C(=O)
‑
、
‑
S
‑
、
‑
O
‑
、C1‑6亚烷基、
‑
(CH2CH2O)
n
‑
和它们的任意组合的二价基团,L2为单键、或者表示选自
‑
NH
‑
、
‑
S
‑
、
‑
O
‑
、C1‑6亚烷基、
‑
(CH2CH2O)
n
‑
和它们的任意组合的二价基团,
n为1~9的整数,*表示与多糖的连接部。4.权利要求1~3中任一项所述的多糖衍生物,其中,上述多糖为含有羧基和/或氨基的多糖,上述式(A)所表示的基团通过与上述多糖的羧基或氨基形成酰胺键而被导入到多糖中。5.权利要求1~4中任一项所述的多糖衍生物,其中,上述多糖为含有羧基的多糖,上述式(A)所表示的基团为上述式(A
‑
1)所表示的基团,上述式(A
‑
1)所表示的基团通过取代上述多糖的羧基的
‑
OH而被导入到多糖中形成酰胺键。6.权利要求1~5中任一项所述的多糖衍生物,其包含选自下述式(c11)、(c12)、(c13)、(c14)和(c15)的至少一个构成单元,式中,R
11
、R
12
、R
13
和R
14
分别独立地选自氢原子、C1‑6烷基和
‑
C(=O)
‑
C1‑6烷基,R
21
、R
22
、R
23
和R
24
分别独立地表示氢原子,R
31
、R
32
和R
33
中的1~3个表示如下的基团:R
31
、R
32
和R
33
中的剩余者分别独立地选自氢原子、C1‑6烷基、
‑
C(=O)
‑
C1‑6烷基和
‑
CH2COOH,R
41
、R
42
和R
43
中的1~3个表示如下的基团:
R
41
、R
42
和R
43
中的剩余者分别独立地选自氢原子、C1‑6烷基、以及
‑
C(=O)
‑
C1‑6烷基和
‑
CH2COOH,R1表示氢原子或C1‑4烷基,环P为苯环或吡啶环,上述苯环或吡啶环可被独立地选自卤原子、
‑
CF3、
‑
NO2、羧基和
‑
SO3H的1个或多个取代基取代,Y表示
‑
L1‑
NH
‑
,此时L1与环P结合,L1选自单键、C1‑6亚烷基和
‑
(CH2CH2O)
n
‑
,n为1~9的整数。7.权利要求1~4中任一项所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员:伊藤大知,太田诚一,戚蟠,A,
申请(专利权)人:持田制药株式会社,
类型:发明
国别省市:
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