一种天麻素衍生物及其制备方法、制剂与应用技术

本发明专利技术公开了一种天麻素衍生物及其制备方法、制剂与应用。所述的天麻素衍生物使用Cu‑Kα射线辐射λ=1.5405A，以2θ±0.2℃角度表示的x‑射线粉末衍射光谱特征在于在9.1±0.2，14.1±0.2，29.1±0.2，29.9±0.2，30.6±0.2，33.3±0.2的2θ±0.2℃反射角处显示特征衍射峰。其X‑射线粉末衍射分析、DSC和TG‑DTA分析、IR及HPLC分析表明，是一种新的结晶形态。所述天麻素衍生物结晶Ⅱ纯度高，对光、湿、热稳定。本发明专利技术还提供该天麻素衍生物的制备方法。本发明专利技术所述的天麻素衍生物结晶Ⅱ在制备治疗中枢神经系统疾病药物中的应用。其制备方法操作简单、生产成本低，易工业化生产且产品纯度高，达99%以上。

Gastrodin derivative and its preparation method, preparation and Application

The present invention discloses a gastrodin derivative and its preparation method, preparation and application. The use of Gastrodia elata derivatives Cu K ray radiation lambda =1.5405A, X X-ray powder diffraction spectral features with 2 + - 0.2 DEG angle theta is in 9.1 + 0.2, 14.1 + 0.2, 29.1 + 0.2, 29.9 + 0.2, 30.6 + 0.2, 33.3 + 0.2 and 2 + 0.2 DEG C theta reflection at the angle of display characteristic diffraction peaks. The X analysis, X-ray powder diffraction analysis, DSC and TG DTA IR and HPLC analysis showed that a new crystalline morphology. The crystal purity of the gastrodin derivative II is high, and it is stable to light, moisture and heat. The present invention also provides the preparation method of the gastrodin derivative. The application of the gastrodin derivative crystal II in the preparation of drugs for treating central nervous system diseases. The preparation method has the advantages of simple operation, low production cost, easy industrial production and high purity of products, reaching more than 99%.

【技术实现步骤摘要】
一种天麻素衍生物及其制备方法、制剂与应用
本专利技术属于医药
，具体涉及一种天麻素衍生物及其制备方法、制剂与应用。
技术介绍
天麻（GastrodiaelataBL.）又名赤箭、定风草等，属兰科植物，广布于我国西南、西北、东北，四川、云南、贵州、陕西、吉林及西藏为其主要产区，是我国著名的中药。两千多年前《神农本草经》就已记述其用途，《名医别录》、《本草纲目》、《植物名实图考》等历代文献，亦多有记载。民间广泛用于驱风定惊、镇痉降压，治疗四肢麻木、头昏、眩晕、惊厥、中风、高血压、风湿、癫痫等症。经药效学研究表明，天麻主要活性成分为天麻素。天麻素是中枢神经系统用药，主要用于镇静、安眠、镇痛。用于神衰、神衰综合征及血管性头痛、脑外伤性综合征；偏头痛、三叉神经痛、枕大神经痛、眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足，还可以用于辅助治疗癫痫等症。经药效学研究表明，天麻主要活性成分为天麻素。化学名为：4-羟甲基苯-β-D吡喃葡萄糖苷半水合物，分子式C13H19O8，分子量295.38。天麻素结构式天麻素作为药物越来越受科学家关注，开展有关天麻素理化性质、天麻素相关衍生物等研究对于天本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种天麻素衍生物，其特征在于所述的天麻素衍生物为结晶，所述的天麻素衍生物使用Cu‑Kα 射线辐射λ=1.5405A，以2θ±0.2℃角度表示的x‑射线粉末衍射光谱特征在于在9.1±0.2，14.1±0.2，29.1±0.2，29.9±0.2，30.6±0.2，33.3±0.2的2θ±0.2℃反射角处显示特征衍射峰。

【技术特征摘要】
1.一种天麻素衍生物，其特征在于所述的天麻素衍生物为结晶，所述的天麻素衍生物使用Cu-Kα射线辐射λ=1.5405A，以2θ±0.2℃角度表示的x-射线粉末衍射光谱特征在于在9.1±0.2，14.1±0.2，29.1±0.2，29.9±0.2，30.6±0.2，33.3±0.2的2θ±0.2℃反射角处显示特征衍射峰。2.根据权利要求1所述的天麻素衍生物，其特征在于所述的天麻素衍生物粉末X-射线衍射2θ位置9.1188处衍射峰强度为100%。3.根据权利要求1所述的天麻素衍生物，其特征在于所述的天麻素衍生物的DSC分析熔点温度为134~138℃。4.根据权利要求1所述的天麻素衍生物，其特征在于所述的天麻素衍生物熔融分解温度为270~280℃。5.根据权利要求1所述的天麻素衍生物，其特征在于所述的天麻素衍生物的TGA分析熔融分解时伴有30~33%的质量衰减。6.一种权利要求1~5任一所述的天麻素衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：A、取原料4-醛基苯基-β-D-全乙酰化吡喃葡萄糖苷，加入质量体积比1g：10~15ml的溶剂中，然后加入与原料摩尔比为1:0.3~0.5的催化剂，油浴加热回流反应1~4h得到澄清溶液a；B、将澄清溶液a减...

【专利技术属性】
技术研发人员：董知旭，李志朋，杨兆祥，
申请(专利权)人：昆药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：云南,53