Preparation method of phosphonylation derivatives of the present invention relates to a N phenyl 3 benzylidene Isoindo 1 ketone, which comprises the following steps: (1) substituted N type phenyl 3 benzylidene Isoindo 1 ketone derivative of formula (2) of the two phenyl oxygen the catalytic action of phosphine in silver, in response to 0 to 35 DEG C in organic solvent containing nitrate, by type (3) phosphonylation derivatives of N phenyl 3 benzylidene 1 isoindole ketone, above reaction route is as follows:
【技术实现步骤摘要】
N-苯基-3-苯亚甲基异吲哚-1-酮的膦酰化衍生物的制备方法
本专利技术涉及有机化学领域，尤其涉及一种N-苯基-3-苯亚甲基异吲哚-1-酮的膦酰化衍生物的制备方法。
技术介绍
含氮杂环化合物是一类重要的，具有生物活性和药用价值的有机化合物。特别是异吲哚-1-酮衍生物，其是重要的医药中间体和天然产物的结构单元。目前已有关于N-苯基-3-苯亚甲基异吲哚-1-酮衍生物具有麻醉和镇静作用的相关报道。另一方面，二苯基氧膦是重要的反应有机反应中间体，并且有着很好的生理活性。N-苯基-3-苯亚甲基异吲哚-1-酮的膦酰化衍生物可能会具有更高的生理活性。因此，开发一种N-苯基-3-苯亚甲基异吲哚-1-酮衍生物的膦酰化衍生物的合成方法，合成一系列膦酰化衍生物非常重要。至今，芳基膦酰化的Csp2-P键的构建有两种方法。一种是依靠了芳基上的活化基团或者是定位基团的作用；另一种方法是Csp2-H键直接构建Csp2-P键。最早的芳基膦酰化的Csp2-P键的构建方法是在Pd催化剂催化下，利用芳基碘与亚磷酸酯反应合成芳基膦酸酯衍生物。此外，利用芳基三氟甲磺酸酯、二芳基碘盐、芳基硼酸进行芳基膦酰化...
【技术保护点】
一种N‑苯基‑3‑苯亚甲基异吲哚‑1‑酮的膦酰化衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将式(1)的取代N‑苯基‑3‑苯亚甲基异吲哚‑1‑酮衍生物和式(2)的二苯基氧膦在银盐的催化作用下，在含有硝酸盐的有机溶剂中于0～35℃下反应，得到式(3)的N‑苯基‑3‑苯亚甲基异吲哚‑1‑酮的膦酰化衍生物，以上反应的路线如下：
【技术特征摘要】
1.一种N-苯基-3-苯亚甲基异吲哚-1-酮的膦酰化衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将式(1)的取代N-苯基-3-苯亚甲基异吲哚-1-酮衍生物和式(2)的二苯基氧膦在银盐的催化作用下，在含有硝酸盐的有机溶剂中于0～35℃下反应，得到式(3)的N-苯基-3-苯亚甲基异吲哚-1-酮的膦酰化衍生物，以上反应的路线如下：其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11独立地选自氢、烷基、烷氧基、卤素或三氟甲基。2.根据权利要求1所述的N-苯基-3-苯亚甲基异吲哚-1-酮的膦酰化衍生物的制备方法，其特征在于：R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R11为氢，R10为氢、烷基、烷氧基、卤素或三氟甲基；或R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10、R11为氢，R9为氢、烷基、卤素；或R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11为氢，R5为氢、烷基、烷氧基、卤素；或R1、R2、R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11为氢，R3为卤素；或R1、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R10、R11为氢，R2为氢、烷基、烷氧基或卤素；或R2...
【专利技术属性】
技术研发人员：曾润生，施鹏，王清，赵应声，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。