环己烯类衍生物或其药学上可接受的盐及其用途制造技术

本发明专利技术涉及一种环己烯类衍生物或其药学上可接受的盐及其用途，属于医药技术领域。该式I所示环己烯类衍生物或其药学上可接受的盐为一种新型广谱抗流感化合物，对流感病毒具有较好的抑制作用，特别是对奥司他韦耐药的病毒株仍然具有高活性，可作为对达菲耐药有效且广谱的抗流感神经氨酸酶抑制剂使用，可用于治疗由流感病毒引起的流感，为一种新型的广谱抗流感药物。

Cyclohexene derivatives or their pharmaceutically acceptable salts and their uses

The invention relates to a kind of cyclohexene derivative or its pharmaceutically acceptable salt and its use, belonging to the field of medical technology. The I shown in cyclohexene derivatives or pharmaceutically acceptable salts as a new broad-spectrum anti influenza compound has good inhibitory effect on influenza virus, especially still has high activity of oseltamivir resistant virus strains, which can be used as the anti influenza neuraminidase inhibitor Tamiflu resistant effective and wide spectrum, can be used for the treatment of influenza caused by influenza virus, is a new broad-spectrum anti influenza drugs.

【技术实现步骤摘要】
环己烯类衍生物或其药学上可接受的盐及其用途
本专利技术涉及医药
，特别是涉及一种环己烯类衍生物或其药学上可接受的盐及其用途。
技术介绍
流感是由流感病毒引起的一种严重危害人类健康的急性病毒性呼吸道传染病。目前国内流感的控制和治疗主要是应用解热、镇痛及止咳药进行对症治疗，或接种灭活疫苗进行预防。一些国家用金刚烷胺和金刚乙胺防治A型流感，但金刚烷胺和金刚乙胺都对B型流感无效，而且长期使用金刚烷胺不良反应较多。现在许多国家不建议再使用金刚烷胺治疗流感。又由于流感病毒抗原变异，常规疫苗尚不能有效预防流感爆发与流行，因此抗流感病毒药物研究在流感治疗中具有重要意义。流感病毒神经氨酸酶(NA)抑制剂是一类新的抗病毒药物，对A，B型流感均有很强的抑制作用。神经氨酸酶抑制剂选择性地抑制神经氨酸酶的活性，阻止子代的病毒颗粒在宿主细胞的复制和释放，从而有效地预防流感和缓解症状。其作用原理为：神经氨酸酶抑制剂结构中的亲脂基团与酶的疏水部分相结合，使病毒失去分解唾液酸残基与糖蛋白之间糖苷键的能力，阻断复制后的病毒颗粒通过呼吸道黏液层；阻止流感病毒向周围细胞的继续扩散。基于流感神经氨酸酶抑制剂的达菲(Ta本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I所示的环己烯类衍生物或其药学上可接受的盐或其前药：

【技术特征摘要】
1.式I所示的环己烯类衍生物或其药学上可接受的盐或其前药：2.一种抗流感病毒的注射剂，其特征在于，该注射剂以式I所示化合物或其药学上可接受的盐或其前药作为活性成分。3.根据权利要求1所述的抗流感病毒的注射剂，其特征在于，所述式I所示化合物药学上可接受的盐为：乳酸盐、盐酸盐、磷酸盐、醋酸盐、苹果酸盐、枸椽酸盐、或天冬氨酸盐。4.根据权利要求3所述的抗流感病毒的注射剂，其特征在于，所述药学上可接受的盐为乳酸盐，其中，式I所示化合物与乳酸的摩尔比为1:1.5-2.5。5.根据权利要求2所述的抗流感病毒的注射剂，其特征在于，该注射剂为注射用无菌粉末，所述注射用无菌粉末还包括药学上可接受的辅料。6.根据权利要求5所述的抗流感病毒的注射剂，其特征在于，所述注射用无菌粉末为注射用冻干粉，所述药学上可接受的辅料包括填充剂，所述填充剂为甘露醇、山梨醇、和氯化钠中的至少一种，所述填充剂与所述式I化合物或其药学上可接受的盐的重量份比为0.19-1.9：1。7.权利要求2所述的抗流感病毒的注射剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：取式I所示化合物，加入适量注射用水，再加入有机酸或无机酸使所述式I化合物与所述有机酸或无机酸充分反应、溶解，随后加入预定量的药学上可接受的辅料，混匀，随后加入注射用水至预定体积，过滤，即得。8.根据权利要求6所述的抗流感病毒的注...

【专利技术属性】
技术研发人员：张健存，李德耀，李宏，王坤，刘燕，吴妍，唐星，宋健波，
申请(专利权)人：广州市恒诺康医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44