【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学,特别是涉及一种核苷类似物及其应用。
技术介绍
1、冠状病毒(covs)是一大类有包膜的正链单链rna病毒,在自然界中广泛存在,可感染包括人类在内的多类脊椎动物。根据系统发育树,covs可分为α、β、γ和δ四个属。目前已知的7种可感染人类的covs中,可引起重症的sars-cov、mers-cov和sars-cov-2均属于β属冠状病毒。
2、由于人类感染covs(hcov-229e、hcov-oc43、hcov-nl63、hcov-hku1)后,通常仅有类似流感的一般呼吸道症状,因此早前(2001年以前)covs并未引起人们的过多关注,临床上也没有针对性的药物。因此,开发针对covs的药物,不仅是一个对人类公共卫生和健康至关重要的课题,同时也是一个对国民经济发展举足轻重的课题。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一类对rna病毒具有较好抑制作用的核苷化合物。所述化合物对于冠状病毒表现出较好的抑制活性,在开发成为冠状病毒抑制剂方面具有极大的潜力和应
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【技术保护点】
1.具有式I所示结构的核苷类似物,其药学上可接受的盐,立体异构体,溶剂化物或前药,
2.根据权利要求1所述核苷类似物,其药学上可接受的盐,立体异构体,溶剂化物或前药,其特征在于,所述R41为C1-4亚烷基;
3.根据权利要求1或2所述核苷类似物,其药学上可接受的盐,立体异构体,溶剂化物或前药,其特征在于,所述R4为亚甲基C(O)OR42、亚甲基(甲基)C(O)OR42、亚乙基C(O)OR42、亚正丙基C(O)OR42、亚异丙基C(O)OR42、亚甲基OC(O)R42、亚甲基(甲基)OC(O)R42、亚乙基OC(O)R42、亚正丙基OC(O)R4
...【技术特征摘要】
1.具有式i所示结构的核苷类似物,其药学上可接受的盐,立体异构体,溶剂化物或前药,
2.根据权利要求1所述核苷类似物,其药学上可接受的盐,立体异构体,溶剂化物或前药,其特征在于,所述r41为c1-4亚烷基;
3.根据权利要求1或2所述核苷类似物,其药学上可接受的盐,立体异构体,溶剂化物或前药,其特征在于,所述r4为亚甲基c(o)or42、亚甲基(甲基)c(o)or42、亚乙基c(o)or42、亚正丙基c(o)or42、亚异丙基c(o)or42、亚甲基oc(o)r42、亚甲基(甲基)oc(o)r42、亚乙基oc(o)r42、亚正丙基oc(o)r42或亚异丙基oc(o)r42;所述r42为c1-4烷基。
4.根据权利要求1至3任一所述核苷类似物,其药学上可接受的盐,立体异构体,溶剂化物或前药,其特征在于,所述r42为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或叔丁基;
5.根据权利要求1至4任一所述核苷类似物,其药学上可接受的盐,立体异构体,溶剂化物或前药,其特征在于,所述r5为苯基或卤代苯基;
6.根据权利要求1至5任一所述核苷类似物,其药学上可接受的盐,立体异构体,溶剂化物或前药,其特征在于,所述r5为苯基、氟苯基、二氟苯基、三氟苯基、苄基、氟苄基、二氟苄基或三氟苄基。
7.根据权利要求1至6任一所述核苷类似物,其药学上可接受的盐,立体异构体,溶剂化物或前药,其特征在于,所述r11为c1-4烷基、c1-4卤代烷基或-c(nh2)c1-3烷基;
8.根据权利要求1-7任一所述核苷类似物,其药学上可接受的盐,立体异构体,溶剂化物或前药,其特征在于,所述r1为h、-co-甲基、-co-乙基、-co-丙基、-co-异丙基、-co-丁基、-co-叔丁基、-co-c(nh2)甲基、-co-c(nh2)乙基、-co-c(nh2)丙基、-co-c(nh2)异丙基、-p(o)(or5)nh-r41c(o)or42或-p(o)(or5)nh--r41oc(o)r42;
9.根据权利要求1至8任一所述核苷类似物,其药学上可接受的盐,立体异构体,溶剂化物或前药,其特征在于,所述r21为卤素、苯基、4-卤代苯基、2,4-二卤代苯基、3,4-二卤代苯基、2,3-二卤代苯基或3,5-二卤代苯基;
10.根据权利要求1至9任一所述核苷类似物,其药学上可接受的盐,立体异构体,溶剂化物或前药,其特征在于,所述r2为c1-4烷基、c2-4炔基、苯基、苄...
【专利技术属性】
技术研发人员:张健存,高敏丽,邹晴安,陈延维,赵金存,张昭勇,段安娜,
申请(专利权)人:广州市恒诺康医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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