萘醌二聚体及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种茜草属(Rubia)植物中分离得到的萘醌二聚体，以其为活性成分的药物组合物，以其为活性成分的NF‑κB信号通路抑制剂，其制备方法及其在治疗与预防NF‑κB信号通路异常激活的相关炎症疾病和癌症的药物中的应用，属于药物技术领域。本发明专利技术的Rubioncolin C(1)为从柄花茜草(Rubiapodantha D.)分离得到的萘醌二聚体，具有体内外抗肿瘤和NF‑κB信号通路抑制活性。本发明专利技术能作为制备抗肿瘤药物制剂和前体药物的应用，具有制备成本低、毒性小、抗肿瘤效果好等优点。

Quinone two polymer and its preparation method and Application

The invention discloses a Rubia naphthoquinone (Rubia) isolated in plants of two dimers, pharmaceutical composition using same as active ingredients, NF B pathway inhibitors using same as active ingredients, their preparation and their application in the prevention and treatment of the abnormal activation of NF kappa B signaling pathway the related inflammatory diseases and cancer drugs, which belongs to the technical field of medicine. The invention of the Rubioncolin C (1) from Rubia podantha Diels (Rubiapodantha D.) naphthaquinones isolated two dimers, with anti tumor and NF B signaling pathway inhibition activity. The invention has the advantages of low preparation cost, low toxicity, good anti-tumor effect, and so on.

【技术实现步骤摘要】
萘醌二聚体及其制备方法与应用
本专利技术属于药物
，具体涉及一类萘醌二聚体，以及其作为NF-κB信号通路抑制剂或抗肿瘤药物的应用，以及以其作为有效成分的药物组合物，其制备方法及在制备治疗与预防NF-κB信号通路相关的炎症疾病与癌症的药物中的应用。
技术介绍
1986年，Sen和Baltimore在成熟B细胞中首次发现核转录因子NF-κB，其为能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB序列特异性结合的蛋白因子。NF-κB广泛参与多种生物学效应，包括细胞增殖、细胞凋亡、炎症反应、免疫应答及肿瘤发生发展等重要的生理病理过程，是高等生物细胞中最重要的信号通路之一，其在细胞中的活动受到严格的调控。研究表明，在哺乳动物中，NF-κB家族成员主要有五种，分别是RelA(p65)、RelB、c-Rel、p50/p105(NF-κB1)和p52/p100(NF-κB2)，且能形成同或异二聚体，其中p65/p50是最主要的形式。NF-κB信号通路的激活主要分为两类：经典途径和非经典途径，IKK的激活及IκBα的降解是该通路激活的关键。经典途径中，TNF-α与TNFR1结合后，SODD(silencerof本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如下述结构式所示的萘醌二聚体Rubioncolin C(1)或其药用盐，

【技术特征摘要】
1.一种如下述结构式所示的萘醌二聚体RubioncolinC(1)或其药用盐，2.一种以权利要求1所述的RubioncolinC(1)或其药用盐为有效成分的NF-κB信号通路抑制剂。3.一种以权利要求1所述的RubioncolinC(1)或其药用盐为有效成分的抗肿瘤药物。4.一种药物组合物，其特征在于，其中含有治疗有效量的权利要求1所述的萘醌二聚体RubioncolinC(1)或其药用盐和药学上可接受的载体。5.权利要求1所述的萘醌二聚体RubioncolinC(1)或其药用盐在制备治疗与预防NF-κB信号通路异常激活的相关炎症疾病的药物中的应用。6.权利要求1所述的萘醌二聚体RubioncolinC(1)或其药用盐在制备治疗与预防癌症的药物中的应用。7.如权利要求6所述的萘醌二聚体RubioncolinC(1)或其药用盐在制备治疗与预防癌症的药物中的应用，其特征在于，所述的癌症为基底细胞癌、髓母细胞瘤、横纹肌肉瘤、痣样基底细胞癌综合征、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、转移性前列腺癌、胰腺癌、软骨肉瘤、骨肉瘤、黑色素瘤、神经胶质瘤、乳腺癌、卵巢癌、食道癌、胃癌、结肠癌、胆管癌、肝癌、膀胱癌、血管瘤、慢性髓细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病、多发性骨髓瘤、霍奇金淋巴瘤或非霍奇金淋巴瘤。8.如权利要求1所述的萘醌二聚体RubioncolinC(1)或其药用盐，其特征在于，其中所...

【专利技术属性】
技术研发人员：谭宁华，汪哲，赵思蒙，宋立华，陈小强，
申请(专利权)人：中国药科大学，中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：江苏,32