The invention relates to a preparation method for cefdinir and its intermediate compounds, a more simple method, the line is shorter and more environment-friendly preparation of cefdinir in the invention, the prepared of cefdinir in high yield, higher purity. The preparation method of the invention is to adopt the following reaction formula.
【技术实现步骤摘要】
一种头孢地尼的制备方法及其新的中间体化合物
本专利技术涉及化合物的制备方法
,具体涉及一种头孢地尼的制备方法及其新的中间体化合物。
技术介绍
头孢地尼(Cefdinir)是日本藤泽药品工业株式会社研发的第三代口服头孢菌素,是为了改善头孢克肟等第三代头孢菌素对G+菌作用差的不足,对头孢克肟结构进行改造得到的,C7位是去甲基氨噻肟侧链,C3位是乙烯基,保持了对β-内酰胺酶的高度稳定性,提高了对G+菌的作用,是广谱的抗菌活性剂,可用于治疗对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普鲁威登斯菌属、流感嗜血杆菌等菌属所引起的感染。目前头孢地尼的制备方法研究较多,如US4559334,Takaya等报道了7-氨基-3-乙烯基-3头孢烯-4-羧酸酯(7-AVCA酯)与化合物Ⅱ开链酸的活性反应物缩合,生成7-酰胺基化合物Ⅲ,用亚硝化剂处理,得到Ⅳ的N-肟化合物,然后用硫脲幻化,脱除保护剂,得到头孢地尼,如下式所示:其他还有酰氯法制备头孢地尼、活性硫酯法制备头孢地尼等等,如WO97/2 ...
【技术保护点】
一种头孢地尼的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:
【技术特征摘要】
1.一种头孢地尼的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:2.根据权利要求1所述的头孢地尼的制备方法,其特征在于:化合物3与7-AVCA反应温度为30-35℃。3.根据权利要求2所述的头孢地尼的制备方法,其特征在于:7-AVCA分2-8次加入到化合物3的溶液中。4.一种制备头孢地尼的中间体化合物,其特征在于:其结构式如下:5.根据权利要求4所述的中间体化合物,其特征在于:化合物3由化合物2制备而成,化合物2的结构式为:6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于:所述...
【专利技术属性】
技术研发人员:张彤丽,余梓豪,
申请(专利权)人:广州市桐晖通医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:广东,44
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