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N‑[5‑(1,2,4‑三唑‑1‑基)噻唑‑2‑基]吗啉基酰胺及其医药用途制造技术

技术编号:16448522 阅读:55 留言:0更新日期:2017-10-25 13:15
本发明专利技术涉及化学结构式Ⅰ所示的N‑[5‑(1,2,4‑三唑‑1‑基)噻唑‑2‑基]吗啉基酰胺及其药学上可接受的盐,以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用:

N [5 (1,2,4 1 three triazole group) 2 thiazole amide group] morpholine and pharmaceutical use thereof

The invention relates to a chemical structural formula I N [5 (1,2,4 1 three triazole group) 2 thiazole group] morpholine amide and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and application thereof in preparation of influenza virus neuraminidase inhibitors in:

【技术实现步骤摘要】
N-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]吗啉基酰胺及其医药用途
本专利技术涉及一类化合物及其应用,具体是N-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]吗啉基酰胺及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂的应用。
技术介绍
世界专利技术专利[WO2014145642A2,2014-9-18公开]描述了一系列以核转录因子Nrf2为靶点的抗癌化合物,其中化合物1对人肺癌细胞A549和H1437的抑制活性评分为B级(5μM<IC50<25μM)。中国专利技术专利[CN103524535A,2014-1-22公开]描述了刺猬信号通道拮抗剂2,2对表达GRE-荧光素的NIH3T3细胞的IC50为134.3nM,与阳性对照物维莫德吉接近。Wittayanarakul等[MedicinalChemistryLetters,2010,1(8):376-380]描述了化合物3的制备及其与DNA的亲和力。
技术实现思路
本专利技术解决的技术问题是提供一类N-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]吗啉基酰胺及其制备方法与用途。为解决本专利技术的技术问题,本专利技术提供如下技术方案:本专利技术本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类如结构式Ⅰ所示的N‑[5‑(1,2,4‑三唑‑1‑基)噻唑‑2‑基]吗啉基酰胺及其在药学上可接受的盐:

【技术特征摘要】
1.一类如结构式Ⅰ所示的N-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]吗啉基酰胺及其在药学上可接受的盐:式中R选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基;X1~X3选自:氢、氟、氯、溴或碘;n选自:1、2、3、4或5。2.权利要求1所述的N-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]吗啉基酰胺及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的化合物选自:N-[5-(1,2,4-三唑-1-基)-4-(2,4-二氯苯基)噻唑-2-...

【专利技术属性】
技术研发人员:伍智林胡艾希
申请(专利权)人:南华大学
类型:发明
国别省市:湖南,43

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