可食用PGA涂层组合物制造技术

公开了一种可食用可硬化的涂层组合物，其包含高含量的低粘度丙二醇藻酸酯，另外还可以包含表面活性剂，填料，颜料，和任选的少量次要成膜剂和／或增强聚合物。本发明专利技术的涂层组合物可以涂覆于药物和兽药固体剂型，糖果，种子，动物饲料，肥料，杀虫药片，和食品，形成迅速释放的完美涂层，不会延迟活性组分从该涂覆基片中释放。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】可食用PGA涂层组合物专利
本专利技术涉及可食用可硬化的迅速释放涂层组合物，包含成膜量的低粘度丙二醇藻酸酯，该组分作为涂层组合物中基本，主要或唯一的成膜剂。本专利技术的涂料能涂覆药物，包括类药剂营养品(neutraceutical)，和兽药固体剂型，固体底物，比如种子，动物饲料，肥料，杀虫药片和颗粒，还可以涂覆糖果和食品。它们能很容易地分散于水相介质中，而且，作为涂料涂覆时，能形成高光泽涂层，不会延迟或延长活性组分从涂覆基片中释放。专利技术背景通常对药物和兽药药片进行涂覆以获得若干益处。其中包括改善片剂的表面特性，使其容易吞咽，减轻对水或潮气的吸收，吸潮可能会使活性组分降解或促使片剂结构中发生其他不需要的变化，和仅是提供外观更完美的片剂。药物或兽药药片涂层的另一个非常重要的功能是，加强药片本身的整体性。未经涂覆的药片经常会受到磨损或发生破裂，导致在处理过程中损失活性组分。更显著的情况是，会破裂成两片或更多片。对有用涂层的一种评估是其防止片剂结构发生这些物理降解的能力。通过易碎性测试对涂层物质防止片剂磨损，破损，或断裂的效果进行测定。可以用一种配制物涂覆糖果和食品，从而防止糖果或食品因为接触大气中的氧和潮气而变质。涂层还能改善食品的外观和提供理想的感官特性，还能防止香味的损失。可以对种子进行涂覆，防止潮气从而保持种子的生存能力。它们还能通过涂覆，增加粒度便于机械种植。涂料配方中可以包含染料，以识别种子的品质，种类，或一些其他名称。涂料配方中通常掺合杀虫剂，比如杀真菌剂，以保护种子本身，还保护种子发芽后长成的子苗。在所有情况下，在将种子种入土壤中时，该涂层必须不会降低种子的生存能力或影响其发芽。可以对动物饲料进行涂覆，增加其流动性，外观和抗粉末或粉尘的能力。-->在这些应用中，涂料配方中可以包含维生素，荷尔蒙，抗生素，或类似物质，以有利于食用这种饲料的牲畜。可以对颗粒状或片状的肥料进行涂覆，保持其形状整体性，特别是保护肥料防止其受潮，在储存期间受潮会形成结块，导致将其迅速，均匀地施用于土壤中变得困难或不方便。对药片状杀虫配制物进行涂覆，保持该片或颗粒的整体性直到其被置于水中，并迅速分解，形成能被施用于土壤或植物的溶液或浆料。含杀虫剂药片上涂层的另一个同样重要的作用是，防止人接触杀虫剂，从而提高处理和施用该杀虫剂的安全性。在制备要喷涂的涂料配制物时，成膜剂和配方中的其他组分通常被溶解或分散在如水等溶剂中。在水体系中，由于许多聚合物需要较长时间才能完全水合，所以该涂料配制物必须在涂覆片剂之前提前制备。常用的方法是在涂覆操作的前一天制备涂料配制物，从而保证所用聚合物的充分水合。主要基于HPMC的涂层的一个具体缺点是，该涂层会随时间的推移而硬化，从而增加片剂的崩解时间。崩解时间的增加对该活性组分生物利用度的延迟影响至少正比于崩解时间的增加。已知许多常用于涂层组合物中的其他试剂也会延迟药剂的释放，比如使用了不溶于水或胃液的聚合成膜材料的肠溶性涂层，特别选择部分材料能避开胃和小肠，产生结肠释放。本专利技术的涂层符合关于活性组分从涂有它们的药片或其他固体剂型中迅速或立即溶解(U.S.P.专题23)的美国药典标准。它们所提供的迅速释放或溶解与未经涂覆药片或其他基片所产生的释放速率是一致的。因此，它们不会严重影响或延迟活性组分从涂有它们的基片中的释放。另外，本专利技术的涂层能很容易地在应用于涂覆基片的水介质中分散或迅速水合，提供外观完美的涂层，该涂层具有目前商用涂层的所有优点，而没有涂层常见缺点。专利技术概述通过本专利技术的涂层组合物能提供这些和其他优点，该涂层组合物包含低粘度的丙二醇藻酸酯作为涂层组合物中的基本或唯一的成膜组分，任选地含有表面活性剂。本专利技术涂层组合物利用低粘度的丙二醇藻酸酯(PGA)作为主要成膜剂，其1％水溶液在25℃下具有约1到500mPa·s范围的粘度。在本专利技术的一些实例中，该PGA是与表面活性剂组合使用的。在本专利技术的其他实例-->中，该涂层组合物中含有小于2％干重的表面活性剂。该涂层组合物任选含有其他组分，比如填料，增塑剂，着色剂，或其混合物，还可以包含少量次要成膜剂和/或增强聚合物作为附加组分。更具体地说，本专利技术提供了迅速释放，可食用，可硬化的PGA涂层组合物，及其干涂层，水分散体和被其涂覆的固体剂型。专利技术的详细说明在本申请中，术语“可食用”表示由管理机构批准的可用于药物或食物中的食品级或药物级物质。用术语“可硬化”说明本专利技术的涂层组合物，其只包括能由其水溶液或分散体干燥成抗磨损力的固体涂层的涂层组合物，该涂层硬化涂层，用以区别糖果上的“浸挂”涂层，“浸挂”涂层是一种软涂层，能处理和包装，但是明显不耐磨损力。术语“立刻”，“快速”，或“迅速”用于描述本专利技术涂层组合物或者涂覆有本专利技术组合物的片剂的溶解速度或时间，表示本专利技术的涂层符合关于涂覆有该涂层的片剂或其他固体剂型中活性组分快速或立刻溶解的美国药典标准(U.S.P.专题23)。因此，这些涂层所提供的迅速释放或溶解与未经涂覆的片剂或其他基片通常所得的释放速度是一致的。置于水中或服用之后，这些涂层不会严重影响或延迟具有这种涂层的片剂或其他剂型的释放或溶解。本专利技术制造的涂层被服用或置于水介质中之后，在小于10分钟之内就基本或完全崩解和/或溶解。除非清楚指明相反含义之外，这些定义适用于本申请全文。丙二醇藻酸酯能提供形成完美涂层所需要的重要成膜特性，这种涂层特别适用于，比如涂覆药物和兽药药片，胶囊片，颗粒，和球体，药物和药片等包含要求在置于水介质中或服用之后能迅速释放的活性组分。已知在将丙二醇藻酸酯的水分散体涂布在表面上并使之干燥时，丙二醇藻酸酯本身是一种成膜水胶体。但是，认为至今这种膜对形成令人满意的涂层而言其强度太小。不过，如果将低粘度丙二醇藻酸酯以高浓度与合适的表面活性剂混合，就能提供一种完美的，高性能的涂层配方，能很容易地作为水悬浮液分来涂覆基片。还可以在不含表面活性剂的情况下，使用高浓度的低粘度丙二醇藻酸酯，提供完美的，高性能的涂层配方。本专利技术所用丙二醇藻酸酯是低粘度丙二醇藻酸酯，当其在水中浓度为1％时，能形成25℃时的粘度在约1到500mPa·s范围的水溶液。已经发现，粘度基本大于约500mPa·s-->的PGA很难被配制成合适的涂料层，需要许多添加剂才能形成令人满意的涂料，而且对待涂覆材料的实际涂覆而言，往往是过于粘稠。低粘度丙二醇藻酸酯可以从Pronova以商品名Profoam和从Kibun以商品名Duckloid SLF-3购得。在本专利技术的一些实例中，在涂层组合物中所用的低粘度丙二醇藻酸酯占涂层组合物干重的约91％到约100％。在本专利技术的其他实例中，在涂层组合物中所用的低粘度丙二醇藻酸酯占该组合物干重的约55％到约100％，而且组合物中还包含小于其干重2％的表面活性剂。本专利技术可食用，可硬化涂层组合物中优选使用阴离子型或非离子型表面活性剂。有用表面活性剂是，比如，月桂基硫酸钠，羟基化大豆卵磷脂(卵磷脂)，聚山梨酸酯，和环氧丙烷与环氧乙烷的嵌段共聚物。这些表面活性剂用量最高可以占该组合物干重的约9％。卵磷脂等表面活性剂能帮助干组合物的再分散，并提高该涂料组合物涂覆时的流动性，保证形成平滑均匀的涂层。除了PGA和任选的表面活性剂之外，该组合物其余本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种可食用，可硬化，迅速释放的涂层组合物，包含９１％到１００％的丙二醇藻酸酯和最高９％的表面活性剂，其特征在于该丙二醇藻酸酯是该组合物的主要成膜剂，其１％水溶液在２５℃下具有约１到５００ｍＰａ.ｓ范围的粘度。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2002-2-15 10/077,3381.一种可食用，可硬化，迅速释放的涂层组合物，包含91％到100％的丙二醇藻酸酯和最高9％的表面活性剂，其特征在于该丙二醇藻酸酯是该组合物的主要成膜剂，其1％水溶液在25℃下具有约1到500mPa·s范围的粘度。2.如权利要求1所述的涂层组合物，其特征在于所述表面活性剂是卵磷脂。3.如权利要求2所述的涂层组合物，其特征在于该组合物还包括填料和颜料中的至少一种。4.如权利要求3所述的涂层组合物，其特征在于该组合物包含作为填料的麦芽糖糊精。5.如权利要求3所述的涂层组合物，其特征在于该组合物包含5％到9％的一种颜料。6.如权利要求3所述的组合物，其特征在于颜料和填料的混合物占该组合物干重的1％到9％。7.如权利要求1所述的涂层组合物，其特征在于所述组合物包含2％到9％的卵磷脂，和1％到9％的麦芽糖糊精。8.如权利要求1所述的涂层组合物，其特征在于所述组合物包含2％到9％的卵磷脂，和5％到9％的颜料。9.如权利要求7或权利要求8所述的涂层组合物，其特征在于该组合物还包含3％到9％的次要成膜剂或增强聚合物。10.如权利要求9所述的涂层组合物，其特征在于角叉菜胶占该组合物干重的5％到9％。11.如权利要求9所述的涂层组合物，其特征在于羟乙基纤维素占该组合物干重的5％到9％。12.一种干涂层组合物，包含权利要求1所述的涂层组合物的干混合料。13.一种湿涂料组合物，包含权利要求1所述的涂层组合物的水分散体。14.一种固体剂型，其涂覆有如权利要求1所述的组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：M奥吉罗，
申请(专利权)人：FMC有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]