一种磷酸特地唑胺脂质体的制备方法及其应用技术

本发明专利技术提供了一种磷酸特地唑胺脂质体的制备方法及其应用，其特征是在于以大豆卵磷脂、胆固醇为膜材，采用醋酸钙梯度法，将磷酸特地唑胺包封制备成磷酸特地唑胺脂质体。平均粒径183.7nm，其包封率可达70%～75%。该脂质体具有被动靶向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性，无毒，同时提高药物的稳定性。醋酸钙梯度法制备磷酸特地唑胺脂质体不仅可以实现连续化生产，还能更好的适应工业化需求，因此在医药领域有广泛应用的前景。

【技术实现步骤摘要】
一种磷酸特地唑胺脂质体的制备方法及其应用
本专利技术属于药物制剂
，涉及一种磷酸特地唑胺脂质体的制备方法和应用。
技术介绍
如今，抗生素的滥用导致多药耐药性的现象愈演愈烈，为了应对此种现象继续恶化，新抗生素的研究刻不容缓。作为新型唑烷酮类抗菌药，磷酸特地唑胺于2013年获得美国FDA优先评审资格，并于2014年6月20日批准上市，常被用于耐甲氧西林菌株(MRSA)和甲氧西林敏感菌株（MSSA）等引起的急性、细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)。上市的商品名为SivextroTM，有静脉注射用冻干粉针剂和片剂两种剂型，规格均为200mg。注射用粉针剂在注射后1h就可达到血药浓度峰值，而口服片剂需要3h，绝对生物利用度约91%。脂质体是一种由类脂质双分子层形成的微形泡囊，又称为类脂小球或液晶微囊，根据药物的溶解特性，油溶性药物被包封于磷脂双分子层中，而水溶性药物则存在于中央的空腔中。脂质体由于具有被动靶向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物的毒性、提高药物的稳定性等特点，因而在医药领域广泛应用。制备脂质体的方法多种多样，分为主动载药法和被动载药法两个大类。主动载药法又称本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种磷酸特地唑胺脂质体的制备方法，其特征在于：磷酸特地唑胺脂质体以大豆卵磷脂、胆固醇为膜材，采用醋酸钙梯度法，将磷酸特地唑胺包封制备而成。

【技术特征摘要】
1.一种磷酸特地唑胺脂质体的制备方法，其特征在于：磷酸特地唑胺脂质体以大豆卵磷脂、胆固醇为膜材，采用醋酸钙梯度法，将磷酸特地唑胺包封制备而成。2.如权利要求1所述的磷酸特地唑胺脂质体的制备方法，其步骤如下：（1）按比例称取大豆卵磷脂、胆固醇，加入2mL无水乙醇于55℃旋转蒸发（真空度0.05MPa）成干膜，加5mL醋酸钙水溶液（120mmol/L），水化5min分散均匀，制成空白脂质体；（2）将制备好的空白脂质体置于透析袋（8000～14000Da）中，用生理盐水透析三次，每次持续1h，透析后的空白脂质体加入磷酸特地唑胺药物溶液，50℃水浴孵育15min后即得。3.如权利要求2所述的磷酸特地唑胺脂质体的制备方法，其特征在于，S1中，所述大豆卵磷脂、胆固醇旋转蒸发成膜的真空度为0.05...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄桂华，杨振磊，邵爱霞，
申请(专利权)人：济南维瑞医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37