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喹唑啉-4-胺基葡萄糖衍生物及制备方法和生物活性技术

技术编号:16361643 阅读:38 留言:0更新日期:2017-10-10 17:45
本发明专利技术公开了一种喹唑啉‑4‑胺基葡萄糖衍生物及制备方法和生物活性,是由通式(I)表示的化合物及其制备方法。式(I)中R1、R2、R3、R4、R5如说明书中所定义。本发明专利技术介绍了以4‑氯喹唑啉或取代4‑氯喹唑啉和氨基葡萄糖或其盐为原料,以甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、新戊醇、季戊四醇为溶剂,反应合成喹唑啉‑4‑胺基葡萄糖衍生物。本发明专利技术部分化合物对测试的七种癌细胞株有增殖抑制效果,表现出一定的抗癌活性。

Quinazoline 4 glucosamine derivatives and preparation method and biological activity

The invention discloses a quinazoline 4 glucosamine derivatives and preparation method and biological activity, is represented by the general formula (I) compound and preparation method of the said. I (R1), R2, R3, R4, and R5 are defined in the manual. The invention introduces the 4 oxazoline substituted 4 chloroquine or chloroquine cefazolin and glucosamine or its salt as raw materials, methanol, ethanol, 1-propanol, 2-propanol, n-butanol, isobutanol, tert butanol, isoamyl alcohol, neopentyl glycol, pentaerythritol as solvent, reaction synthesis of quinazoline 4 glucosamine derivatives. Some compounds of the present invention can inhibit proliferation of the seven cancer cell lines tested and exhibit certain anticancer activity.

【技术实现步骤摘要】
喹唑啉-4-胺基葡萄糖衍生物及制备方法和生物活性
本专利技术属于喹唑啉-4-胺基葡萄糖衍生物及其制备方法和生物活性。
技术介绍
喹唑啉类化合物由于其不同的生物和药理性质而引起医药化学家极大兴趣的一种稠合双环杂芳族化合物。古老的本土药物,L-乙酰水杨酸(缓解冷、咳嗽、支气管炎和哮喘)和鲁沙星(治疗头痛、霍乱和痢疾的药物)是喹唑啉酮的衍生物。1900年Bogert等人(BogertM.T.,GotthelfA.H.JournaloftheAmericanChemicalSociety,1900,22(3):129-132.)第一次在发表的文献中提及了喹唑啉化合物。之后,越来越多不同结构类型和不同生物活性的衍生物陆续被开发出来。其中,喹唑啉酮类衍生物因其具有抗癌、抗结核、抗炎、抗惊厥和抗高血压等许多作用持续吸引着人们的密切关注(ManjulaS.N.,BharathE.N.,DivyaB.InternationalJournalofPharmaandBioSciences,2011,2(1):780-809.;ZuoS.J.,LiS.,YuR.H.,etal.Bioorganic&本文档来自技高网...
喹唑啉-4-胺基葡萄糖衍生物及制备方法和生物活性

【技术保护点】
一种用于抗肿瘤的药物,其特征在于是由下列通式(I)表示的化合物:

【技术特征摘要】
1.一种用于抗肿瘤的药物,其特征在于是由下列通式(I)表示的化合物:(I)其中,R1、R2、R3、R4和R5各自是氢、卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯基、硝基、氨基、取代氨基,氨基葡萄糖为α型或β型。2.根据权利要求1所述的一种用于抗肿瘤的药物,其特征在于化合物的通式(I)中R1、R2、R3、R4和R5均为氢。3.根据权利要求1所述的一种用于抗肿瘤的药物,其特征在于化合物的通式(I)中R1、R4和R5均为氢,R2和R3选自C1-6烷基、C1-6烷氧基。4.根据权利要求1所述的一种用于抗肿瘤的药物,其特征在于化合物的通式(I)中R1、R3和R5均为氢,R2和R4选自卤原子。5.根据权利要求1所述的一种用于抗肿瘤的药物,其特征在于化合物的通式(I)中R5为甲基,R2、R3和R4选自卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基。6.根据权利要求3所述的一种用于抗肿瘤的药物,其特征在于化合物的通式(I)中R2和R3选自甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘刚时尚刘雪娜黄银久刘芳刘霞刘建博刘继桥刘雯静李晗钰樊帅
申请(专利权)人:鲁东大学
类型:发明
国别省市:山东,37

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