修饰的线粒体‑二甲双胍化合物及其合成和使用方法技术
Mitochondrial metformin compound modified and methods for their synthesis and use
The present invention provides mitochondrial metformin compounds, pharmaceutical compositions thereof, methods of using mitochondrial compounds and metformin in the treatment of cancer.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】修饰的线粒体-二甲双胍化合物及其合成和使用方法相关申请的交叉引用本申请要求2014年8月14日提交的美国临时专利申请62/037,143的优先权，该申请通过引用全部纳入本文以用于所有目的。关于联邦资助研究或开发的声明不适用。专利
本专利技术一般涉及线粒体-靶向阳离子型药物，具体涉及线粒体-二甲双胍化合物，和使用线粒体-二甲双胍化合物治疗癌症的方法。
技术介绍
二甲双胍，来自山羊豆(Galegaofficinalis)的双胍，是用于FDA批准治疗糖尿病的药物，其抑制肝糖异生。二甲双胍在生理pH下以亲水性阳离子存在并且靶向线粒体，尽管是相当低效的。二甲双胍已经在临床中使用超过50年并且具有非常好的安全性概况(糖尿病患者每天容许2-3克的剂量)。然而，其抗肿瘤作用机制知之甚少，并且其分子靶标仍不清楚。盛行的观点是二甲双胍的抗肿瘤和抗糖尿病效果是由于其螯合至线粒体中并激活“AMPK/mTOR途径”的能力，该途径参与调控细胞代谢、能量内稳态和细胞生长。先前改善并增强二甲双胍的功效的尝试已经包括通过接合烷基或芳基增加其疏水性(丁二胍，苯乙双胍)。然而，这些先前的努力导致明显的...
【技术保护点】
一种选自下组的修饰的二甲双胍化合物：线粒体‑二甲双胍、线粒体‑苯乙双胍、线粒体‑PEG‑二甲双胍、线粒体‑cy‑二甲双胍或吡双胍。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.08.14 US 62/037,1431.一种选自下组的修饰的二甲双胍化合物：线粒体-二甲双胍、线粒体-苯乙双胍、线粒体-PEG-二甲双胍、线粒体-cy-二甲双胍或吡双胍。2.一种以下结构的线粒体-二甲双胍化合物：n＝1-线粒体-二甲双胍-C25-线粒体-二甲双胍-C69-线粒体-二甲双胍-C1011-线粒体-二甲双胍-C12。3.一种以下结构的线粒体-二甲双胍化合物：线粒体12-二甲双胍。4.一种以下结构的线粒体-二甲双胍化合物：线粒体10-二甲双胍。5.一种以下结构的线粒体-二甲双胍化合物：线粒体6-二甲双胍。6.一种以下结构...
【专利技术属性】
技术研发人员：B·卡尔亚纳拉姆，M·J·哈迪，M·洛佩兹，O·瓦利，J·M·杰林卡，
申请(专利权)人：威斯康星州医药大学股份有限公司，艾克斯马赛第一大学，
类型：发明
国别省市：美国,US
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