The preparation process of the present invention discloses a 3 isatin oxime derivatives, the method with 2 indole derivatives as raw material, water as solvent, and tert butyl nitrite at room temperature and air condition in high yield and purity was 3 isatin oxime derivatives. The method of the invention does not use metal reagent, and has the advantages of simple synthesis and post-treatment, low cost and environmental friendliness.
【技术实现步骤摘要】
一种靛红-3-肟衍生物的制备方法
本专利技术涉及一种靛红-3-肟衍生物的制备工艺，尤其涉及一种以2-吲哚酮衍生物为原料、工艺简单、成本低、环境友好的制备靛红-3-肟衍生物的方法。
技术介绍
靛红-3-肟衍生物是一种常见的具有生物活性及药效活性的分子。例如，中国专利(CN101816649A)报道了靛红-3-肟衍生物可应用于制备预防或治疗癌症等恶性肿瘤的药物，其对细胞增殖周期特异性的G1期阻断作用和阻止肿瘤细胞DNA复制作用，或对周期蛋白cyclinE、cyclinB和cyclinA的表述下调作用、或对细胞周期抑制因子p21的表达上调作用，或对细胞的分化诱导作用，阻止非典型增生等癌前病变发展为癌症，或者抑制癌细胞或恶性肿瘤细胞的增殖，或者其他化疗药或放射疗法杀灭癌细胞或恶性肿瘤细胞。此外，具有靛红-3-肟母核结构的药物化合物也已经被现有技术广泛地报道(例举的部分化合物见式一)；以及中国专利CN106432043A报道了一种利用靛红-3-肟及其衍生物作为中间体，进一步衍生以获得具有抗肿瘤活性的硝酮衍生物。关于靛红-3-肟衍生物的合成工艺，现有技术也开展了广泛的研究，其...
【技术保护点】
一种式I所示的靛红‑3‑肟衍生物的制备方法，其特征在于，向反应器中加入式1a所示2‑吲哚酮衍生物、式2a所示的亚硝酸叔丁酯(t‑BuONO)和溶剂，然后将反应器置于25℃条件下搅拌反应，经TLC或GC监测反应进程，至反应原料2‑吲哚酮衍生物反应完全，停止反应，经后处理得到目标产物；其反应式为：
【技术特征摘要】
1.一种式I所示的靛红-3-肟衍生物的制备方法，其特征在于，向反应器中加入式1a所示2-吲哚酮衍生物、式2a所示的亚硝酸叔丁酯(t-BuONO)和溶剂，然后将反应器置于25℃条件下搅拌反应，经TLC或GC监测反应进程，至反应原料2-吲哚酮衍生物反应完全，停止反应，经后处理得到目标产物；其反应式为：上述式1a表示的2-吲哚酮衍生物及式I表示的靛红-3-肟衍生物中，R1表示其所连接的苯环上1个或多个取代基，各个R1彼此独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6酰基、C1-C6酯基、卤素、氰基、C3-C6环烷基、C5-C14芳基、C5-C14杂芳基、-NRaRb。其中，Ra，Rb彼此独立地选自C1-C6烷基或氢；所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；R2表示氢、叔丁氧羰基(Boc)、C1-C6烷基、C1-C6酰基、C3-C6环烷基、C5-C14芳基、C5-C14芳基-C1-C6烷基、C5-C14杂芳基，所述杂芳基的杂原子选自O、S或N，其中所述C5-C14芳基-...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴益，魏文廷，朱文明，黄依铃，伍科玮，曹奕琦，汪依宁，朱立伟，
申请(专利权)人：宁波大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。