The invention relates to a preparation method of succinate metoprolol sustained-release pellets, belonging to the technical field of medicine. The metoprolol salt and binder dissolved in a suitable solvent, preparation of drug coating liquid, and then release the compressive layer sustained release coating material, plasticizer, porogenic agent dissolved in the liquid coating solvent, preparation of sustained-release coating liquid, adding proper auxiliary materials mixing, tabletting and coating. The product of the invention has the advantages of breaking and taking, maintaining the release rate of the active component, and releasing slowly and continuously within 24 hours.
【技术实现步骤摘要】
一种琥珀酸美托洛尔缓释微丸压片的制备方法
本专利技术涉及一种琥珀酸美托洛尔缓释微丸压片的制备方法,属于医药
技术介绍
心脏病是一类比较常见的循环系统疾病。美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的,由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片,使该剂型有相对更高的β1受体选择性。美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血压。在应激状态下,肾上腺分泌的肾上腺素增加,美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。在治疗剂量,美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂,该特性使之能与β2受体激动剂合用,治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂,因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比,美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小,血糖回升至正常水平的速度较快。对于高血压患者,琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压,作用持续24小时以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加,然而,长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者,美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起电解质紊乱。对慢性心力衰竭的作用:在一项涉及3991例心功能NYHAⅡ-Ⅳ级、射血分数下降(≤0.40 ...
【技术保护点】
一种琥珀酸美托洛尔缓释微丸压片的制备方法,其特征在于:A. 将美托洛尔盐和粘合剂溶于适宜的溶剂中,制备药物层包衣液:取琥珀酸美托洛尔,加入50~60℃纯化水,搅拌使溶解,再加入羟丙纤维素EF,搅拌使溶解,得含固量为10.30%~27.8%的包衣液,将微晶纤维素微丸丸芯CP203加入流化床内,调节物料温度38℃±5℃,物料相对湿度20%~60%和其它适当的包衣参数,喷入包药溶液,经过两次药物层包衣,使药物层上药量为83.0%~93.4%;B. 再将缓释抗压层缓释包衣材料、增塑剂、致孔剂溶于包衣液溶剂中,制备缓释层包衣液:取乙基纤维素、丙烯酸树脂、柠檬酸三乙脂溶解或溶散于异丙醇中,得含固量为3~6%的包衣液,将药物层微丸加入流化床内,调节物料温度26℃±3℃,物料相对湿度30%~70%和其它适当的包衣参数,喷入缓释层包衣溶液使缓释层增重为16~22%,得缓释层微丸;C. 加入适当辅料混匀、压片、包衣:二氧化硅或硬脂酸镁过60目筛备用,微晶纤维素或乳糖加乙醇适量制备成颗粒备用,先将琥珀酸美托洛尔缓释微丸和微晶纤维素颗粒或乳糖颗粒加入混合机中混合(混合设备可以选择V型混合机或三维混合机),设置 ...
【技术特征摘要】
1.一种琥珀酸美托洛尔缓释微丸压片的制备方法,其特征在于:A.将美托洛尔盐和粘合剂溶于适宜的溶剂中,制备药物层包衣液:取琥珀酸美托洛尔,加入50~60℃纯化水,搅拌使溶解,再加入羟丙纤维素EF,搅拌使溶解,得含固量为10.30%~27.8%的包衣液,将微晶纤维素微丸丸芯CP203加入流化床内,调节物料温度38℃±5℃,物料相对湿度20%~60%和其它适当的包衣参数,喷入包药溶液,经过两次药物层包衣,使药物层上药量为83.0%~93.4%;B.再将缓释抗压层缓释包衣材料、增塑剂、致孔剂溶于包衣液溶剂中,制备缓释层包衣液:取乙基纤维素、丙烯酸树脂、柠檬酸三乙脂溶解或溶散于异丙醇中,得含固量为3~6%的包衣液,将药物层微丸加入流化床内,调节物...
【专利技术属性】
技术研发人员:季国明,李品,张树祥,阮碧芳,滕丽佳,
申请(专利权)人:广西厚德大健康产业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:广西,45
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