The invention relates to a kind of paliperidone inclusion tablets, the first Papin Li ketone prepared inclusion complexes, and then prepared into tablets. The Papin ketone provided by the invention is characterized by high stability, quick disintegration and high bioavailability.
【技术实现步骤摘要】
一种帕潘立酮片剂
本申请涉及一种片剂，具体地，是帕潘立酮包合物片剂。
技术介绍
帕潘立酮在临床上用于精神分裂症的治疗。帕潘立酮中间体英文化学名为4-（6-fluoro-3a,7a-dihydrobenzo[d]isoxazol-3-yl）-1-(2-(9-hydroxy-2-methyl-4-oxo-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-3-yl)ethyl)piperidine1-oxide，分子式为C23H27FN4O4。由美国强生公司开发，2006年12月经美国FDA批准上市。研究显示其可有效延迟精神分裂症的复发率，能够用于精神分裂症急性短期和长期维持性治疗减轻病症长期使用可有效稳定患者病情。临床实验证明，其对精神分裂症阳性症状和阴性症状均有疗效。帕潘立酮现有制剂主要有普通片剂、口腔崩解片、注射剂等，其中的上市剂型以口服固体制剂为主。由于患者群体的特殊性，患者在吞咽固体口服剂型时有困难，片剂、胶囊这些剂型在胃肠道溶出度较差，生物利用度不高，且不适合吞咽。而针剂和膜剂通常具有生产成本高，运输、保存不便等...
【技术保护点】
一种活性成分为帕潘立酮的片剂，其中帕潘立酮为包合物，包合材料为β‑环糊精，帕潘立酮与包合材料的重量比例为2:1‑1:5。
【技术特征摘要】
1.一种活性成分为帕潘立酮的片剂，其中帕潘立酮为包合物，包合材料为β-环糊精，帕潘立酮与包合材料的重量比例为2:1-1:5。2.如权利要求2所述的片剂，其中包括：帕潘立酮包合物25份预胶化淀粉和羧甲纤维素的组合物50份微晶纤维素21.5份交联聚维酮和羧甲基淀粉钠的组合物3份硬脂酸镁0.5...
【专利技术属性】
技术研发人员：严洁，
申请(专利权)人：天津市汉康医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12
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