一种乳酸左氧氟沙星分散片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种乳酸左氧氟沙星分散片及其制备方法，所述乳酸左氧氟沙星分散片包括以下重量份的原料：乳酸左氧氟沙星100份、微晶纤维素48～52份、羧甲淀粉钠34～36份、淀粉38～42份、微粉硅胶4～6份和硬脂酸镁4～6份；其中，乳酸左氧氟沙星为主药，微晶纤维素为填充剂兼崩解剂，羧甲淀粉钠为崩解剂，淀粉为填充剂，微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂。本发明专利技术制得的乳酸左氧氟沙星分散片有关物质低、分散均匀性好，分散速度快，能更好发挥乳酸左氧氟沙星的药效，提高其药物有效率，提高药物的稳定性，降低药物的毒副作用。

Levofloxacin Lactate Dispersible Tablets and preparation method thereof

The invention discloses a preparation method of Levofloxacin Lactate Dispersible Tablets and Levofloxacin Lactate Dispersible Tablets, including the following raw materials in weight portion: levofloxacin lactate 100, 48 microcrystalline cellulose - 52, sodium carboxymethyl starch, 34 - 36, 38 - 42, starch silica powder 4 ~ 6 and 4 ~ 6 magnesium stearate; among them, levofloxacin lactate based medicine, microcrystalline cellulose as filler and disintegrating agent, sodium carboxymethyl starch as disintegrant, starch as filler, silica powder, magnesium stearate as lubricant. Levofloxacin Lactate Dispersible Tablets relevant material prepared by the invention is low, the dispersion uniformity, dispersion speed, can play a better effect of levofloxacin lactate, improve the drug efficiency, improve the stability of drugs, reduce side effects of drugs.

【技术实现步骤摘要】
一种乳酸左氧氟沙星分散片及其制备方法
本专利技术涉及左氧氟沙星
，尤其涉及一种乳酸左氧氟沙星分散片及其制备方法。
技术介绍
左氧氟沙星是喹诺酮类药物中的一种，具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。而现有的乳酸左氧氟沙星分散片往往存在有关物质偏高、分散均匀性偏差的问题，导致其药效差、药物有效率低的问题。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术提供了一种乳酸左氧氟沙星分散片及其制备方法，解决上述技术问题。本专利技术采用的技术手段如下：一种乳酸左氧氟沙星分散片，包括以下重量份的原料：乳酸左氧氟沙星100份、微晶纤维素48～52份、羧甲淀粉钠34～36份、淀粉38～42份、微粉硅胶4～6份和硬脂酸镁4～6份；其中，乳酸左氧氟沙星为主药，微晶纤维素为填充剂兼崩解剂，羧甲淀粉钠为崩解剂，淀粉为填充剂，微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂。进一步的，所述乳酸左氧氟沙星分散片包括以下重量份的原料：乳酸左氧氟沙星100份、微晶纤维素50份、羧甲淀粉钠35份、淀粉40份、微粉硅胶5份和硬脂酸镁5份。本专利技术还提供一种乳酸左氧氟沙星分散片的制备方法，包括以下步骤：(1)粉碎、过筛：取乳酸左氧氟沙星粉碎，取粉粹后的乳酸左氧氟沙星和淀粉、微晶纤微素、羧甲淀粉钠分别过105～110目筛；(2)预混：将步骤(1)已过筛的微晶纤维素先与乳酸左氧氟沙星于混合机中进行第一次混匀，第一次混合频率为15～25Hz；再加入羧甲淀粉钠、淀粉进行第二次混匀，第二次混合频率为30～40Hz；(3)制粒：往步骤(2)中已混匀的物料中加入体积浓度为65～75％乙醇制软材，过28～32目筛制得湿颗粒，将湿颗粒置于沸腾干燥机中分段干燥，先进风70～75℃干燥0.5～1小时，再进风75～85℃干燥1～2小时，最后进风70～75℃干燥0.5～1小时；(4)整粒：将步骤(3)干燥好的干颗粒经23～25目筛整粒；(5)总混、压片：取步骤(4)颗粒与微粉硅胶、硬脂酸镁混匀，压片制得产品。进一步的，所述步骤(2)中，所述混合机的第一次混合频率为20Hz，所述混合机的第二次混合频率为35Hz，每次混合时间为10～20分钟。进一步的，所述步骤(3)中，所述乙醇的体积浓度为70％。进一步的，所述步骤(3)中，将湿颗粒置于沸腾干燥机中分段干燥，先进风75℃干燥0.5小时，再进风80℃干燥1.5小时，最后进风70℃干燥1小时。进一步的，所述步骤(5)中，所述总混步骤的混合频率为20Hz，总混时间为20分钟。进一步的，所述步骤(3)中，制粒过筛孔径为30目。进一步的，所述步骤(4)中，整粒过筛孔径为24目。与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：本专利技术的乳酸左氧氟沙星分散片，以乳酸左氧氟沙星为主药，微晶纤维素为填充剂兼崩解剂，羧甲淀粉钠为崩解剂，淀粉为填充剂，微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂，设置优质的配比，制得的乳酸左氧氟沙星分散片的有关物质、含量、溶出度、分散均匀性的检测结果优异，尤其有关物质较低、分散均匀性优异，分散速度快，能更好发挥乳酸左氧氟沙星的药效，提高其药物有效率，提高药物的稳定性，降低药物的毒副作用。本专利技术的制备方法采用多步混合方式，提高了原料的混合均匀性，进而提高乳酸左氧氟沙星分散片的分散均匀性、提高产品质量；本专利技术还利用沸腾干燥机采用分段式干燥方式，使得颗粒在第一步干燥中去除大部分水分、在第二步升温干燥中定型、在第三步低温加热中进一步稳固定型，制粒成型效果更佳，制得的乳酸左氧氟沙星分散片有关物质较低、分散性能优异、分散速度快；本专利技术利用体积浓度为65～75％乙醇作为润湿剂，制得湿颗粒品质佳，更利于提高后面的干燥成型效果，进一步优化产品的有关物质、含量、溶出度和分散均匀性等指标。另外，设置频率为20Hz总混20分钟，提高总混的效果，进一步提高产品的分散均匀性。具体实施方式以下对本专利技术的原理和特征进行描述，所举实施例只用于解释本专利技术，并非用于限定本专利技术的范围。实施例1一种乳酸左氧氟沙星分散片，包括以下重量的原料：乳酸左氧氟沙星100份、微晶纤维素48份、羧甲淀粉钠34份、淀粉38份、微粉硅胶4份和硬脂酸镁4份；其中，乳酸左氧氟沙星为主药，微晶纤维素为填充剂兼崩解剂，羧甲淀粉钠为崩解剂，淀粉为填充剂，微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂。实施例2一种乳酸左氧氟沙星分散片，包括以下重量的原料：乳酸左氧氟沙星100份、微晶纤维素52份、羧甲淀粉钠36份、淀粉42份、微粉硅胶6份和硬脂酸镁6份；其中，乳酸左氧氟沙星为主药，微晶纤维素为填充剂兼崩解剂，羧甲淀粉钠为崩解剂，淀粉为填充剂，微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂。实施例3一种乳酸左氧氟沙星分散片，包括以下重量的原料：乳酸左氧氟沙星100份、微晶纤维素50份、羧甲淀粉钠35份、淀粉40份、微粉硅胶5份和硬脂酸镁5份；其中，乳酸左氧氟沙星为主药，微晶纤维素为填充剂兼崩解剂，羧甲淀粉钠为崩解剂，淀粉为填充剂，微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂。上述实施例1～3的乳酸左氧氟沙星分散片的制备方法，包括以下步骤：(1)粉碎、过筛：取乳酸左氧氟沙星粉碎，取粉粹后的乳酸左氧氟沙星和淀粉、微晶纤微素、羧甲淀粉钠直接过110目筛；(2)预混：将步骤(1)已过筛的微晶纤维素先与乳酸左氧氟沙星于混合机中进行第一次混匀，第一次混合频率为20Hz；再加入羧甲淀粉钠、淀粉进行第二次混匀，第二次混合频率为35Hz；每次混合时间为15分钟；(3)制粒：往步骤(2)中已混匀的物料中加入适量体积浓度为70％乙醇润湿剂进行制软材，过30目筛制得湿颗粒，将湿颗粒置于沸腾干燥机中分段干燥，先进风75℃干燥0.5小时，再进风80℃干燥1.5小时，最后进风70℃干燥1小时；(4)整粒：将步骤(3)干燥好的干颗粒经24目筛整粒；(5)总混、压片：取步骤(4)颗粒与微粉硅胶、硬脂酸镁混匀，混合频率为20Hz，混合时间为20分钟，总混后压片制得产品。实施例4一种乳酸左氧氟沙星分散片，包括以下重量的原料：乳酸左氧氟沙星100份、微晶纤维素50份、羧甲淀粉钠35份、淀粉40份、微粉硅胶5份和硬脂酸镁5份；其中，乳酸左氧氟沙星为主药，微晶纤维素为填充剂兼崩解剂，羧甲淀粉钠为崩解剂，淀粉为填充剂，微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂。上述乳酸左氧氟沙星分散片的制备方法，包括以下步骤：(1)粉碎、过筛：取乳酸左氧氟沙星粉碎，取粉粹后的乳酸左氧氟沙星和淀粉、微晶纤微素、羧甲淀粉钠直接过105目筛；(2)预混：将步骤(1)已过筛的微晶纤维素先与乳酸左氧氟沙星于混合机中进行第一次混匀，第一次混合频率为15Hz；再加入羧甲淀粉钠、淀粉进行第二次混匀，第二次混合频率为30Hz；每次混合时间为20分钟；(3)制粒：往步骤(2)中已混匀的物料中加入适量体积浓度为65％乙醇润湿剂进行制软材，过28目筛制得湿颗粒，将湿颗粒置于沸腾干燥机中分段干燥，先进风70℃干燥1小时，再进风75℃干燥1小时，最后进风70℃干燥1小时；(4)整粒：将步骤(3)干燥好的干颗粒经25目筛整粒；(5)总混、压片：取步骤(4本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种乳酸左氧氟沙星分散片，其特征在于，包括以下重量份的原料：乳酸左氧氟沙星100份、微晶纤维素48～52份、羧甲淀粉钠34～36份、淀粉38～42份、微粉硅胶4～6份和硬脂酸镁4～6份；其中，乳酸左氧氟沙星为主药，微晶纤维素为填充剂兼崩解剂，羧甲淀粉钠为崩解剂，淀粉为填充剂，微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂。

【技术特征摘要】
1.一种乳酸左氧氟沙星分散片，其特征在于，包括以下重量份的原料：乳酸左氧氟沙星100份、微晶纤维素48～52份、羧甲淀粉钠34～36份、淀粉38～42份、微粉硅胶4～6份和硬脂酸镁4～6份；其中，乳酸左氧氟沙星为主药，微晶纤维素为填充剂兼崩解剂，羧甲淀粉钠为崩解剂，淀粉为填充剂，微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂。2.根据权利要求1所述的乳酸左氧氟沙星分散片，其特征在于，包括以下重量份的原料：乳酸左氧氟沙星100份、微晶纤维素50份、羧甲淀粉钠35份、淀粉40份、微粉硅胶5份和硬脂酸镁5份。3.根据权利要求1或2所述的乳酸左氧氟沙星分散片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)粉碎、过筛：取乳酸左氧氟沙星粉碎，取粉粹后的乳酸左氧氟沙星和淀粉、微晶纤微素、羧甲淀粉钠分别过105～110目筛；(2)预混：将步骤(1)已过筛的微晶纤维素先与乳酸左氧氟沙星于混合机中进行第一次混匀，第一次混合频率为15～25Hz；再加入羧甲淀粉钠、淀粉进行第二次混匀，第二次混合频率为30～40Hz；(3)制粒：往步骤(2)中已混匀的物料中加入体积浓度为65～75％乙醇制软材，过28～32目筛制得湿颗粒，将湿颗粒置于沸腾干燥机中分段干燥，先进风70～75℃干燥0.5～1小时，再进风...

【专利技术属性】
技术研发人员：张丽杰，刘全胜，
申请(专利权)人：海南全星制药有限公司，
类型：发明
国别省市：海南,46