一种莫匹罗星软膏及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种莫匹罗星软膏及其制备方法，包括以下重量份原料：30～70份莫匹罗星、300～400份聚乙二醇3350、700～800份聚乙二醇400、20～30份丙二醇、10～30份龙血褐萃取液、8～22份紫锥菊提取液、12～33份丁基羟基茴香醚、11～28份维生素E油；通过各原料之间的配比结合和分别添加混合搅拌，控制其搅拌环境和条件，使制得的莫匹罗星软膏含量较高，稳定性良好、无破乳、析晶现象，使产品活性成分在基质中分布均匀，易于涂抹，符合质量标准要求。符合质量标准要求。

【技术实现步骤摘要】
一种莫匹罗星软膏及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制造领域，特别涉及一种莫匹罗星软膏及其制备方法。

技术介绍

[0002]莫匹罗星，化学式C
26
H
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O9，结构式如下所示，分子量是500.63，也叫假单胞菌酸A，是由荧光假单胞菌发酵产生的一种天然广谱抗生素。莫匹罗星软膏可作为新型局部外用抗生素，适用于脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染及湿疹合并感染、浅表性创伤合并感染等继发性皮肤感染；现有的从莫匹罗星制备方法中由于莫匹罗星分子中含有环氧基团，遇酸碱不稳定，因而现有的莫匹罗星软膏存在稳定性差、药效不理想的问题；其基质主要是聚乙二醇3350和聚乙二醇400，温度高时软膏基质较稀，挤出后水样状；温度低时软膏基质很硬，不容易从软膏管中挤出，使得莫匹罗星软膏中的活性成分在基质中分布不均，稳定性差，影响患者使用体验及疗效。

技术实现思路

[0003]鉴于此，本专利技术提出一种莫匹罗星软膏及其制备方法，解决上述问题。
[0004]本专利技术的技术方案是这样实现的：一种莫匹罗星软膏：包括以下重量份原料：30～70份莫匹罗星、300～400份聚乙二醇3350、700～800份聚乙二醇400、20～30份丙二醇、10～30份龙血褐萃取液、8～22份紫锥菊提取液、12～33份丁基羟基茴香醚、11～28份维生素E油。
[0005]进一步的，一种莫匹罗星软膏：包括以下重量份原料：50份莫匹罗星、350份聚乙二醇3350、750份聚乙二醇400、25份丙二醇、20份龙血褐萃取液、15份紫锥菊提取液、22份丁基羟基茴香醚、20份维生素E油。
[0006]进一步的，所述龙血褐萃取液为将龙血竭磨碎、过50～80目筛，随后将其装入超临界萃取装置的萃取釜中，用超临界CO2为溶剂，萃取压力为18～25Mpa，温度为61～80℃，萃取时间为3～5h，CO2流量为25～35kg/h进行超临界萃取，得到龙血褐萃取液。
[0007]进一步的，所述紫锥菊提取液为取新鲜花蕾期的紫锥菊地上部分，粉碎，得紫锥菊渣，加入质量浓度为90～95％的乙醇加热至80～100℃回流提取1～5h，紫锥菊渣与乙醇的质量体积比g/mL为2～5：50，过滤，分离得到紫锥菊提取液。
[0008]进一步的，一种莫匹罗星软膏的制备方法，包括以下步骤：
[0009]S1、取上述聚乙二醇3350、聚乙二醇400、丙二醇溶解得到溶液A，
[0010]S2、取上述莫匹罗星、龙血褐萃取液、紫锥菊提取液、丁基羟基茴香醚、维生素E油混合搅拌，得到混悬液B；
[0011]S3、将S1得到的溶液A和S2得到的混悬液B混合，在50～80℃下搅拌混匀，降温至20～30℃，研磨，调节pH为6.0
‑
7.5，即得莫匹罗星软膏。
[0012]进一步的，所述S1中溶解温度为60～80℃。
[0013]进一步的，所述S2中搅拌温度为70～90℃，搅拌速率500～800rpm。
[0014]进一步的，所述S3在光照强度50～80lux，速率为600～900rpm下搅拌混合。
[0015]进一步的，所述S3降温速率为0.3～0.6℃/min。
[0016]与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：
[0017]本专利技术的莫匹罗星软膏在各原料之间的配比能达到较好的效果，改善温度过高或过低时软膏基质变稀或者过硬破乳的问题，软膏含量较高，在高温40℃下，10天后的含量变化小，稳定性良好、无破乳、析晶现象，膏体运动黏度在37.4～40.1mm2/s，旋转黏度均在4500～6000mPa
·
s，在此黏度下，阻止主药莫匹罗星与萃取液或提取液接触而析晶，使产品活性成分在基质中分布均匀，易于涂抹，符合质量标准要求。
具体实施方式
[0018]为了更好理解本专利技术
技术实现思路
，下面提供具体实施例，对本专利技术做进一步的说明。
[0019]本专利技术实施例所用的实验方法如无特殊说明，均为常规方法。
[0020]本专利技术实施例所用的材料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径得到。
[0021]实施例1
[0022]一种莫匹罗星软膏：包括以下重量份原料：30份莫匹罗星、300份聚乙二醇3350、700份聚乙二醇400、20份丙二醇、10份龙血褐萃取液、8份紫锥菊提取液、12份丁基羟基茴香醚、11份维生素E油；所述龙血褐萃取液为将龙血竭磨碎、过50目筛，随后将其装入超临界萃取装置的萃取釜中，用超临界CO2为溶剂，萃取压力为18Mpa，温度为61℃，萃取时间为3h，CO2流量为25kg/h进行超临界萃取，得到龙血褐萃取液；所述紫锥菊提取液为取新鲜花蕾期的紫锥菊地上部分，粉碎，得紫锥菊渣，加入质量浓度为90％的乙醇加热至80℃回流提取1h，紫锥菊渣与乙醇的质量体积比g/mL为2：50，过滤，分离得到紫锥菊提取液。
[0023]实施例2
[0024]一种莫匹罗星软膏：包括以下重量份原料：70份莫匹罗星、400份聚乙二醇3350、800份聚乙二醇400、30份丙二醇、30份龙血褐萃取液、22份紫锥菊提取液、33份丁基羟基茴香醚、28份维生素E油；所述龙血褐萃取液为将龙血竭磨碎、过80目筛，随后将其装入超临界萃取装置的萃取釜中，用超临界CO2为溶剂，萃取压力为25Mpa，温度为80℃，萃取时间为5h，CO2流量为35kg/h进行超临界萃取，得到龙血褐萃取液；所述紫锥菊提取液为取新鲜花蕾期的紫锥菊地上部分，粉碎，得紫锥菊渣，加入质量浓度为95％的乙醇加热至100℃回流提取5h，紫锥菊渣与乙醇的质量体积比g/mL为5：50，过滤，分离得到紫锥菊提取液。
[0025]实施例3
[0026]一种莫匹罗星软膏：包括以下重量份原料：50份莫匹罗星、350份聚乙二醇3350、750份聚乙二醇400、25份丙二醇、20份龙血褐萃取液、15份紫锥菊提取液、22份丁基羟基茴香醚、20份维生素E油；所述龙血褐萃取液为将龙血竭磨碎、过70目筛，随后将其装入超临界萃取装置的萃取釜中，用超临界CO2为溶剂，萃取压力为22Mpa，温度为70℃，萃取时间为4h，CO2流量为30kg/h进行超临界萃取，得到龙血褐萃取液；所述紫锥菊提取液为取新鲜花蕾期的紫锥菊地上部分，粉碎，得紫锥菊渣，加入质量浓度为92％的乙醇加热至90℃回流提取3h，紫锥菊渣与乙醇的质量体积比g/mL为3：50，过滤，分离得到紫锥菊提取液；
[0027]上述实施例1～3使用下制备方法制得：
[0028]S1、取上述聚乙二醇3350、聚乙二醇400、丙二醇60～80℃溶解得到溶液A，
[0029]S2、取上述莫匹罗星、龙血褐萃取液、紫锥菊提取液、丁基羟基茴香醚、维生素E油温度80℃、速率700rpm混合搅拌，得到混悬液B；
[0030]S3、将S1得到的溶液A和S2得到的混悬液B混合，在60℃、光照强度70lux，速率为700rpm下搅拌混匀，降温至25℃，降温速率为0.4℃/m本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种莫匹罗星软膏，其特征在于：包括以下重量份原料：30～70份莫匹罗星、300～400份聚乙二醇3350、700～800份聚乙二醇400、20～30份丙二醇、10～30份龙血褐萃取液、8～22份紫锥菊提取液、12～33份丁基羟基茴香醚、11～28份维生素E油。2.如权利要求1所述的一种莫匹罗星软膏，其特征在于：包括以下重量份原料：50份莫匹罗星、350份聚乙二醇3350、750份聚乙二醇400、25份丙二醇、20份龙血褐萃取液、15份紫锥菊提取液、22份丁基羟基茴香醚、20份维生素E油。3.如权利要求1或2所述的一种莫匹罗星软膏，其特征在于：所述龙血褐萃取液为将龙血竭磨碎、过50～80目筛，随后将其装入超临界萃取装置的萃取釜中，用超临界CO2为溶剂，萃取压力为18～25Mpa，温度为61～80℃，萃取时间为3～5h，CO2流量为25～35kg/h进行超临界萃取，得到龙血褐萃取液。4.如权利要求1或2所述的一种莫匹罗星软膏，其特征在于：所述紫锥菊提取液为取新鲜花蕾期的紫锥菊地上部分，粉碎，得紫锥菊渣，加入质量浓度为90～95％的乙醇加热至80～100℃回流提取1～...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘全胜，刘春燕，邢贞凯，邱燕萍，吴莲容，杜经娟，
申请(专利权)人：海南全星制药有限公司，
类型：发明
国别省市：