【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含胆固醇酯转运蛋白抑制剂和HMGCoA还原酶抑制剂的药物组合物和治疗组合专利技术
本专利技术涉及包含新型胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂和HMGCoA还原酶抑制剂的药物组合物和治疗组合,其可以用于治疗罹患心血管疾病或具有增加的心血管疾病风险的受试者,所述心血管疾病具体来说是高脂血症或混合型血脂异常。专利技术背景前瞻性流行病学研究已经显示了低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)水平与心血管疾病(CVD)风险之间的强烈相关性。羟基-甲基戊二酰辅酶A还原酶(在下文中:HMGCoA还原酶)是肝脏中用于产生胆固醇的酶。以HMGCoA还原酶抑制剂(通常被称为“他汀类药物(statins)”)抑制HMGCoA还原酶已经被证明可通过减少胆固醇产生和加速胆固醇吸收来降低血液中的LDL-C水平。应用此类他汀类疗法来降低血液中的这些LDL-C水平已经引起了CVD相关发病率和死亡率显著下降。然而,存在与HMGCoA还原酶抑制剂相关的安全性问题。特别是在高剂量下,它们可能导致肝酶增加和肌病,而且有时导致横纹肌溶解症,这可能导致因急性肾衰竭(acuterenealfailure)而死亡。 ...
【技术保护点】
一种药物组合物,其包含:(a) 下式的化合物:
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.08.28 NL PCT/NL2014/0505841.一种药物组合物,其包含:(a)下式的化合物:(在下文中:化合物A)或其药学上可接受的盐;(b)至少一种HMGCoA还原酶抑制剂或其药学上可接受的盐;以及(c)一种或多种药学上可接受的赋形剂。2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述HMGCoA还原酶抑制剂选自由以下组成的组:阿托伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。3.根据权利要求1或2所述的药物组合物,其中所述HMGCoA还原酶抑制剂选自由以下组成的组:阿托伐他汀钙、普伐他汀钠、氟伐他汀钠、辛伐他汀、洛伐他汀和瑞舒伐他汀钙。4.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物包含约1至25mg的化合物A和约1至80mg的所述HMGCoA还原酶抑制剂。5.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物被配制为口服自由剂量或口服固定剂量组合,优选为口服固定剂量组合。6.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述口服固定剂量组合是固体剂型,诸如胶囊或片剂。7.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物是口服固定剂量组合,其包含约1至25mg的化合物A和约1至80mg的阿托伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、瑞舒伐他汀或匹伐他汀,优选阿托伐他汀或瑞舒伐他汀。8.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物包含多不饱和脂肪酸(PUFA),优选ω-3多不饱和脂肪酸,更优选选自由以下组成的组的PUFA:二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)、α-亚麻酸(ALA)或其组合。9.根据前述权利要求所述的药物组合物,其中所述PUFA以其游离酸形式存在。10.一种治疗组合,其包含(a)下式的化合物:(在下文中:化合物A)或其药学上可接受的盐;(b)至少一种HMGCoA还原酶抑制剂或其药学上可接受的盐。11.根据权利要求10所述的治疗组合,其中所述HMGCoA还原酶抑制剂选自由以下组成的组:阿托伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。12.根据权利要求10或11所述的治疗组合,其中所述HMGCoA还原酶抑制剂选自由以下组成的组:阿托伐他汀钙、普伐他汀钠、氟伐他汀钠、辛伐他汀、洛伐他汀和瑞舒伐他汀钙。13.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员:J福德,P劳恩德,J卡斯特莱恩,
申请(专利权)人:狄智玛制药私人有限公司,
类型:发明
国别省市:荷兰,NL
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