具有抗癌活性的6‑氧代‑1,6‑二氢‑哒嗪衍生物与EGFR抑制剂的组合制造技术

本发明专利技术公开了3‑(1‑{3‑[5‑(1‑甲基‑哌啶‑4‑基甲氧基)‑嘧啶‑2‑基]‑苄基}‑6‑氧代‑1,6‑二氢‑哒嗪‑3‑基)‑苯甲腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与N‑[3‑[[2‑[4‑(4‑乙酰基哌嗪‑1‑基)‑2‑甲氧基‑苯胺基]‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑4‑基]氨基]苯基]丙‑2‑烯酰胺的组合的药物组合物。

Combined with anticancer activity of 6 oxygen generation 1,6 two hydrogen pyridazine derivatives with EGFR inhibitors

The present invention discloses 3 (1 {3 [5 (1 methyl piperidine 4 methoxy pyrimidine base) 2 base 6}] benzyl oxygen generation 1,6 two hydrogen pyridazine 3 base) cyanobenzene or pharmaceutically accept the salt and / or solvates with N [3 [[2 [4 (4 acetyl piperazine 1 base) 2 methoxy aniline] 5 (three trifluoromethyl) pharmaceutical compositions 4 pyrimidine amino] amino] phenyl] C 2 ene the combination of the amide.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有抗癌活性的6-氧代-1,6-二氢-哒嗪衍生物与EGFR抑制剂的组合专利
本专利技术涉及用于癌症疾病的药物组合物，该药物组合物包含具有抗癌活性的化合物(即，3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苯甲腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物)与N-[3-[[2-[4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-2-甲氧基-苯胺基]-5-(三氟甲基)嘧啶-4-基]氨基]苯基]丙-2-烯酰胺的组合。专利技术背景本专利技术具有发现具有有价值性质的新药物组合物的目的，特别是可用于制备药物的那些组合物。另外，本专利技术的目的是用于预防和治疗恶性肿瘤的新组合物，包括但不限于实体肿瘤癌症、淋巴或血液系统的癌症。已发现，本专利技术的药物组合物及其药学上可接受的盐和/或溶剂化物具有很有价值的药理学性质，同时很好地耐受。大多数选择性靶向治疗剂在作为单一试剂应用时只在患者的高成瘾亚群中有效。由选择性靶向治疗剂与其它靶向剂组合，通过干扰串扰通道、阻断平行的不同肿瘤特异通道或在不同水平下抑制相同肿瘤特异通道，以避免或降低进展风险，可提高抗肿瘤效本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种3‑(1‑{3‑[5‑(1‑甲基‑哌啶‑4‑基甲氧基)‑嘧啶‑2‑基]‑苄基}‑6‑氧代‑1,6‑二氢‑哒嗪‑3‑基)‑苯甲腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与N‑[3‑[[2‑[4‑(4‑乙酰基哌嗪‑1‑基)‑2‑甲氧基‑苯胺基]‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑4‑基]氨基]苯基]丙‑2‑烯酰胺的组合的药物组合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.12.12 EP 14004200.31.一种3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苯甲腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与N-[3-[[2-[4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-2-甲氧基-苯胺基]-5-(三氟甲基)嘧啶-4-基]氨基]苯基]丙-2-烯酰胺的组合的药物组合物。2.权利要求1的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苯甲腈盐酸盐水合物与N-[3-[[2-[4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-2-甲氧基-苯胺基]-5-(三氟甲基)-嘧啶-4-基]氨基]苯基]丙-2-烯酰胺的组合的药物组合物。3.一种用于治疗选自头、颈、眼、口、咽喉、食道、支气管、喉、咽、胸、骨、肺、结肠、直肠、胃、前列腺、膀胱、子宫、宫颈、乳腺、卵巢、睾丸或其它生殖器官、皮肤、甲状腺、血、淋巴结、肾、肝、胰腺、脑、中枢神经系统、实体瘤和血源性瘤的癌症的疾病的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苯甲腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与N-[3-[[2-[4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-2-甲氧基-苯胺基]-5-(三氟甲基)嘧啶-4-基]氨基]苯基]丙-2-烯酰胺的组合的药物组合物。4.权利要求3的用于治疗选自小细胞肺癌(SCLC)、非小细胞肺癌(NSCLC)、头和颈的鳞状细胞癌(SCCHN)的癌症的3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒嗪-3-基)-苯甲腈盐酸盐水合物与N-[3-[[2-[4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-2-甲氧基-苯胺基]-5-(三氟甲基)-嘧啶-4-基]氨基]苯基]丙-2-烯酰胺的组合的药物组合物。5.3-(1-{3-[5-(1-甲基-哌啶-4-基甲氧基)-嘧啶-2-基]-苄基}-6-氧代-1,6-二氢-哒...

【专利技术属性】
技术研发人员：F布拉特，M弗里泽哈明，
申请(专利权)人：默克专利股份公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE