包含水溶性活性成分和渗透增强剂的农药制剂及其用途制造技术

本公开涉及一种包含至少一种水溶性活性成分和至少一种渗透增强剂的改进制剂。本公开还涉及包含至少一种水溶性活性成分和至少一种渗透增强剂的改进制剂通过树木注射用于预防、对抗或控制害虫，特别是昆虫感染的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含水溶性活性成分和渗透增强剂的农药制剂及其用途
技术介绍
1.
本公开涉及一种包含至少一种水溶性活性成分和至少一种渗透增强剂的改进制剂。本公开还涉及包含至少一种水溶性活性成分和至少一种渗透增强剂的改进制剂通过树木注射用于预防、对抗或控制害虫，特别是昆虫感染的用途。2.相关技术的描述将某些水溶性活性成分配制成悬浮剂(SC)制剂是本领域已知的。通常，SC制剂是环境友好的制剂，但SC制剂中的水溶性活性成分通常不稳定并且容易降解。所述活性成分通常还容易聚集并结晶。此外，SC制剂不适用于树木注射，这是因为注射装置(例如，ArborjetTreeIVTM微输注系统(马萨诸塞州沃本阿博杰特公司(Arborjet,Inc.Woburn,Mass.)))的针和树木导管系统可能因活性成分聚集而阻塞。乳油(EC)制剂中的活性成分通常比SC制剂中的活性成分更稳定。但是，可注射的EC制剂的缺点是它可能非常粘稠。EC制剂的高粘度增加了向树木注射所述制剂所需的时间。向树木注射EC制剂所花费的时间是在指定时间段内可以处理多少树木的决定性因素。此外，通过注射处理树木的显著成本之一是劳力成本。制剂注入树木花费的时间越长，劳力成本越高。此外，EC制剂的高粘度使其更容易粘附注射装置，在注射装置上留下残留物并堵塞注射装置。因此需要额外的工作，包括清洁和频繁地固定设备。额外的工作进一步增加了劳力成本并且耗时。因此，需要一种用于控制害虫，特别是控制昆虫感染的稳定的无残留物的制剂，该制剂能被树木快速吸收而不聚集。我们惊奇地发现本公开的SL制剂特别稳定，无残留物，与其他制剂相比能被树木较快地吸收并分布于植物和/或植物部分而不聚集。
技术实现思路
本公开涉及一种包含至少一种水溶性活性成分和至少一种渗透增强剂的改进制剂的实施方式。本公开还涉及包含至少一种水溶性活性成分和至少一种渗透增强剂的改进制剂通过树木注射用于预防、对抗或控制害虫，特别是昆虫感染的用途。本公开还涉及一种通过向用于预防、对抗或控制害虫、特别是昆虫感染的组合物掺入至少一种渗透增强剂在通过注射给予该组合物时增加植物、特别是树木吸收所述组合物的方法。具体实施方式描述在本文中，术语“约”与数值或数值范围结合使用时，表示略大于或略小于所述数值或数值范围，与所述数值或数值范围端点的偏差为±10％。本文中所用的"植物"，指的是所有植物和植物种群，例如需要或不需要的野生植物或作物。本文所用的"植物部分"，指的是植物的所有部分和器官，例如枝条、叶、针叶、茎、干、子实体、果实、种子、根、块茎和根茎。还包括收获的材料，以及无性繁殖材料和有性繁殖材料，例如，插枝、块茎、分生组织、根茎、侧枝、种子、单植物细胞和多植物细胞，以及任何其它植物组织。本文所用的“围绕”指的是所述植物生长的地点，所述植物的植物繁殖材料播种的地点，或者所述植物的植物繁殖材料将被播种的地点。本文所用的“聚集”表示宏观可观察到的足量组分，特别是活性成分的结合或凝聚，直接观察到聚集体或结块，或观察到存在这种聚集体或结块的效果，如堵塞用于制备、分布、包装或施用所述组合物的设备的喷嘴或其他部件。所述组合物在升高的温度下存储之后，肉眼确定组合物的聚集程度。(根据联合国际农药分析委员会(CIPAC)MT46.3的方法)如本文所述，所述水溶性活性成分包括一种或多种任意生物活性杀虫剂，杀虫活性成分或作物保护化学品，其在使用的浓度条件下是水溶性的(即，水溶性活性成分在田间施用率条件下是水溶性的)。这种水溶性活性成分可以是杀真菌剂；除草剂，如植物生长调节剂；和杀虫剂，包括杀线虫剂，抗蠕虫剂(anti-helmentic)和杀螨剂。可以在本专利技术中使用的示例性水溶性活性成分包括但不限于：杀真菌剂：杀稻瘟菌素-S(blasticidin-S)、春雷霉素(kasugamycin)和恶霉灵(hymexanol)；除草剂：氟羧草醚(acifluorfen)、草甘膦、草铵膦(glufosinate)；植物生长调节剂：赤霉酸(gibberellicacid)、马来酰肼(maleichydrazide)和敌草克(dikegulac)；和杀虫剂：乙酰甲胺磷(acephate)、甲氨基阿维菌素(emamectin)和甲氨基阿维菌素-苯甲酸盐。具体地，优选的水溶性活性成分是甲氨基阿维菌素或其农业上可接受的盐，如与苯甲酸、水杨酸、没食子酸、苯磺酸、盐酸和柠檬酸形成的盐。优选地，所述水溶性活性成分是甲氨基阿维菌素-苯甲酸盐。本领域技术人员容易理解这些活性成分具有良好的水溶性，即，当以标记的施用率与水混合时，所述活性成分将溶解。例如，乙酰甲胺磷商业标签上的施用率为最少3加仑(11.4L)水中最高达1.33lb(0.60kg)。乙酰甲胺磷的溶解度为1L水中650g。乙酰甲胺磷在标记的施用率时完全可溶于水。甲氨基阿维菌素-苯甲酸盐在水中的溶解度为100ppm。因此，甲氨基阿维菌素-苯甲酸盐(3.4g)的通常使用率是可溶于约34L水。本专利技术优选的水溶性活性成分是甲氨基阿维菌素-苯甲酸盐。美国专利第4,310,519号(1982年1月12日授权)公开了阿维菌素B1a/B1b化合物，其具有作为农业杀虫剂的活性，美国专利第4,874,749号(1989年10月17日授权)公开了具有杀虫性的化合物4″脱氧-4″-表-甲基氨基阿维菌素盐酸盐。美国专利第5,288,710号(1994年2月22日授权)公开了4″-脱氧-4″-表-甲基氨基阿维菌素B1a/B1b的稳定盐。具体地，美国专利第5,288,710号公开了具有例如以下结构的4″-脱氧-4″-表-甲基氨基阿维菌素B1a/B1b的苯甲酸盐(即甲氨基阿维菌素苯甲酸盐)：所述水溶性活性成分的量为所述制剂的约0.1重量％-约20重量％，优选为所述制剂的约4重量％。具体地，甲氨基阿维菌素-苯甲酸盐的量为所述制剂的约0.1重量％-约20重量％，优选为所述制剂的约4重量％。本公开的SL制剂特别稳定，无聚集并且无残留物。SL制剂利用有机溶剂的性质。例如，酮(如丙酮和环己酮)、醇(如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、戊醇、甲基戊醇、环己醇、2-乙基己醇、糠醇、四氢糠醇和d-柠檬烯)、二醇酯(如单乙二醇、二乙二醇、丙二醇或其甲基、乙基、正丙基、正丁基或叔丁基醚)和酰胺(如链烷醇酰胺、乙氧基化链烷醇酰胺、亚乙基双酰胺)。所述溶剂优选是醇，更优选四氢糠醇。所述溶剂的量为所述制剂的约10重量％至约90重量％。在某些情况下，本文公开的组合物实施方式中使用的渗透增强剂在本领域中可称为“润湿剂”。令人惊讶的是，本文公开的制剂实施方式中使用的渗透增强剂不仅向所述制剂提供润湿性，还能促进植物和/或植物部分特别是树木对组合物中活性成分的吸收(当通过注射向植物给予时)。本文公开的组合物实施方式中使用的渗透增强剂可以选自某些非离子型表面活性剂，某些阴离子型表面活性剂及其混合物。所述非离子型表面活性剂可以是选自下组的一种或多种表面活性剂：醇烷氧基化物(oxyalkylate)、烷基酚烷氧基化物、非离子型酯如去水山梨糖醇酯和去水山梨糖醇酯的烷氧基化物。合适的非离子型表面活性剂的例子包括但不限于蓖麻油烷氧基化物、脂肪酸烷氧基化物、月桂醇烷氧基化物、壬基酚烷氧基化物、辛基酚烷氧基化物本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种可注射的可溶性液体制剂，其包含：至少一种水溶性活性成分；和至少一种渗透增强剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.08.28 US 14/471,4591.一种可注射的可溶性液体制剂，其包含：至少一种水溶性活性成分；和至少一种渗透增强剂。2.如权利要求1所述的可溶性液体制剂，其特征在于，所述水溶性活性成分是甲氨基阿维菌素-苯甲酸盐。3.如权利要求1所述的可溶性液体制剂，其特征在于，所述制剂进一步包含有机溶剂。4.如权利要求3所述的可溶性液体制剂，其特征在于，所述有机溶剂是四氢糠醇。5.如权利要求1所述的可溶性液体制剂，其特征在于，所述渗透增强剂可以选自非离子型表面活性剂、阴离子型表面活性剂及其混合物。6.如权利要求1所述的可溶性液体制剂，其特征在于，所述制剂进一步包含水溶性填料。7.如权利要求6所述的可溶性液体制剂，其特征在于，所述水溶性填料是水。8.如权利要求1所述的可溶性液体制剂，其特征在于，所述制剂任选地进一步包含染料。9.如权利要求8所述的可溶性液体制剂，其特征在于，所述染料是FD&C蓝1号。10.如权利要求5所述的可溶性液体制剂，其特征在于，所述渗透增强剂是POE-20去水山梨糖醇单油酸酯乙氧基化物。11.如权利要求1所述的可溶性液体制剂，其特征在于，所述水溶性活性成分的量为所述制剂的约0.1重量％至约20重量％。12.如权利要求4所述的可溶性液体制剂，其特征在于，所述四氢糠醇的量为所述制剂的约10重量％至约90重量％。13.如权利要求5所述的可溶性液体制剂，其特征在于，所述渗透增强剂的量为所述制剂的约0.01重量％至约7重量％。14.如权利要求7所述的可溶性液体制剂，其特征在于，所述水溶性填料的量为所述制剂的约10重量％至约30重量％。15.如权利要求8所述的可溶性液体制剂，其特征在于，所述染料的量为约0％至约0.05％。16.一种可注射的可溶性液体制剂，其包含：(i)约4％的甲氨基阿维菌素-苯甲酸盐；...

【专利技术属性】
技术研发人员：F·多明亚尼，D·L·安德森，
申请(专利权)人：龙灯农业化工国际有限公司，
类型：发明
国别省市：中国香港,81