一种卡维地洛固体自乳化缓释片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种卡维地洛固体自乳化缓释片的制备方法。首先合成粒子大小均一、中空结构明显的中空介孔二氧化硅，然后以载药的中空介孔二氧化硅为固体载体，固化液体自乳化，获得卡维地洛固体自乳化颗粒。最后，把卡维地洛固体自乳化颗粒与适量的辅料混合均匀，湿法制粒，压片获得卡维地洛固体自乳化缓释片。此制备方法工艺简单、操作容易、成本低廉。本发明专利技术制得的卡维地洛固体自乳化缓释片有明显的缓释作用，应用前景广阔。

Carvedilol solid self emulsifying sustained release tablet and preparation method thereof

The invention discloses a preparation method of carvedilol solid self emulsifying sustained release tablet. The first synthetic particles with uniform size and hollow structure obvious hollow mesoporous silica, and then to hollow mesoporous silica loaded as solid carrier, self emulsifying curing liquid, emulsion particles obtained from carvedilol solid. Finally, carvedilol solid self emulsifying granules and appropriate amount of excipients were mixed evenly, and the self sustained release tablets of carvedilol were obtained by granulation and tabletting. The preparation method has the advantages of simple process, easy operation and low cost. The carvedilol solid self emulsifying sustained release tablet prepared by the invention has obvious slow releasing effect and has broad application prospect.

【技术实现步骤摘要】
一种卡维地洛固体自乳化缓释片及其制备方法
本专利技术涉及一种卡维地洛固体自乳化缓释片及其制备方法，属于医药

技术介绍
卡维地洛(carvedilol，CAR)是一种新型扩血管药物，临床用于治疗轻中度原发性高血压、缺血性心脏病以及充血性心力衰竭。卡维地洛亲脂性强，溶出度差，并且存在肝脏的首过效应，这些原因导致了卡维地洛生物利用度低。为了克服这些缺点，有必要采用制剂学手段提高其生物利用度，如卡维地洛环糊精包合物、卡维地洛物理分散体、卡维地洛自微乳化等等制剂手段。因此，研发出能提高药物生物利用度的方法意义重大。中空介孔二氧化硅是以中空结构为核，多孔二氧化硅层为壳的核-壳结构的二氧化硅纳米粒子。介孔结构使得内部的中空结构与外界相连，载药的中空介孔二氧化硅可通过介孔结构缓慢的释放药物，这一作用使其在药物缓释领域具有广阔的应用前景。且由于存在中空的内核，中空介孔二氧化硅具有更大的比表面积和孔容积，因此，在药物负载方面，中空介孔二氧化硅具有更高的载药量。目前，中空介孔二氧化硅的合成已经取得了很大的进步，对于制备中空结构，最常用的就是模板法和刻蚀法。模板法分软模板法和硬模板法，但普遍都存在本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种卡维地洛固体自乳化缓释片及其制备方法，其特征在于：该方法包括以下步骤：(1)合成固体载体：中空介孔二氧化硅，1：将介孔模板剂十六烷基三甲基溴化铵超声溶解于乙醇的水溶液中，加入氨水，磁力搅拌均匀；2：将正硅酸四乙酯加入上述混合溶液中以生成含介孔模板剂的介孔二氧化硅；3：将上述所得产物溶于去离子水中，高温下刻蚀，获得含介孔模板剂的中空介孔二氧化硅；4：将上述所得产物置于盐酸/乙醇溶液中回流去除介孔模板剂，过滤干燥即可获得中空介孔二氧化硅；(2)制备液体自乳化制剂：依次加入油相、乳化剂、助乳化剂，涡旋振荡混合均匀；(3)制备缓释片：以载药的中空介孔二氧化硅为固体载体，直接吸附液体自乳化，形成卡维...

【技术特征摘要】
1.一种卡维地洛固体自乳化缓释片及其制备方法，其特征在于：该方法包括以下步骤：(1)合成固体载体：中空介孔二氧化硅，1：将介孔模板剂十六烷基三甲基溴化铵超声溶解于乙醇的水溶液中，加入氨水，磁力搅拌均匀；2：将正硅酸四乙酯加入上述混合溶液中以生成含介孔模板剂的介孔二氧化硅；3：将上述所得产物溶于去离子水中，高温下刻蚀，获得含介孔模板剂的中空介孔二氧化硅；4：将上述所得产物置于盐酸/乙醇溶液中回流去除介孔模板剂，过滤干燥即可获得中空介孔二氧化硅；(2)制备液体自乳化制剂：依次加入油相、乳化剂、助乳化剂，涡旋振荡混合均匀；(3)制备缓释片：以载药的中空介孔二氧化硅为固体载体，直接吸附液体自乳化，形成卡维地洛固体自乳化颗粒，加入适量的辅料，制备卡维地洛固体自乳化缓释片。2.根据权利要求1所述一种卡维地洛固体自乳化缓释片及其制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，介孔模板剂十六烷基三甲基溴化铵的用量在0.7g～1.0g之间，优选0.9g；乙醇∶去离子水的比例为180ml/300ml；氨水的用量在4ml～10ml，优选8ml；磁力搅拌一小时，混合均匀，正硅酸四乙酯以1ml/min的速度滴加。3.根据权利要求1所述一种卡维地洛固体自乳化缓释片及其制备方法，其特征在于：...

【专利技术属性】
技术研发人员：王柏，李田田，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32