一种依托咪酯冻干乳剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制备技术领域，具体来说，涉及到一种依托咪酯冻干乳剂及其制备方法。所述冻干乳剂按冷冻干燥前或复溶后，每1000ml药液中质量体积百分比计算，包含0.005‑5％的依托咪酯、1‑30％注射用油、0.1‑10％乳化剂、0.001‑5％助乳化剂、pH调节剂、0.1‑10％等渗调节剂、4‑40％；所述pH调节剂能调节等渗调节剂水溶液pH为4～6。与现有技术相比，本发明专利技术所述的依托咪酯冻干乳剂具有贮存、运输方便，有效期长的优点，能显著减少依托咪酯水解，提高依托咪酯的化学稳定性，同时提高了临床使用过程中的患者顺应性，具有很好的推广应用价值。

Etomidate freeze-dried emulsion and preparation method thereof

The invention belongs to the technical field of drug preparation, in particular relates to a etomidate freeze-dried emulsion and a preparation method thereof. The freeze-dried emulsion by freeze drying before or after rehydration, the quality of volume percentage of each 1000ml solution containing 0.005 calculation, 5%, 1 etomidate injection oil, 30% 0.1 10% 0.001 5% emulsifier, CO emulsifier, pH regulator, 0.1 10%, 4 40% isotonic regulator can adjust; isotonic regulator aqueous solution pH of 4 ~ 6 of the pH regulator. Compared with the prior art, the invention of the etomidate freeze-dried emulsion has the advantages of convenient storage and transportation, long effective period, can significantly reduce etomidate hydrolysis, improve the chemical stability of etomidate, and improve the clinical use in the process of patient compliance, has good application value.

【技术实现步骤摘要】
一种依托咪酯冻干乳剂及其制备方法
本专利技术属于药物制备
，具体来说，涉及到一种依托咪酯冻干乳剂及其制备方法。
技术介绍
依托咪酯[R(+)-1-(1-苯乙基)-1氢-咪唑-5-羧酸乙酯]，属于咪唑类衍生物，是咪唑的羟化盐，分子式为C14H16N2O2，分子量为244.29。依托咪酯(Etomidate)是一种独特的全身麻醉诱导剂和镇静剂，对中枢神经系统的作用与巴比妥类相仿，作用于GABA受体，并能阻滞与乙酰胆碱相关的突触传递，抑制网状激活系统，对进入丘脑的传入纤维或脑干神经元的自发作用只有轻微抑制作用，依托咪酯静脉注射后起效迅速，作用期短，对心血管系统影响轻微。自1977年，依托咪酯注射液先后在美国、中国、德国、英国、比利时等18个国家或地区上市。1982年FDA批准强生子公司HOSPIRA申报的依托咪酯注射液(商品名AMIDATE，2mg/ml)上市，并定为参比制剂。2004年CFDA批准德国贝朗申报的依托咪酯乳状注射液(商品名：宜妥利)上市，目前临床中应用的依托咪酯主要有两种剂型，一是水针剂，将依托咪酯溶于35％丙二醇中制备而成的注射液，水针剂的渗透压摩尔浓度为460mO本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种依托咪酯冻干乳剂，其特征在于，所述冻干乳剂按冷冻干燥前或复溶后，每1000ml药液中按质量体积百分比计算，包含0.005‑5％的依托咪酯、1‑30％注射用油、0.1‑10％乳化剂、0.001‑5％助乳化剂、pH调节剂、0.1‑10％等渗调节剂、4‑40％冻干保护剂；所述pH调节剂能调节等渗调节剂水溶液pH为4～6。

【技术特征摘要】
1.一种依托咪酯冻干乳剂，其特征在于，所述冻干乳剂按冷冻干燥前或复溶后，每1000ml药液中按质量体积百分比计算，包含0.005-5％的依托咪酯、1-30％注射用油、0.1-10％乳化剂、0.001-5％助乳化剂、pH调节剂、0.1-10％等渗调节剂、4-40％冻干保护剂；所述pH调节剂能调节等渗调节剂水溶液pH为4～6。2.根据权利要求1所述依托咪酯冻干乳剂，其特征在于，所述注射用油选自长链脂肪酸类和/或中链甘油三酸酯类。3.根据权利要求1所述依托咪酯冻干乳剂，其特征在于，所述乳化剂选自蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化卵磷脂、吐温类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、胆固醇等中的一种或多种按任意比例的混合物。4.根据权利要求1所述依托咪酯冻干乳剂，其特征在于，所述助乳化剂选自胆固醇、无水亚硫酸钠、无水亚硫酸氢钠、油酸、油酸钠、胆酸或脱氧胆酸及其钠盐等中的一种或多种按任意比例的混合物。5.根据权利要求1所述依托咪酯冻干乳剂，其特征在于，所述冻干保护剂选自乳糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、覆盆子素B、木糖醇、蔗糖、左旋糖苷中的一种或两种以上物质的混合物。6.根据权利要求1所述依托咪酯冻干乳剂，其特征在于，所述等渗调节剂选自甘油、葡萄糖、氯化钠等中的一种或多种以上按任意比例的混合物。7.根据权利要求1所述依托咪酯冻干乳剂，其特征在于，所述pH调节剂优选为盐酸、醋酸、磷酸、枸...

【专利技术属性】
技术研发人员：薛晓霞，闫猛，卢秀莲，
申请(专利权)人：辰欣药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37