【技术实现步骤摘要】
一种2-(2,6-二氟苄基)吡咯烷的制备方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及2-(2,6-二氟苄基)吡咯烷的一种制备方法。技术背景化合物2-(2,6-二氟苄基)吡咯烷，结构式为：本化合物2-(2,6-二氟苄基)吡咯烷及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前2-(2,6-二氟苄基)吡咯烷的合成较为困难。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率合适的合成方法。
技术实现思路
本专利技术公开了一种制备2-(2,6-二氟苄基)吡咯烷的方法，以2-(2,6-二氟苯基)乙酸为起始原料，经过酯化、偶联、开环、闭环、还原得到目标产物6，合成步骤如下：(1)以2-(2,6-二氟苯基)乙酸为起始原料，经过酯化反应得到2；(2)把2与2-乙基丁脒进行闭环反应，得到3；(3)把3进行还原反应得到4；(4)把4进行闭环反应得到5，(5)把5进行还原反应得到目标化合物6，在一优选的实施方式中，所述的酯化反应制备化合物2所用的催化剂选自对甲基苯磺酸；所述的偶联反应制备化合物3所用的碱选自碳酸钾；所述的开环反应制备化合物4所用的所用的还原剂选自硼烷；所述的闭环反应制备化合物5所用的碱选自氢氧化钠；所述的还原反应制备化合物6所用的还原剂选自硼氢化钠。在一优选的实施方式中，所述的酯化反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇；所述的偶联反应制备化合物3所用的溶剂选自邻二甲苯；所述的开环反应制备化合物4所用的溶剂选自乙醇；所述的闭环反应制备化合物5所用的溶剂选自甲苯；所述的还原反应制备化合物6所用的溶剂选自甲醇。在一优选的实施方式中，所述的酯化反...
【技术保护点】
一种制备2‑(2,6‑二氟苄基)吡咯烷的方法，以2‑(2,6‑二氟苯基)乙酸为起始原料，经过酯化、偶联、开环、闭环、还原得到目标产物6，合成路线如下：
【技术特征摘要】
1.一种制备2-(2,6-二氟苄基)吡咯烷的方法，以2-(2,6-二氟苯基)乙酸为起始原料，经过酯化、偶联、开环、闭环、还原得到目标产物6，合成路线如下：2.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的酯化反应制备化合物2所用的催化剂选自4-二甲氨基吡啶、对甲基苯磺酸、硫酸、氯化亚砜中的一种或几种的混合物；所述的偶联反应制备化合物3所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、氢化钠、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾、甲醇钠、乙醇钠中的一种或几种的混合物；所述的开环反应制备化合物4所用的所用的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂铝、硼烷中的一种或几种的混合物；所述的闭环反应制备化合物5所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、氢化钠、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾、甲醇钠、乙醇钠中的一种或几种的混合物；所述的还原反应制备化合物6所用的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂铝、硼烷中的一种或几种的混合物。3.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的酯化反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的偶联反应制备化合物3所用的溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯、四氢呋喃、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N...
【专利技术属性】
技术研发人员：邓泽平，陈芳军，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。