一种以端基炔类化合物制备α‑酰氧基酮类化合物的方法技术

本发明专利技术提供了一种高效合成含不同取代官能团的α‑酰氧基酮类化合物的方法，其采用乙酰丙酮铜作为反应催化剂，过氧叔丁醇作为氧化剂，以酮类化合物与端炔类化合物作为反应底物，反应体系加入了有机溶剂。该方法的优点：催化剂廉价易得；反应条件温和，安全可靠；所得目标产物产率较高。该方法解决了传统α‑酰氧基化反应体系单一的问题，并提供了一种新的酰氧基化试剂，具有良好的工业应用前景。

A method for preparing alpha acyloxy ketones with terminal alkyne compounds system

The invention provides a method for efficient synthesis of functional groups containing different substituted alpha acyloxy ketone compound, using acetylacetonate copper as catalyst and TBHP as oxidant to ketones with alkyne compounds as substrates, reaction system with organic solvent. The advantages of the method are that the catalyst is cheap and easy to obtain; the reaction conditions are mild and safe and reliable; the yield of the target product is higher. This method solves the problem of the reaction system of traditional alpha Acyloxyl single, and provides a new acyloxylation reagent, has good prospects for industrial applications.

【技术实现步骤摘要】
一种以端基炔类化合物制备α-酰氧基酮类化合物的方法
本专利技术涉及α-酰氧基酮类化合物的应用催化合成领域，具体地说涉及一种以铜催化酮类化合物和端炔类化合物在氧化剂的作用下制备α-酰氧基酮类衍生物的方法。
技术介绍
α-酰氧基酮类化合物在有机合成化学中是一类重要的中间体，它水解后的α-羟基酮类化合物具有广泛的生理活性，可以应用于许多天然产物（萜烯类化合物和生物碱）的合成，是一类非常重要的合成子；同时它也存在于许多天然产物和活性有机化合物中，是一类非常重要的结构骨架。因此，研究其合成方法学具有重要意义。随着近年来关于有机合成方法学的发展，关于α-酰氧基酮类化合物的合成取得了较大的进步。酮α位的sp3-C-H键受羰基的影响，具有弱酸性，要在其α位导入一个具有电负性的基团，是比较困难的。其合成方法主要分为：（1）α-卤代酮与羧酸盐的亲核取代反应；（2）过渡金属催化的酮类化合物α位直接酰氧基化；（3）无金属催化的酮类化合物α位直接酰氧基化。发展新的合成方法学具有重要的意义。在金属与非金属催化的酮类化合物α位直接酰氧基化反应中使用的酰氧基化试剂，主要包括：酸、芳香醛、苄醇、酸酐、甲苯、烯烃类本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有结构式

【技术特征摘要】
1.一种具有结构式（I）的α-酰氧基酮类化合物的制备方法，（I）其特征在于，包含下述步骤：取反应量的酮类化合物、端基炔类化合物、催化剂、氧化剂和有机溶剂在空气氛围下置于反应器中进行混合；在搅拌下于120℃下反应12小时后，即得对应的α-酰氧基酮类化合物；其中，R1是选自烷基、烷氧基、苄基、4-氯苄基、3-硝基苄基、4-甲氧基苄基、4-溴苄基、4-氟苄基、3-氟苄基、4-甲基苄基、噻吩等基团；R2是选自甲基、氢、苄基、乙基、酯基等基团；R3是选自苄基、4-氟苄基、4-氯苄基、4-溴苄基、4-甲基苄基、4-甲氧基苄基、4-硝基苄基、3,4-二甲氧基苄基、萘基、3-甲基苄基、2-甲基苄基、噻吩等基团。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述酮类化合物是指苯丙酮、4-甲基苯丙酮、4-甲氧基苯丙酮、4-氯苯丙酮、4-氟苯丙酮、4-溴苯丙酮、3-硝基苯丙酮、3-氟苯丙酮、苯乙酮、苯丁酮、1-(2-噻吩基)-1-丙酮、苯甲酰乙酸乙酯、环己酮、丙二酸二...

【专利技术属性】
技术研发人员：周从山，杨赞，杨涛，李姣，
申请(专利权)人：湖南理工学院，
类型：发明
国别省市：湖南,43