一种取代2‑氰基‑3‑苯基呋喃‑丙烯酰胺衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了一种取代2‑氰基‑3‑苯基呋喃‑丙烯酰胺衍生物，结构式如式I所示：

A 2 3 cyano substituted phenyl furan acrylamide derivative and its preparation method and use

The invention provides a 2 3 cyano substituted phenyl furan acrylamide derivatives, structural formula as shown in formula I:

【技术实现步骤摘要】
一种取代2-氰基-3-苯基呋喃-丙烯酰胺衍生物及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种取代2-氰基-3-苯基呋喃-丙烯酰胺衍生物，属药物领域。
技术介绍
Sirtuins是一类烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)依赖的蛋白赖氨酸脱乙酰化酶及单个ADP-核糖基转移酶。从细菌到人类，Sirtuin蛋白的氨基酸序列具有高度保守性，且在多种组织和器官中表达，如肝脏、心脏、脑和胰腺。目前发现的人类Sirtuin蛋白共七种，即SIRT1-SIRT7，根据其功能和亚细胞定位，将这七种亚型又分为四类。其中SIRT1-SIRT3属于第一类，具有较强的脱乙酰化作用，也具有一定脱长链脂肪酰化作用；SIRT4和SIRT5分别属于第二类和第三类，SIRT6-SIRT7共同属于第四类，它们几乎都无脱乙酰化作用或只有较弱的脱乙酰化作用。尽管如此，近年来大量研究表明，它们当中SIRT5具有较强的脱琥珀酰化、脱丙二酰化和脱戊二酰化作用，因而备受研究者们的广泛关注。因SIRT5主要位于线粒体，其可调控多种线粒体蛋白的脱酰基化作用，在新陈代谢方面具有重要作用。例如，它可通过去琥珀酰化氨基甲酰磷酸合成酶1(CPS1)来调控体内氨的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种取代2‑氰基‑3‑苯基呋喃‑丙烯酰胺衍生物，其特征在于：结构式如式I所示：

【技术特征摘要】
1.一种取代2-氰基-3-苯基呋喃-丙烯酰胺衍生物，其特征在于：结构式如式I所示：其中A为B为R21为H、卤素或甲基，R22为羧基、硝基、氰基、甲酸甲酯基。2.根据权利要求1所述的取代2-氰基-3-苯基呋喃-丙烯酰胺衍生物，其特征在于：所述的B为3.权利要求1或2所述的取代2-氰基-3-苯基呋喃-丙烯酰胺衍生物，其特征在于：所述的衍生物为：4.根据权利要求3所述的取代2-氰基-3-苯基呋喃-丙烯酰胺衍生物，其特征在于：所述的衍生物为：5.一种制备合成权利要求1－4任意一项所述的衍生物的方法，它包括如下工艺流程：6.根据权利要求5所述的衍生物的制备方法，其特征在于：它包括如下步骤：a、化合物取代2-氰基-N-苯基丙烯酰胺(22)的合成将氰基乙酸用二氯甲烷溶解后，冰水浴条件下加入五氯化磷，然后移到40℃下反应半个小时，冷至室温，加入相应的取代苯胺，然后慢慢升温至40℃下继续反应，2h后停止反应，溶剂经减压浓缩，然后加水，固体出现后直接过滤，滤饼依次用饱和NaHCO3溶液和无水乙醚洗涤后得到化合物取代2-氰基-N-苯基丙烯酰胺；b、化合物取代5-苯基呋喃-2-醛基呋喃(25)的合成将不同取代的碘苯、(5-醛基呋喃-2-基)苯硼酸、Na2CO3和Pd(PPh3)2Cl2用MeCN/H2O＝1:1(5ml/mmol)溶解；其中碘苯、(5-醛基呋喃-...

【专利技术属性】
技术研发人员：李国菠，吴勇，海俐，王乾韬，刘莎，于竹君，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：四川,51