The invention discloses a 2 three fluoroethyl 1 indone and its derivatives and preparation method of the type II structure o-allyl benzaldehyde, Togni reagent, copper catalyst and solvent added to the mixture, the formation of the reaction system, after the completion of the reaction by postprocessing of formula I get 2 three fluoroethyl 1 indone. Three fluorine free radicals formed by the reaction of Togni reagent triggered o-allyl benzaldehyde three fluoromethylation / cyclization, using copper as catalyst to achieve the 2 three fluoroethyl synthesis 1 indone, mild reaction conditions, simple operation, good functional group compatibility, substrate has wide applicability and good yield. Have a good theoretical value and application prospect.
【技术实现步骤摘要】
一种2-三氟乙基-1-茚酮及其衍生物和制备方法
本专利技术属于有机合成领域，具体涉及一种2-三氟乙基-1-茚酮及其衍生物和制备方法。
技术介绍
茚酮衍生物广泛存在于自然界中，很多具有生理或者药理活性的天然及非天然分子中都含有该片段。茚酮的基本结构有1-茚酮、2-茚酮、1,2-茚二酮、1,3-茚二酮、茚三酮。其中，1-茚酮类化合物是许多重要药物的合成前体，广泛应用于新药、特效药的研发。例如，含1-茚酮结构的化合物茚达立酮就是一种具有利尿作用的药物，盐酸多奈哌齐(1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-茚酮)-2-次甲基]-哌啶盐酸盐)是唯一一种同时被美国FDA和英国MCA批准上市的第二代用于治疗老年痴呆的首选药物，具有1-茚酮结构的化合物的药物分子茚达立酮和盐酸多奈哌齐的结构式如下所示。含氟化合物广泛应用于医药、农药和材料等领域，如何在化合物中引入含氟基团(-F、-CF3、-CF2CF3等)，一直受到化学家们的广泛关注。将含氟基团引入药物分子中是药物改性的重要策略之一。一方面，由于氟的强吸电子性，将其引入药物分子中能改变它的酸碱性，从而提高药物分子的脂溶性。另一方面...
【技术保护点】
一种2‑三氟乙基‑1‑茚酮及其衍生物，其特征在于，为式I结构：
【技术特征摘要】
1.一种2-三氟乙基-1-茚酮及其衍生物，其特征在于，为式I结构：其中，式I中，R1为氢原子、甲基、乙基、正丁基中的一种；R2为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、氰基、甲氧基甲酰基、甲酰基中的一种。2.一种2-三氟乙基-1-茚酮及其衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将式Ⅱ结构的邻烯丙基苯甲醛、Togni试剂、铜催化剂及溶剂混合，形成反应体系，反应完成后经后处理得到式Ⅰ结构的2-三氟乙基-1-茚酮；其中，式Ⅱ中，R1为氢原子、甲基、乙基、正丁基中的一种；R2为氢原子、氯原子、溴原子、甲基、氰基、甲氧基甲酰基、甲酰基中的一种，式Ⅰ中R1、R2与式Ⅱ中R1、R2具有相同含义。3.根据权利要求2所述的2-三氟乙基-1-茚酮及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述的反应体系的反应条件为：反应温度为10～40℃，反应时间为...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱钢国，刘芷成，罗芳，孔黎春，
申请(专利权)人：浙江师范大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33
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