N-苄基硝基杂环烯酮缩胺类衍生物及合成方法和抗肿瘤应用技术

本发明专利技术涉及一种N‑苄基硝基杂环烯酮缩胺类衍生物及合成方法和抗肿瘤应用。该化合物的结构如式(I)所示：

N benzyl nitro heterocyclic ketene amine derivatives and synthesis method and application of anti tumor

The invention relates to one kind of

【技术实现步骤摘要】
N-苄基硝基杂环烯酮缩胺类衍生物及合成方法和抗肿瘤应用
本专利技术属于药物化学
，具体涉及一种N-苄基硝基杂环烯酮缩胺类衍生物及合成方法和抗肿瘤应用。
技术介绍
癌症是当今世界严重威胁人类生命与健康的重要疾病，越来越肆虐夺去更多生命。治疗和预防癌症已成为整个社会广泛关注的问题。2014年世界卫生组织发布《世界癌症报告》称，癌症已经成为全世界人类的最大致死原因。其中，肺癌已成为全球最大杀手，死亡率占癌症死亡率的19.4％；第二位肝癌的死亡率占9.1％。化学疗法是目前治疗肺癌的重要方法。研究和开发抗新型的抗肿瘤药物特别是抗肺癌的药物对减轻或治疗肺癌患者的病痛具有重要的现实意义。N-苄基的硝基烯酮缩胺是新烟碱型类似物(如吡虫啉,哌虫啶等)，其中该类化合物中6-Cl-PMNI具有较好的杀虫活性；同时，N-苄基的硝基烯酮缩胺作为多功能合成砌块可用于合成具有潜在生物活性的含氮杂环化合物。李忠课题组开展一系列新烟碱类似物的研究工作，合成获得很多活性化合物(Bao,H.；Shao,X.；Zhang,Y.；Deng,Y.；Xu,X.；Liu,Z.；Li,Z.J.Agric.FoodChem.20本文档来自技高网...

【技术保护点】
N‑苄基硝基杂环烯酮缩胺类衍生物，其特征在于，该化合物的结构如式(I)所示：

【技术特征摘要】
1.N-苄基硝基杂环烯酮缩胺类衍生物，其特征在于，该化合物的结构如式(I)所示：式(I)中，X为氟原子或氯原子；Ar为苯基、单氟代苯基、单氯代苯基、三氟甲基取代苯基、硝基取代苯基、氰基取代苯基、2,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、甲基取代苯基、甲氧基取代苯基、吡啶基、取代吡啶基、噻吩基或取代噻吩基。2.权利要求1所述的N-苄基硝基杂环烯酮缩胺类衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：将式(II)结构的多卤代间苯二甲腈与式(III)结构的硝基杂环烯酮缩胺在加热研磨条件下或微波加热条件下进行反应，TLC跟踪，待反应完全后，用Na2CO3或NaHCO3的饱和水溶液调节反应液的pH至碱性，之后用有机溶剂萃取，取有机相，浓缩后经柱色谱分离，得到所述式(I)结构的N-苄基硝基杂环烯酮缩胺类衍生物；在式(II)中，X为氟原子或氯原子；在式(III)中，Ar为苯基、单氟代苯基、单氯代苯基、三氟甲基取代苯基、硝基...

【专利技术属性】
技术研发人员：严胜骄，林军，杨瑞霞，张继红，
申请(专利权)人：云南大学，
类型：发明
国别省市：云南,53