2‑芳基（烯基）‑乙烯基磺酰氟化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种2‑芳基(烯基)‑乙烯基磺酰氟化合物的制备方法。以有机碘化合物为原料，与乙烯基磺酰氟、钯催化剂、银盐和溶剂混合，20℃至120℃反应2h以上，分离纯化，得乙烯基磺酰氟化产物。有机碘化合物为芳基碘化合物时，产物为2‑芳基‑乙烯基磺酰氟。有机碘化合物为烯基碘化合物时，产物为2‑烯基‑乙烯基磺酰氟。本发明专利技术所提供的制备方法不需要无水无氧，在空气条件下即可进行，钯催化剂负载低(正常为2％)，不需要外加膦配体，且反应产率高。对绝大部分的官能团均能耐受，反应选择性好，具备实验室大量制备和工业放大生产的技术潜力。

2 aryl (Xi Ji) preparation method of vinyl sulfonyl fluoride compounds

The invention discloses a 2 aryl (cyclopentadienyl) method for preparing vinyl sulfonyl fluoride compounds. The organic iodine compounds as raw materials, and vinyl sulfonyl fluoride, silver and palladium catalyst, solvent, above 20 to 120 DEG C reaction separation and purification of 2H to vinyl sulfonyl fluoride. Organic iodine compounds as aryl iodine compound, the product of 2 aryl vinyl sulfonyl fluoride. Organic iodine compounds as Allyl Iodine Compounds, the product of 2 alkenyl vinyl sulfonyl fluoride. The preparation method provided by the invention does not need anhydrous oxygen without oxygen and can be carried out under the air condition; the palladium catalyst has low load (normal 2%), and no additional phosphine ligand is needed, and the reaction yield is high. Most of the functional groups can be tolerated, the reaction selectivity is good, with a large number of laboratory preparation and industrial amplification production potential.

【技术实现步骤摘要】
2-芳基(烯基)-乙烯基磺酰氟化合物的制备方法
本专利技术涉及药物化学
，具体涉及一种2-芳基(烯基)-乙烯基磺酰氟化合物及其制备方法。
技术介绍
六价硫氟交换化学(Sulfur(VI)FluorideExchange,SuFEx,Angew.Chem.Int.Ed.,2014,9430)是诺贝尔化学奖得主夏普莱斯(K.B.Sharpless)于2014年提出的新一代点击化学(ClickChemistry)。而磺酰氟(SO2F)、乙烯基磺酰氟(ESF)是研究较为深入的含氟六价硫砌块，目前在聚合物合成(Angew.Chem.Int.Ed.,2014,9466)、化学生物学(J.Am.Chem.Soc.,2016,7353)、共价键药物研究(Chem.Sci.,2015,2650)等领域显示出巨大的应用价值。目前已知的2-芳基-乙烯基磺酰氟主要有两种合成方法，一种是使用2-芳基-乙烯基磺酰氯为原料，通过卤素交换法制备。而2-芳基-乙烯基磺酰氯的合成方法较为有限，制备方法使用芳基乙烯或芳基甲醛为原料，经过多步合成制备2-芳基-乙烯基磺酰氯为原料，再通过卤素交换法制备。需要使用正丁基锂本文档来自技高网...

【技术保护点】
2‑芳基(烯基)‑乙烯基磺酰氟化合物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：以有机碘化合物为原料，与乙烯基磺酰氟、钯催化剂、银盐和溶剂混合，20℃至120℃反应2h以上，分离纯化，得乙烯基磺酰氟化产物。

【技术特征摘要】
1.2-芳基(烯基)-乙烯基磺酰氟化合物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：以有机碘化合物为原料，与乙烯基磺酰氟、钯催化剂、银盐和溶剂混合，20℃至120℃反应2h以上，分离纯化，得乙烯基磺酰氟化产物。2.如权利要求1所述2-芳基(烯基)-乙烯基磺酰氟化合物的合成方法，其特征在于所述有机碘化合物为芳基碘化合物，得产物为2-芳基-乙烯基磺酰氟化合物；所述芳基碘化合物具有以下结构式：(hetero)ary-l式1；其中，(hetero)ar为苯基、取代苯基、稠环芳基、取代稠环芳基、芳杂环或者芳杂环衍生基团。3.如权利要求1所述2-芳基(烯基)-乙烯基磺酰氟化合物的合成方法，其特征在于所述有机碘化合物为烯基碘化合物，得产物为2-烯基-乙烯基磺酰氟化合物；所述烯基碘化合物具有以下结构式：其中，R1、R1、R3分别为烷基、不饱和烃基、芳基、芳杂环或者芳杂环衍生基团。4.如权利要求1所述2-芳基(烯基)-乙烯基磺酰氟化合物的合成方法，其特征在于所述钯催化剂，为Pd(OAc)2,PdCl2,Pd(TFA)2,Pd(PPh3)4、Pd(dppf)2Cl2,Pd(PP...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦华利，查高峰，冷静，
申请(专利权)人：武汉理工大学，
类型：发明
国别省市：湖北,42