The present invention discloses a new method of synthesis of drug intermediates two hydrogen pyrimidinone compounds, with Lewis acid KSF as catalyst, ethyl acetoacetate and urea and aromatic aldehydes as raw materials under microwave irradiation without solvent, one pot synthesis of two hydrogen pyrimidinone compounds. Compared with the existing literature this method not only avoids the use of expensive metal catalyst, saves the cost, but also improve the efficiency and productivity of the synthesis of two hydrogen pyrimidinone compounds; solvent free synthesis by microwave radiation technology, simplifies the operation, shorten the reaction time, but also effectively avoid the long reaction time and solvent pollution. On the environment of green environmental protection; KSF Lewis acid catalyst can be recycled, saving the cost, is conducive to large-scale production.
【技术实现步骤摘要】
以路易斯酸KSF为催化剂合成二氢嘧啶酮类化合物的方法
本专利技术涉及一种药物合成中间体二氢嘧啶酮类化合物的合成方法，尤其涉及以路易斯酸KSF为催化剂合成二氢嘧啶酮类化合物的方法，属于有机合成
技术介绍
二氢嘧啶酮类衍生物由于其具有广泛的生物活性和药理特性（如抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗消炎作用，并且能抑制癌细胞的扩散），引起了生物学家和化学家极大的关注(Tetrahedron1993,49,6937;J.MedChem.1991,34,806;J.OrgChem.1995,60,1182）。Biginelli1893年首次报道了芳香醛、乙酰乙酸乙酯和尿素在浓盐酸催化下于乙醇中加热回流18h得到了3,4-二氢嘧啶-2-酮类化合物。在此后的几十年，此新的合成杂环的反应在应用方面的巨大潜力并未被发掘出来，含有此类杂环结构的化合物的药理活性也未被探索。直到20世纪80年代，该反应才逐渐引起了合成工作者的重视。近年来的研究发现，3,4-二氢嘧啶类化合物具有与1,4-二氢吡啶衍生物相似的药理活性，在生物、医药等方面具有广泛应用，作为药物中间体，除具有抗病毒、抗肿瘤、抗菌...
【技术保护点】
一种二氢嘧啶酮类化合物的合成方法，是以乙酰乙酸乙酯、尿素和芳香醛为原料，以路易斯酸蒙脱土KSF为催化剂，在微波辐射作用下，无溶剂一锅法合成。
【技术特征摘要】
1.一种二氢嘧啶酮类化合物的合成方法，是以乙酰乙酸乙酯、尿素和芳香醛为原料，以路易斯酸蒙脱土KSF为催化剂，在微波辐射作用下，无溶剂一锅法合成。2.如权利要求1所述二氢嘧啶酮类化合物的合成方法，其特征在于：在反应容器中加入原料芳香醛、脲、乙酰乙酸乙酯以及催化剂路易斯酸蒙脱土KSF，置于微波炉中，高火反应5~8分钟，TLC跟踪，待原料点消失后在反应体系中加入乙酸乙酯洗剂，过滤回收催化剂，滤液蒸除溶剂后，再用乙酸乙酯溶解，补加石油醚至有絮状物出现，冷冻生成小颗粒，抽滤，干燥，...
【专利技术属性】
技术研发人员：张兴辉，牛腾，刘鹏辉，杨海龙，田永红，林思怡，王亮，
申请(专利权)人：兰州文理学院，
类型：发明
国别省市：甘肃,62
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