基于碘帕醇脂质衍生物的造影剂及其制备方法与用途技术

本发明专利技术公开了一种基于碘帕醇脂质衍生物的造影剂、制备方法及其用途。该脂质分子结构中同时含有疏水性的脂肪链和亲水性的碘帕醇基团，在水溶液中能自组装形成纳米粒子结构，而且脂肪链和碘帕醇之间通过可降解的酯键连接，进一步提高其生物相容性；此外，该类物质分子结构中共价键连碘帕醇功能基团，在提高纳米粒子中碘帕醇含量的同时，还可有效避免粒子循环过程中造影剂过早释放和泄漏的问题。本发明专利技术脂质形成的纳米粒子可作为功能材料应用于造影剂和各类药物和其它造影剂的载体，具有广阔的临床应用前景。

【技术实现步骤摘要】
基于碘帕醇脂质衍生物的造影剂及其制备方法与用途戴志飞、梁晓龙申请单位：北京大学
本专利技术属于生物医用材料领域，涉及非离子型X-射线造影剂，更具体地讲，涉及一类结构新颖的含碘帕醇基团的脂质衍生物及其中间体的制备方法，以及其作为功能材料应用于造影剂和各类载体当中的用途。技术背景计算机断层扫描(CT)是一种具有高空间和时间分辨率的成像模式。CT能用于分辨组织的能力是基于这样的基础：不同的组织提供不同程度的X射线衰减，其中衰减系数取决于组织中构成元素的原子序数和电子密度。骨骼、脂肪、空气和水之间在吸收上的显著差异能产生解剖结构的高对比度图像。但是在没有造影剂的情况下，不是所有组织都得到充分地鉴别，而使用具有一定靶向性的、不透射线的造影剂则能大大改善CT造影的效果。目前，最广泛使用基于碘的造影剂，由于碘密度高而具有较好的X-射线吸收能力，从而显示出优异的对比增强效果。当X-射线到达包含在造影剂中的碘时，X-射线被吸收而在CT图上显示为白色，因此被诊断的组织或者器官表现为亮白色。自上世纪50年代第一个碘造影剂——泛影酸问世以来，已有十多种含碘造影剂作为诊断试剂广泛应用于临床。据报道，全球每本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种基于碘帕醇的脂质衍生物，其特征在于含碘帕醇基团的脂质的结构式为：

【技术特征摘要】
1.一种基于碘帕醇的脂质衍生物，其特征在于含碘帕醇基团的脂质的结构式为：所述的脂质衍生物结构具有三个部分，包括疏水性脂肪链，连接基团和碘帕醇基团；其中，n代表脂肪链的数目，选自1和2；y＝1-24；X代表能够连接碘帕醇基团和疏水性脂肪链的任意基团。2.一种如权利要求1所述的基于碘帕醇的脂质衍生物，其特征在于，当n＝1时，该化合物结构中的连接基团X为当n＝2时，该化合物结构中的连接基团X为3.一种如权利要求1所述的基于碘帕醇的脂质衍生物，其特征在于该类化合物在水溶液中能自组装形成纳米粒子。4.一种如权利要求1-3所述的基于碘帕醇的脂质衍生物，其特征在于该类化合物在水溶液中形成的纳米粒子可作为各种药物或其它造影剂的载体。5.一种如权利要求1所述的基于碘帕醇的脂质衍生物在制备用于造影剂材料中的应用。6.一种如权利要求1所述的基于碘帕醇的脂质衍生物的制备方法，其特征在于其制备方法包括如下步骤：(1)在非质子性有机溶剂中，化合物1和化合物2在浓硫酸催化下在90-120℃温度下反应24-48小时，可得化合物3；化合物1,化合物2和浓硫酸的摩尔比例20:1-3:0.05-0.1；所述的非质子性...

【专利技术属性】
技术研发人员：戴志飞，梁晓龙，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：北京,11