【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及脒基苯丙氨酸衍生物，它们的制备方法，它们的应用和含有这些化合物的药物组合物。已知许多病理生理学状况会导致血浆中最重要的凝血酶抑制剂-抗凝血酶Ⅲ(AT Ⅲ)的消耗。AT Ⅲ的减少可异致血栓形成的危险增加也是已知的，特别是从先天性缺乏AT Ⅲ的病例中可以得知。AT Ⅲ减少到低于正常值的75%将导致血栓栓塞并发症。这些并发症常常在手术后和在休克状态下以弥漫性血管内凝血形式出现。在许多病例中，会出现威胁生命的血凝块。为了治疗和预防血栓形成性疾病，到目前为止已将具有不同作用方式的抗凝血剂用于临床。为了紧急控制血栓形成的危险，像AT Ⅲ，肝素以及最近开发的水蛭素等物质已被使用。已使用香豆素和2，3-二氢-1，3-茚二酮衍生物进行长期预防。但所说的抗凝血剂在某些情况下受很多不利条件影响。例如肝素由于它的多糖结构故只能经肠胃道外途径使用，而且它的作用尚须依赖于功能性抗凝血酶Ⅲ的水平。香豆素直接阻碍蛋白质的生物合成，这样便不再能得到足够的维生素K依赖性凝血因子Ⅱ，Ⅶ，Ⅸ和Ⅹ，因而使凝血潜力降低。由此造成其作用的短暂延缓。已知的副作用有出血性皮肤坏死、恶...
【技术保护点】
制备式（Ｉ）所示化合物的方法＊＊＊其中Ｒ′是可被１－３个至多含有３个碳原子的烷氧基或被至多５个含有１－２个碳原子的烷基衍化的萘基或苯基，或可被至多５个甲基衍化的苯并二氢呋喃基，Ｒ↓［１］是氢、至多有４个碳原子的低级烷基、羟烷基、至多有７个碳原子的芳烷基或至多有４个碳原子的羟烷基，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］相同或不同，各自代表至多有４个碳原子的烷基、Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］与氮原子一起可形成一个环，该环可被至多有３个碳原子的羟基、羟基或羟烷基基团衍化，＊以Ｒ或Ｓ构型存在，但最好以Ｒ构型存在，该方法包括使式Ｒ′－ＳＯ↓［２］－ＮＨ－ＮＨＲ↓［１］的肼衍生物，其中Ｒ′和Ｒ↑［１］具有在...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：W斯图泊，G迪克乃特，
申请(专利权)人：柏林魏克股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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