新型酮洛芬贴片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种西药制剂，尤其是一种的酮洛芬贴剂的方法，由背衬材料、贮药库及防粘材料组成，其中贮药库由以下重量份数的活性成分和辅料组成：含有主药酮洛芬1.20～3.60份，保湿剂4.99～9.27份，吸收促进剂3.5～6.5份，基质材料51.69～63.17份；优选地，含有主药酮洛芬2.40份，保湿剂7.13份，吸收促进剂4.99份，基质材料57.48份。本发明专利技术还提供了制备方法。本发明专利技术具有组织相容性好、透皮吸收效率高、粘性好、易剥离、无味、工艺简单、稳定性好等特点，临床可用于治疗风湿性骨关节炎，总治愈率为95％。

The new Ketoprofen Patch and its preparation method

The invention relates to a preparation method of Western medicine, especially a ketoprofen patch, a backing material, storage of pharmacy store and anti sticking material composition, wherein the storage by the pharmacy store, active ingredients and excipients following weight composition: containing the main drug ketoprofen 1.20 ~ 3.60, 4.99 ~ 9.27 a moisturizing agent, 3.5 to 6.5 absorption enhancers, matrix materials from 51.69 to 63.17; preferably, the main drug ketoprofen containing 2.40 copies, 7.13 copies of moisturizing agent, absorption enhancer of 4.99 copies, 57.48 copies of the matrix material. The invention also provides a preparation method. The invention has good biocompatibility and transdermal absorption characteristics of high efficiency, good viscosity, easy to peel, tasteless, simple process, good stability, can be used for clinical treatment of rheumatoid arthritis, the total cure rate was 95%.

【技术实现步骤摘要】
新型酮洛芬贴片及其制备方法
本专利技术涉及一种西药制剂，尤其是一种的酮洛芬贴剂的方法。
技术介绍
酮洛芬化学名称为α-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸(C16H14O3)，分子量为254.29。本品为芳香基丙酸衍生物，属非甾体抗炎镇痛药。本品除抑制环氧合酶外尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用，从而减轻炎症损伤部位疼痛感觉。因缓激肽与前列腺素一起可引起疼痛。缓激肽还可引起子宫收缩，故本品用于痛经，主要是通过抑制缓激肽，从而抑制子宫收缩和镇痛而起到疗效。本品尚有一定的中枢性镇痛作用。故临床广泛用于各种关节炎：类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的关节痛、肿以及各种疼痛，如痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛等。目前，临床上酮洛芬制剂仅有口服制剂，比如专利技术专利CN102008462B公布了一种酮洛芬缓释片剂，专利技术专利CN1264505C公布了一种酮洛芬粉针剂。但本品用于口服时，即使制备成肠溶剂型，胃肠道反应也较常见，如胃部疼痛或不适、胀气、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等，严重者可出现上消化道溃疡、出血及穿孔。对于局部性疼痛，口服用量大，毒副作用多，比如，成人常用量：①抗风湿，一次50mg，一日3～4次。最大用量一天200mg；②治疗痛经，一次50mg，每6～8小时1次，必要时可增至每次75mg。为避免对胃肠道刺激，应饭后服用，整个胶囊吞服，对于口服吞咽困难的患者，胶囊制剂往往不适用。为了解决上述问题，本专利技术公开了一种酮洛芬贴片及其制备方法。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种酮洛芬贴片，该贴片具有组织相容性好、透皮吸收效率高、粘性好、易剥离、无味、稳定性好等特点，可满足临床治疗需要。为解决上述技术问题，本专利技术提供的酮洛芬贴片，由背衬材料、贮药库及防粘材料组成，其中贮药库由以下重量份数的活性成分和辅料组成：含有主药酮洛芬1.20～3.60份，保湿剂4.99～9.27份，吸收促进剂3.5～6.5份，基质材料51.69～63.17份；所述的保湿剂为聚乙二醇6000；所述的吸收促进剂为月桂氮酮；所述的基质材料为热熔胶；所述的背衬材料为肉色双弹布；所述的防粘材料为PET膜；优选地，含有主药酮洛芬2.40份，保湿剂7.13份，吸收促进剂4.99份，基质材料57.48份；上述酮洛芬贴片的制备方法包括以下步骤：(1)称取处方量的聚乙二醇6000倒入不锈钢桶内，再缓慢将已称好的酮洛芬加入，最后加入月桂氮酮，将不锈钢桶放在电热鼓风干燥箱中，设定温度为120±5℃，并间隔性的搅拌药料，使其混合均匀。熔药至无肉眼可见颗粒即可；(2)打开溶胶罐，称取处方量的热熔胶，放入熔胶罐中，调整熔胶罐加热温度为130±5℃，使胶块熔成乳白色的膏状物；(3)将熔化后的热熔胶从熔胶罐转入立式搅拌过滤机中，控制立式搅拌过滤机温度在95±5℃，加入熔好的药料，开机搅拌20min，停机后用取样器分上、中、下取样检测含量均匀度，含酮洛芬为标示量的±10％(即30.0mg～36.6mg/g)；(4)将混合均匀的胶浆从立式搅拌过滤机转入保温罐，温度设定100±5℃；(5)按下热熔涂布机组开启按钮，调整涂布机盛胶板预热温度110±5℃、刮刀预热温度110±5℃、下辊预热温度90±5℃、挡板预热温度110±5℃；(6)将PET膜、肉色双弹布按规定穿上设备，调节加料板之间距离为90～98cm，上辊和下辊之间的距离为0.15±0.02mm，盛胶板与下辊之间的距离0.2±0.02mm，将保温罐中的胶浆厚度均匀地滩涂于盛胶板上，检查一切正常，控制涂胶速度在3～7m/min，开始涂胶，控制含膏量在0.54～0.66g/70cm2，每隔15min检测一次含膏量；(7)当引布经过气动圆刀时，调节切刀位置为110～120mm每卷，确认每条分切尺寸后，搬下手动手柄，开始分切；(8)涂胶80～100米后停车，取下布卷，重上纸筒继续涂胶；(9)将切好的膏药卷置入切片机杠滑柱上，设置好贴片规格7cm×10cm等工艺参数后，开机切片；(10)根据包装指令的要求按照1片/袋，2片/袋，3片/袋，5片/袋，10片/袋进行包装。本专利技术的有益效果是：酮洛芬分子量小，使用透皮促进剂，能高效透皮，使有效成分直达病灶；处方中采用热熔胶基质，无色无味，粘性好，使用中贴到皮肤上容易剥离，易于接受；整个生产工艺，包括核心工艺涂布过程都比较简单，易于工业化生产的质量控制；并且，经临床证实，能有效治疗骨关节炎。类风湿性关节炎是以慢性、对称性多滑膜关节炎和关节外病变为主要临床表现的自身免疫性疾病。滑膜关节炎是RA最重要的病变。炎性肥厚之滑膜是造成关节进行性破坏的主要原因。开放性手术切除关节滑膜，创伤大、后遗症多。自2015年7月～2015年12月，我们共治疗类风湿性关节炎病例79例，均为女性。将膏药贴患处，一日一贴，连续用药一周。治疗效果：髋关节：痊愈占50.94％，显效占28.30％，好转占15.09％。总有效率为94.34％。膝关节：痊愈占34.78％，显效占47.83％，好转占13.04％。总有效率为95.65％。因此，本专利技术所提供的酮洛芬贴片，具有组织相容性好、透皮吸收效率高、粘性好、易剥离、无味、工艺简单、稳定性好等特点，可满足临床治疗需要。具体实施方式实施例一酮洛芬1.20kg，聚乙二醇60009.27kg，月桂氮酮3.5kg，热熔胶63.17kg。其制备方法包括以下步骤：(1)称取处方量的聚乙二醇6000倒入不锈钢桶内，再缓慢将已称好的酮洛芬加入，最后加入月桂氮酮，将不锈钢桶放在电热鼓风干燥箱中，设定温度为120±5℃，并间隔性的搅拌药料，使其混合均匀。熔药至无肉眼可见颗粒即可；(2)打开溶胶罐，称取处方量的热熔胶，放入熔胶罐中，调整熔胶罐加热温度为130±5℃，使胶块熔成乳白色的膏状物；(3)将熔化后的热熔胶从熔胶罐转入立式搅拌过滤机中，控制立式搅拌过滤机温度在95±5℃，加入熔好的药料，开机搅拌20min，停机后用取样器分上、中、下取样检测含量均匀度，含酮洛芬为标示量的±10％(即30.0mg～36.6mg/g)；(4)将混合均匀的胶浆从立式搅拌过滤机转入保温罐，温度设定100±5℃；(5)按下热熔涂布机组开启按钮，调整涂布机盛胶板预热温度110±5℃、刮刀预热温度110±5℃、下辊预热温度90±5℃、挡板预热温度110±5℃；(6)将PET膜、肉色双弹布按规定穿上设备，调节加料板之间距离为90～98cm，上辊和下辊之间的距离为0.15±0.02mm，盛胶板与下辊之间的距离0.2±0.02mm，将保温罐中的胶浆厚度均匀地滩涂于盛胶板上，检查一切正常，控制涂胶速度在3～7m/min，开始涂胶，控制含膏量在0.54～0.66g/70cm2，每隔15min检测一次含膏量；(7)当引布经过气动圆刀时，调节切刀位置为110～120mm每卷，确认每条分切尺寸后，搬下手动手柄，开始分切；(8)涂胶80～100米后停车，取下布卷，重上纸筒继续涂胶；(9)将切好的膏药卷置入切片机杠滑柱上，设置好贴片规格7cm×10cm等工艺参数后，开机切片；(10)根据包装指令的要求按照1片/袋，2片/袋，3片/袋，5片/袋，10片/袋进行包装。实施例二酮洛芬3.60kg，聚乙二醇60004.99kg，月桂氮本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗风湿性骨关节炎的酮洛芬贴片，其特征为，由背衬材料、贮药库及防粘材料组成，其中贮药库由以下重量份数的活性成分和辅料组成：含有主药酮洛芬1.20～3.60份，保湿剂4.99～9.27份，吸收促进剂3.5～6.5份，基质材料51.69～63.17份；所述的保湿剂为聚乙二醇6000；所述的吸收促进剂为月桂氮

【技术特征摘要】
2016.12.27 CN 20161122491371.一种治疗风湿性骨关节炎的酮洛芬贴片，其特征为，由背衬材料、贮药库及防粘材料组成，其中贮药库由以下重量份数的活性成分和辅料组成：含有主药酮洛芬1.20～3.60份，保湿剂4.99～9.27份，吸收促进剂3.5～6.5份，基质材料51.69～63.17份；所述的保湿剂为聚乙二醇6000；所述的吸收促进剂为月桂氮酮；所述的基质材料为热熔胶；所述的背衬材料为肉色双弹布；所述的防粘材料为PET膜。2.如权利要求1所述的酮洛芬贴片，其特征在于：优选地，含有主药酮洛芬2.40份，保湿剂7.13份，吸收促进剂4.99份，基质材料57.48份。3.如权利要求1所述的酮洛芬贴片，其特征在于：上述酮洛芬贴片的制备方法包括以下步骤：(1)称取处方量的聚乙二醇6000倒入不锈钢桶内，再缓慢将已称好的酮洛芬加入，最后加入月桂氮酮，将不锈钢桶放在电热鼓风干燥箱中，设定温度为120±5℃，并间隔性的搅拌药料，使其混合均匀。熔药至无肉眼可见颗粒即可；(2)打开溶胶罐，称取处方量的热熔胶，放入熔胶罐中，调整熔胶罐加热温度为130±5℃，使胶块熔成乳白色的膏状物；(3)将熔化后的热熔胶从熔胶罐转入立式搅拌过滤机中，控制立式搅拌过滤机温度在95±5℃，加入熔好的药料，开机搅拌20min，停机后用取样...

【专利技术属性】
技术研发人员：毛嘉明，
申请(专利权)人：毛嘉明，
类型：发明
国别省市：辽宁,21