两性固醇及其应用制造技术

本发明专利技术提供了一种基于固醇骨架的两性化合物，环的３－位被１个或多个两性基团取代，两性基团的等电点在４到９之间；本发明专利技术还提供了包含此类化合物的脂质体。本发明专利技术提供了一种基于固醇骨架的两性化合物，环的３－位被１个或多个两性基团取代，两性基团的等电点在４到９之间；本发明专利技术还提供了包含此类化合物的脂质体。 本发明专利技术提供了一种基于固醇骨架的两性化合物，环的３－位被１个或多个两性基团取代，两性基团的等电点在４到９之间；本发明专利技术还提供了包含此类化合物的脂质体。本发明专利技术提供了一种基于固醇骨架的两性化合物，环的３－位被１个或多个两性基团取代，两性基团的等电点在４到９之间；本发明专利技术还提供了包含此类化合物的脂质体。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种基于固醇骨架的两性化合物，环的3-位被一个或多个等电点在4和9之间的两性基团所取代，本专利技术还涉及包含此类化合物的脂质体。
技术介绍
术语”脂质”概括了三类能从生物膜中分离出来的天然物质磷脂、鞘脂和胆固醇，包括其衍生物。这些物质在脂质体的制备中有着重要的技术意义。特别是，这类脂质体可用作药物制备中的活性物质的封装物(container)。在此类用途中，希望实现有效和稳定的封装以及包容物的可控释放。然而这两种要求难以同时实现封装越稳定和紧密，其内部的活性物质释放就越困难。因此，人们已着手开发响应外界促进因素而改变其性质的脂质体。热敏性和pH-敏感性脂质体是公知的。PH-敏感性脂质体尤其重要，原因在于即使是在生理条件下，该参数也会发生改变，例如，脂质体被内吞接受于细胞内时，或经过胃肠道时都发生PH值的变化。依据现有技术，pH-敏感性脂质体特别包括胆固醇半琥珀酸酯(CHEMS)。胆固醇半琥珀酸酯与磷脂酰乙醇胺混合后可用于制造PH-敏感性脂质体(Tachibana et al.(1998)；BBRC 251，538-544，US 4,891,208)。此类脂质体通过细本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下列通式的固醇衍生物　　　　两性物质－Ｙ－间隔基－Ｘ－固醇　　　　其中，Ｙ和Ｘ代表连接基团，　　　　所述固醇衍生物的等电点在４．５到８．５之间。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：斯特芬潘茨纳，格罗尔德恩德特，斯特凡范克豪尼尔，纳斯尔埃尔穆克达德，
申请(专利权)人：诺沃萨姆股份有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]