核心2GIcNAc-T抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及已知的和新型的化合物作为ＵＤＰ－ＧｌｃＮＡｃ：Ｇａｌβ１，３ＧａｌＮＡｃ－Ｒ（ＧｌｃＮＡｃ→ＧａｌＮＡｃ）β１，６－Ｎ－乙酰葡糖胺转移酶（核心２β１，６Ｎ－乙酰氨基转移酶，核心２ＧｌｃＮＡｃ－Ｔ－ＥＣ２．４．１．１０２）抑制剂的用途。这种抑制剂可应用于治疗由核心２ＧｌｃＮＡｃ－Ｔ活性提高引起的疾病，具体地说有炎性疾病、动脉粥样硬化、糖尿病性心肌病、癌症（包括癌症转移的治疗和预防）或糖尿病性视网膜病。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及已知的和新型的化合物作为UDP-GlcNAcGalβ1，3GalNAc-R(GlcNAc→GalNAc)β1，6-N-乙酰葡糖胺转移酶(核心2β1，6 N-乙酰氨基转移酶，核心2GlcNAc-T-EC 2.4.1.102)抑制剂的用途。这种抑制剂可应用于治疗由核心2GlcNAc-T活性提高引起的疾病，具体的说有炎性疾病、动脉粥样硬化、糖尿病性心肌病、癌症(包括癌症转移的治疗和预防)或糖尿病性视网膜病。本专利技术专利技术人已确认，如在本文描述的测定中所测量出的，本文描述的化合物可抑制葡萄糖诱导的核心2GlcNAc-T活性和葡萄糖诱导的人白细胞与培养牛视网膜毛细血管内皮细胞的结合。将这些化合物(下文称核心2GlcNAc-T抑制剂)给予患者，可通过抑制上述疾病状态中的核心2GlcNAc-T活性提高，来预防或治疗核心2O-聚糖和唾液酸化路易斯血型抗原X(sialyl Lewisx)的异常形成。通过N-乙酰葡萄胺(GalNAc)连接到待糖基化蛋白质的丝氨酸或苏氨酸残基引发糖基化后，接着的O-聚糖加工步骤是延长、分支和末端修饰。O-聚糖延长和分支的必需步骤由同源糖基转移酶家族本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗与核心２ＧｌｃＮＡｃ－Ｔ酶活性提高有关的病症的方法，所述方法包括给予有需要的患者有效量的式Ⅰ化合物或其药物可接受盐、酯或互变异构体形式或衍生物：　　　　＊＊＊　　Ⅰ　　　　其中Ｒ↓［１］是－ＯＨ、Ｃ↓［１－６］烷氧基、－ＮＲ↓［８］Ｒ↓［９］或式Ⅱａ单糖：　　　　＊＊＊　　Ⅱａ　　　　Ｒ↓［２］是－ＯＨ、Ｃ↓［１－６］烷氧基或式Ⅱｂ单糖：　　　　＊＊＊　　Ⅱｂ　　　　Ｒ↓［３］是－ＯＨ、Ｃ↓［１－６］烷氧基或式Ⅱｃ单糖：　　　　＊＊＊　　Ⅱｃ　　　　Ｒ↓［４］是Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］羟基烷基或Ｃ↓［１－６］烷氧基－Ｃ↓［１－６］烷基；　　　　Ｒ↓［５］是Ｃ↓［１－６］烷基、...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：R奇伯，
申请(专利权)人：英国技术集团国际有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]