1,5-苯并硫氮杂及其它们作为促血清脂质降低剂的用途制造技术

技术编号:1524017 阅读:174 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式(I)化合物,药学上可接受的盐,溶剂化物,这样的盐的溶剂化物和前体药物,其中R#+[1]和R#+[2]独立地选自C#-[1-6]烷基;一个R#+[4]和R#+[5]为式(IA)基团:R#+[3],R#+[6],R#+[7],R#+[8],R#+[9],R#+[10]和R#+[11]以及另一个R#+[4]和R#+[5]定义在内,它们作为回肠胆汁酸转运(IBAT)抑制剂应用治疗高脂血症。也描述了它们的制造方法和包含它们的药物组合物。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、上述盐的溶剂化物或前药:*** (Ⅰ)其中:R↑[1]和R↑[2]独立地选自C↓[1-6]烷基;R↑[4]和R↑[5]之一为式(ⅠA)基团:*** (ⅠA)R↑[3]和R ↑[6]以及另一个R↑[4]和R↑[5]独立地选自氢,卤素,硝基,氰基,羟基,氨基,羧基,氨基甲酰基,巯基,氨磺酰,C↓[1-4]烷基,C↓[2-4]链烯基,C↓[2-4]炔基,C↓[1-4]烷氧基,C↓[1-4]烷酰基,C↓[1-4]烷酰氧基,N-(C↓[1-4]烷基)氨基,N,N-(C↓[1-4]烷基)↓[2]氨基,C↓[1-4]烷酰氨基,N-(C↓[1-4]烷基)氨基甲酰基,N,N-(C↓[1-4]烷基)↓[2]氨基甲酰基,其中a为0到2的C↓[1-4]烷基S(O)↓[a],C↓[1-4]烷氧羰基,N-(C↓[1-4]烷基)氨磺酰和N,N-(C↓[1-4]烷基)↓[2]氨磺酰;其中R↑[3]和R↑[6]以及另一个R↑[4]和R↑[5]在碳上可以任选地被一个或多个R↑[14]取代;R↑[7]为羧基,磺基 ,亚磺基,膦酰基,-P(O)(OR↑[a])(OR↑[b]),P(O)(OH)(OR↑[a]),-P(O)(OH)(R↑[a])或P(O)(OR↑[a])(R↑[b]),其中R↑[a]和R↑[b]独立地选自C↓[1-6]烷基;或R↑[7]为式(ⅠB)基团:*** (ⅠB)R↑[8]和R↑[9]独立地为氢,C↓[1-4]烷基或饱和环基,或R↑[8]和R↑[9]一起形成C↓[2-6]亚烷基;其中R↑[8]和R↑[9]或R↑[8]和R↑[9]一起在碳上可以独立地被一个或多个 选自R↑[15]的取代基任选地取代;以及如果上述饱和环基包含-NH-基团,其氮可以任选地由一个或多个R↑[20]取代;R↑[10]为氢或C↓[1-4]烷基;其中R↑[10]在碳上任选地被一个或多个选自R↑[24]的取代基取代;R↑[ 11]为氢,C↓[1-4]烷基,碳环基或杂环基;其中R↑[11]在碳上任选地被一个或多个选自R↑[16]的取代基取代;以及如果上述的杂环基包含-NH-基团,其氮可以任选地由一个或多个R↑[21]取代;R↑[12]为氢,C↓[1-4]烷基 ,碳环基或杂环基;其中R↑[12]在碳上任选地被一个或多个选自R↑[17]的取代基取代;以及如果上述的杂环基包含-NH-基团,...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:I斯塔克M达尔斯特伦D布洛姆贝里
申请(专利权)人:阿斯特拉曾尼卡有限公司
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]

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