儿茶酚钠配合物及其制法和其在预防与治疗癌和肿瘤药物中的应用制造技术

技术编号:1522714 阅读:250 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了儿茶酚钠配合物及其制法和其在预防与治疗癌和肿瘤药物中的应用。儿茶酚钠配合物既引入了具有抗癌抗肿瘤潜能的儿茶酚,又引入了低毒的钠离子,两者配合,使其兼备良好的水溶性和脂溶性,能有效地进入到生命体系中的病灶部位,行使其抗癌抗肿瘤功能。儿茶酚钠配合物可以单独作为抗癌抗肿瘤药物,也可以作为活性成分应用在抗癌抗肿瘤药物中。其制备方法是在于在水相中或有机相中或无机有机混合相中,并在有机胺的存在下,将含有金属钠离子无机盐与儿茶酚配体配合,形成儿茶酚钠配合物。儿茶酚钠配合物的制备方法,原料易得,成本低,产品以晶体形式析出,纯度大,产率高,在自然状态下产物能稳定存在。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及儿茶酚钠配合物及其制备方法,该类化合物既能预防癌及肿瘤的生成,又能抑制癌及肿瘤的生长,其可用于制备预防和治疗癌及肿瘤疾病的药物。
技术介绍
儿茶酚具有抗癌抗肿瘤功能已经成为医药界、化学界以及生物学界广为人知的事实,参考文献有Kahl,R.In Oxidative StressOxidants andAntioxidants;Ed.Sie,H.,Academic,London,1991;245;Thompson,R.H.Naturally Occurring Quinones.III,Recent Advances,Chapman and Hall,London.1987;Patai,S.The Chemistry of the Quinonoid Compounds,Parts 1 and 2,Wiley,New York.1974;Patai,S.The Chemistry ofthe Quinonoid Compounds,Parts 1 and 2,Wiley,New York.1974。然而迄今为止,其尚未能作为抗癌抗肿瘤药物进入临床应用,究其原因,其有限的水溶性可能是影响因素之一。因此,充分地发挥其抗癌抗肿瘤功效,使其兼备良好的水溶性和脂溶性是一个亟待解决的问题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种儿茶酚钠配合物及其制法,所述的儿茶酚钠配合物既引入了具有抗癌抗肿瘤潜能的儿茶酚,又引入了人体生命元素且低毒的钠离子,两者相互配合,使其兼备良好的水溶性和脂溶性,能有效地进入到生命体系中的病灶部位,行使其抗癌抗肿瘤功能。儿茶酚钠配合物的化学式为(H3NRNH3)2{Na2(C6H4OOH)2},其中配位阴离子为{Na2(C6H4OOH)2}4-,R为-CH2CH2-、-CH2CHCH3或者-CH2CH2CH2-。儿茶酚钠配合物的制备方法为在水相或有机相或无机有机混合相中,并在有机胺的存在下,将含有金属钠离子的无机盐如Na3PO4、Na2MoO4、Na2WO4、Na2WO4·2H2O等与儿茶酚配体配合,形成儿茶酚钠配合物。具体合成路线为 金属钠离子是构成人体的生命元素之一且低毒,将儿茶酚与金属钠离子配合形成的儿茶酚钠配合物兼备良好的水溶性与脂溶性。因此,本专利技术所述的儿茶酚钠配合物具有在抗癌抗肿瘤药物中的应用前景。儿茶酚钠配合物可以单独作为抗癌抗肿瘤药物,也可以作为活性成分应用在抗癌抗肿瘤药物中。本专利技术具有如下优点1.本专利技术配合物药物的合成,原料易得,成本低,产品以晶体形式析出,纯度大,产率高;2.本专利技术配合物在自然状态下能稳定存在;3.本专利技术配合物具有良好的水溶性和脂溶性;4.本专利技术配合物对HL-60人白血病尤其是对BGC-823人胃癌和Hep-2人喉癌已呈现出优异的抑制作用。附图说明图1儿茶酚钠配位阴离子的结构图;图2儿茶酚钠配合物的固态核磁共振图;图3儿茶酚钠配合物在D2O溶剂中的核磁共振图。具体实施例方式实施例1称取0.6g的Na3PO4和0.3g的儿茶酚放入15ml的CH3OH,15mlCH3CN以及8ml的乙二胺(H2NCH2CH2NH2)混合溶剂中,在磁搅拌器上搅拌数小时,过滤,将母液用乙醚进行扩散,一星期后,析出黄色晶体。元素分析值(%)为(括号内为理论值)C,55.66(55.62);H,6.31(6.35);N,9.30(9.27);核磁共振数据13C NMR(固态)C1,6,150.6;C7,12;154.3;C2,5,8,11;114.7;C3,4,9,10;120.6。13C NMR(D2O为溶剂)C1,6,7,12;151.6;C2,5,8,11;118.4;C3,4,9,10;121.2。1H NMR(D2O为溶剂)H2,5,8,11;6.65-6.67;H3,4,9,10;6.76-6.78;H13,14;2.81。红外光谱数据(cm-1)为N-H,3411s;Ar-H3052m;C-O1277s、1257s、1235m;C-N1176s;M-O,;855s、869s。X射线晶体结构数据化学式为(H3NCH2CH2NH3)2{Na2(C6H4OOH)2},分子量为604.60,三斜晶系,属P-1空间群。晶胞参数a=0.691(2).nm,b=8.9073(3)nm,c=1.2466(4)nm,V=0.765nm3,Z=1,R=0.0568,wR2=0.1198。配位阴离子的结构见附图1;儿茶酚钠配合物的固态核磁共振图见附图2;儿茶酚钠在D2O溶剂中的核磁共振图见附图3。实施例2用1.0g Na2MoO4·2H2O代替实施例1中的Na3PO4,其它条件相同,重复实施例1的操作,得与实施例1相同的产物。实施例3用1.2g Na2WO4·2H2O代替实施例1中的Na3PO4,其它条件相同,重复实施例1的操作,得与实施例1相同的产物。实施例4用0.5g NaCl代替实施例1中的Na3PO4,其它条件相同,重复实施例1的操作,得与实施例1相同的产物。实施例5用1,2-丙二胺代替实施例1中的乙二胺,其它条件相同,重复实施例1的操作,得(H3NCH2CHNH3CH3)2{Na2(C6H4OOH)2}。实施例6用1,3-丙二胺代替实施例1中的乙二胺,其它条件相同,重复实施例1的操作,得(H3NCH2CH2CH2NH3)2{Na2(C6H4OOH)2}。实施例7样品1即(H3NCH2CH2NH3)2{Na2(C6H4OOH)2}对HL-60人白血病的抑制作用MTT法,每毫升100微克时抑制率为44.02。实施例8样品1对BGC-823人胃癌的抑制作用SRB法,每毫升100微克时抑制率为98.62。实施例9样品1对Hep-2人喉癌的抑制作用SRB法,每毫升100微克时抑制率为93.89。权利要求1.儿茶酚钠配合物,其化学式为(H3NRNH3)2{Na2(C6H4OOH)2},其中配位阴离子为{Na2(C6H4OOH)2}4-,R为-CH2CH2-、-CH2CHCH3或者-CH2CH2CH2-。2.如权利要求1所述的儿茶酚钠配合物的制备方法,其特征在于在水相中或有机相中或无机有机混合相中,并在有机胺的存在下,将含有金属钠离子无机盐与儿茶酚配体配合,形成儿茶酚钠配合物。3.根据权利要求2所述的儿茶酚钠的制备方法,其特征在于含有金属钠离子的无机盐为无机盐本身或者其水合物。4.根据权利要求2所述的儿茶酚钠的制备方法,其特征在于所选用的溶剂为水和/或有机溶剂,有机溶剂为甲醇、乙晴、丙酮、乙醇溶剂中的一种或由它们之中两种以上的溶剂组成的混合溶剂。5.根据权利要求2所述的儿茶酚钠的制备方法,其特征在于有机胺为乙二胺、1,2-丙二胺或者1,3-丙二胺。6.如权利要求1所述的儿茶酚钠配合物在预防与治疗癌和肿瘤药物中的应用。全文摘要本专利技术公开了儿茶酚钠配合物及其制法和其在预防与治疗癌和肿瘤药物中的应用。儿茶酚钠配合物既引入了具有抗癌抗肿瘤潜能的儿茶酚,又引入了低毒的钠离子,两者配合,使其兼备良好的水溶性和脂溶性,能有效地进入到生命体系中的病灶部位,行使其抗癌抗肿瘤功能。儿茶酚钠配合物可以单独作为抗癌抗肿瘤药物,也可以作为活性成分应用在抗癌抗肿瘤药物中。其制备方法是在于在水相中或有机相本文档来自技高网...

【技术保护点】
儿茶酚钠配合物,其化学式为:(H↓[3]NRNH↓[3])↓[2]{Na↓[2][μ↓[2]-(C↓[6]H↓[4]O↓[2])↓[2]](C↓[6]H↓[4]OOH)↓[2]},其中配位阴离子为:{Na↓[2][μ↓[2] -(C↓[6]H↓[4]O↓[2])↓[2]](C↓[6]H↓[4]OOH)↓[2]}↑[4-],R为:-CH↓[2]CH↓[2]-、-CH↓[2]CHCH↓[3]或者-CH↓[2]CH↓[2]CH↓[2]-。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:鲁晓明
申请(专利权)人:首都师范大学
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利