【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一些新的化合物，制备化合物的方法，其组合物，中间体及衍生物，以及用于治疗炎性和丝氨酸蛋白酶介导的病症的方法。更具体来说，本专利技术化合物是用于治疗炎性和丝氨酸蛋白酶介导的病症的丝氨酸蛋白酶抑制剂。
技术介绍
丝氨酸蛋白酶代表很广的一类蛋白酶解酶，其参与生理过程例如凝血、补体激活、吞噬作用和受损细胞组织的更新。人胃促胰酶(chymase)(EC.3.4.21.39)是一种葡糖基化单体胰凝乳蛋白酶类丝氨酸蛋白酶(MW＝30kDa)，其主要位于肥大细胞分泌颗粒中。据信胃促胰酶具有很多功能，包括细胞外基质蛋白酶的降解、血管紧张素I裂解成血管紧张素II(除了在大鼠中)，以及基质蛋白酶和细胞因子的激活。内源性地，胃促胰酶通过serpinα1-抗胰凝乳蛋白酶和α1-蛋白酶调控。虽然胃促胰酶的精确病生理作用尚未确定，但是据表明胃促胰酶涉及微血管渗漏、嗜中性白细胞聚集、刺激粘液分泌以及细胞因子的调节。强效的胃促胰酶选择性抑制剂可能参与肥大细胞介导的疾病例如哮喘、肺炎症和慢性阻塞性肺病(COPD)。因为胃促胰酶可能在心脏和血管壁血管紧张素II的产生中起作用，抑制剂可具...
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物及其可药用盐：＊＊＊式（Ⅰ）其中Ｒ↑［１］选自氢和Ｃ↓［１－４］烷基；＊选自芳基、杂芳基、苯并稠合的杂环基、当ｎ是０并且Ｒ↑［２］或Ｒ↑［３］当中有一个是苯基时的环丙基和苯并稠合的环烷基，并且环Ａ任选被Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］取代；Ｒ↑［２］是１－２个独立地选自下列的取代基：Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］链烯基、Ｃ↓［２－６］炔基、甲氧基、Ｃ↓［２－６］烷氧基、Ｃ↓［１－６］烷硫基、－ＯＣＦ↓［３］、－ＮＨ↓［２］、－ＮＨ（Ｃ↓［１－６］）烷基、－Ｎ（Ｃ↓［１－６］）二烷基、芳基、杂芳基、芳氧基、杂芳氧基、卤素、羟基和硝基；此外，当环Ａ是杂芳基或苯并稠合的杂...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：MJ霍金斯，MN格雷科，E鲍威尔，L德加拉维拉，BE马亚诺夫，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：BE[比利时]
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