【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及毒蕈碱受体调节剂。本专利技术还提供包含这类调节 剂的组合物、以及用其治疗毒蕈碱受体介导的疾病的方法。
技术介绍
神经递质乙酰胆碱与两类胆碱能受体结合离子型的烟碱性受体和代谢型(metabotropic )的毒蕈碱受体。毒蕈碱受体属于胞质膜 结合的G蛋白偶联受体(GPCRs)的大的超家族。迄今为止，五种亚型的 毒蕈碱受体(MrM5)已由多种种类被克隆并排序，在种类和受体亚型之 间显示出显著高的同源性。这些M^M5毒蕈碱受体主要在副交感神经 系统内表达，副交感神经系统对中枢和外周组织发挥兴奋和抑制控制作 用并参与许多生理功能，包括心率、唤醒、^人知、感觉加工(sensory processing)、 以及运动4空制。毒蕈碱激动剂如毒蕈碱和毛果芸香碱、以及拮抗剂如阿托品 已经被认识一个多世纪，但在受体亚型选择性的化合物方面几乎没有进 展，因而使得难以指定单个受体的特定功能。参见，例如，DeLapp,N. 等, "Therapeutic Opportunities for Muscarinic Receptors in the Central Nervou...
【技术保护点】
一种调节毒蕈碱受体活性的方法，包括使所述受体与式Ⅰ化合物： ＊＊＊ Ⅰ 或其可药用盐接触的步骤，其中 Ｒ↓［１］为任选地被１－３个Ｒ↑［Ａ］取代的支链或直链Ｃ↓［１－１２］脂肪族基，其中Ｒ↓［１］中最多３个碳单位任选地和 独立地被下列基团置换：－ＣＯ－，－ＣＳ－，－ＣＯＮＲ↑［Ｆ］－，－ＣＯＮＲ↑［Ｆ］ＮＲ↑［Ｆ］－，－ＣＯ↓［２］－，－ＯＣＯ－，－ＮＲ↑［Ｆ］ＣＯ↓［２］－，－Ｏ－，－ＮＲ↑［Ｆ］ＣＯＮＲ↑［Ｆ］－，－ＯＣＯＮＲ↑［Ｆ］－，－ＮＲ↑［Ｆ］ＮＲ↑［Ｆ］－，－ＮＲ↑［Ｆ］ＣＯ－，－Ｓ－，－Ｓ（Ｏ）－，－Ｓ（Ｏ）↓［２］－，...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：RJ达维斯，徐金旺，
申请(专利权)人：弗特克斯药品有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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