【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术属药物合成领域，具体涉及新型化合物氨基/酰基取代β-咔啉及其硫代类似物，制备方法和应用。抗肿瘤新药研究是21世纪新药研究的重要领域，其中嵌入型拓扑异构酶抑制剂的研究近年来引人注目。拓扑异构酶在维持环状DNA在转录、翻译过程中的拓扑结构有着重要的作用，根据拓扑异构酶对DNA链的裂解不同(单链或双链)可相应分为两种主要类型拓扑异构酶I和拓扑异构酶II。拓扑异构酶II的活性与细胞的增殖相关联，使得以拓扑异构酶II为靶标的抗肿瘤药物对高速增殖的肿瘤细胞比正常细胞有更高的选择性。拓扑异构酶抑制剂根据其作用机理可分为嵌入型和非嵌入型两种类型。90年代初研究表明嵌入剂的抗肿瘤活性与这类化合物稳定DNA-嵌入剂-拓扑异构酶II三元复合物的能力紧密相关。鱼藤碱(Ellipticine)类化合物是从Ochrosia-elliptica的叶子中分离得到天然生物碱，具有广谱抗肿瘤活性，其侧链结构改造物S 16020-2于1998年进入临床研究阶段；而γ-咔啉类似物则是鱼藤碱芳环体系简化去掉一个芳环的结构改造产物，同样具有较好的抗肿瘤活性(R4＝R5＝CH3，R1＝NH(C...
【技术保护点】
氨基／酰基取代β－咔啉及其硫代类似物，其特征是具有下述结构式，＊＊＊其中，Ｒ↓［１］，Ｒ↓［３］＝Ｈ，烷基，环烷基，芳基，Ｒ↓［５］，Ｒ↓［６］，Ｒ↓［７］，Ｒ↓［８］＝Ｈ，烷基，羟基，烷氧基，氨基，酰氨基，卤素，Ｒ↓［９］＝Ｈ，烷基，Ｒ↓［４］＝Ｈ，烷基，酰基，在吡啶环四氢系列中Ｒ↓［２］＝Ｈ，烷基，酰基，或＊＊＊Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４］＝Ｈ，烷基，环烷基，芳基，Ｒ↓［５］，Ｒ↓［６］，Ｒ↓［７］，Ｒ↓［８］＝Ｈ，烷基，羟基，烷氧基，氨基，酰氨基和卤素，Ｒ↓［９］＝Ｈ，烷基，Ｒ↓［１］＝Ｈ，烷基，酰基，在吡啶环四氢系列中Ｒ↓［２］＝Ｈ，烷基，酰基，或＊＊＊Ｒ↓［１］，Ｒ↓［...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
【专利技术属性】
技术研发人员：闻韧，林志刚，蒋为群，余凡，董肖椿，缪宇平，王浩，黄磊，青岛均，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]
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