使用新的三氟甲磺酰苯胺肟醚衍生物控制动物中的寄生虫制造技术

本发明专利技术提供用于控制环境中体内寄生虫和／或体外寄生虫的新的三氟甲磺酰苯胺肟醚化合物，其制备方法以及使用本发明专利技术化合物治疗活体内或活体外寄生虫感染的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
专利
本专利技术涉及用作杀寄生物药的新的三氟甲磺酰苯胺肟醚衍生物，含有该化合物的组合物以及使用所述化合物处理，尤其是控制动物寄生虫(例如体内及体外寄生虫诸如跳蚤、螨、蠕虫及线虫的方法。本专利技术也涉及本专利技术的杀寄生物药与一种或多种另外的杀寄生物药或其它在杀寄生虫上有用的药物的组合使用。
技术介绍
动物寄生虫的控制是必要的，在生产动物及陪伴动物的领域尤其是如此。由于对目前市售的杀寄生物药诸如苯并咪唑类及依维菌素的抗性日益增强，现有的处理方法正趋于失效。所以急需发现控制动物寄生虫的更有效方式。三氟甲磺酰苯胺肟醚衍生物已公开于专利文献中。在JP 08291146中已公开式A的三氟甲磺酰苯胺肟醚衍生物 式A其中R1为氢，C2-C10烷酰基或苯甲酰基，其被1或2个选自卤代或C1-C4烷基的取代基任选取代；R2为甲氧羰基、乙酰基、-C(＝NOCH3)CH3或C(＝NOCH2CH3)CH3；及 Q为2-嘧啶基、5-卤代-2-嘧啶基或6-卤代-3-哒嗪基。所述化合物据称显示除草活性，但不伤害秧苗。在JP 10007657中公开式B的三氟甲磺酰苯胺肟醚衍生物 式B其中R1为氢、C2-C6烷酰基或苯甲酰基；R2和R3各自独立地选自氢、卤代、硝基、氰基、(取代的)低级烷基、(取代的)低级烷氧基、低级烷氧羰基、乙酰基、-C(＝NOCH3)CH3或者R2和R3为Ph以形成萘环；以及Q为(取代的)吡嗪基、(取代的)4-嘧啶基、(取代的)唑基、(取代的)噻唑基、(取代的)喹喔啉基、(取代的)喹唑啉基、(取代的)噻二唑基、(取代的)四唑基、(取代的)苯并唑基、(取代的)苯并噻唑基、(取代的)三唑基、(取代的)三嗪基、(取代的)吡唑基或(取代的)异唑基。所述化合物据称显示除草活性而不伤及稻作物。在JP 10017419及JP 10025213中公开式C的三氟甲磺酰苯胺肟醚衍生物 式C其中R1为氢或C2-C5烷酰基；以及R2为氢、氯、甲氧羰基或C(＝NOCH3)CH3；所述化合物据称能呈现除草活性而不伤及稻秧。在JP 11060562中公开式D的三氟甲磺酰苯胺肟醚衍生物 式D其中R1为(任选)取代的烷基或(任选)取代的烯基；R2为氢、卤代、(任选)取代的烷氧基或(任选)取代的烷基；R3为氢、(任选)取代的烷基、苄基、酰基、烷氧羰基、(任选)取代的氨基甲酰基、(任选)取代的硫代氨基甲酰基或-SO2R1；Q为-CH(NR4R5)或C(＝NR6)；以及m为1至4。所述化合物据称可显示除草活性。在PCT Int.Appl.WO 2004，11，429中，公开式E的三氟甲磺酰苯胺肟醚衍生物。 式E其中R1为卤代(C1-C6)烷基；R2为氢或C1-C6烷基等；A为C1-C6亚烷基等； G为O、S、NR3、NOR4或NNR5R6；m为0或1；X为取代的苯基、苯氧基等；以及Q为任选取代的杂环，其具有至少一个构成环的氮原子，该杂环在该氮原子处连结于A。所述化合物据称可显示除草活性。在一般杀昆虫及杀螨控制的领域中，日本laid-公开专利申请57-156407A公开式F的三氟甲磺酰苯胺化合物 式F其中R选自烷基、烷氧基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷羰基、烷氧羰基或卤代；以及n为1至5。美国专利6,177,465号及美国专利6,333,022号中公开一种杀虫组合物，其含有作为活性成分的酯2-甲氧基羰基-4-氯三氟甲磺酰苯胺(式G)。通过该组合物控制的害虫的实例包括昆虫及螨类，例如室内螨、跳蚤及蟑螂等。此种组合物据认为对控制室内尘螨很有效。 式G除以上所述，此领域的工作正持续进行以提供控制昆虫及蜱螨的改进方法，以及可使用于相同或相关目的化合物。本文中引用的任何参考文献不应被解释为认定这样的参考文献为本申请可获得的″现有技术″。专利技术概述因此，本专利技术提供一种可为有效抗寄生虫药物的肟醚衍生物。在一个实施方案中，本专利技术提供式(I)的三氟甲磺酰苯胺肟醚化合物 式(I)或其药学上可接受的盐或其溶剂合物，其中R1、R2、R3和R4独立地选自下列基团氢、甲酰基、羧基、氰基、羟基、氨基、硝基、巯基、卤代以及下列任选取代的部分烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、杂环基、杂芳基、烷酰基、芳酰基、杂环酰基(heterocycloyl)、杂芳酰基、烷氧羰基、芳氧基羰基、杂环基氧基羰基、杂芳氧基羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、烷氧基、烯基氧基、环烷氧基、环烯基氧基、烷氧基、芳氧基、杂环基氧基、烷酸基(alkanoate)、芳酸基(aryloate)、杂环酸基(heterocyclyloate)、杂芳酸基(heteroaryloate)、烷磺酸基(alkylsulfonate)、芳基磺酸基(arylsulfonate)、杂环基磺酸基(heterocyclylsulfonate)、杂芳基磺酸基(heteroarylsulfonate)、烷基氨基、烯基氨基、芳基氨基、杂环基氨基、杂芳基氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、烷硫基、烯硫基、环烷硫基、环烯基硫基、芳基硫基、杂环基硫基、杂芳基硫基、烷基亚磺酰基、烯基亚磺酰基、环烷基亚磺酰基、环烯基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、烷基磺酰基、烯基磺酰基、环烷基磺酰基、环烯基磺酰基、芳基磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳基磺酰基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代烷氧基、卤代烯基氧基、卤代烷基磺酸基、卤代烷基羰基氨基、卤代烷硫基、卤代烷基亚磺酰基和卤代烷基磺酰基。其中上述R1、R2、R3和R4的任选取代的部分优选具有下列范围(C1-C20)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C10)环烷基、(C3-C10)环烯基、芳基、杂环基、杂芳基、(C1-C6)烷酰基、芳酰基、杂环酰基、杂芳酰基、(C1-C6)烷氧羰基、芳氧基羰基、杂环基氧基羰基、杂芳氧基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯基氧基、(C3-C10)环烷氧基、(C3-C10)环烯基氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、芳氧基、杂环基氧基、(C1-C6)烷酸基、芳酸基、杂环酸基、杂芳酸基、(C1-C6)烷基磺酸基、芳基磺酸基、杂环基磺酸基、杂芳基磺酸基、(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)烯基氨基、芳基氨基、杂环基氨基、杂芳基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)烯硫基、(C3-C10)环烷硫基、(C3-C10)环烯基硫基、芳基硫基、杂环基硫基、杂芳基硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C2-C6)烯基亚磺酰基、(C3-C10)环烷基亚磺酰基、(C3-C10)环烯基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C2-C6)烯基磺酰基、(C3-C10)环烷基磺酰基、(C3-C10)环烯基磺酰基、芳基磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳基磺酰基、(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)卤代烯基、(C2-C6)卤代炔基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C2-C6)卤代烯基氧基、(C1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（Ⅰ）的三氟甲磺酰苯胺肟醚化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物：＊＊＊式（Ⅰ）其中：Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］各自独立地选自下列基团：氢、甲酰基、羧基、氰基、羟基、氨基、硝基、巯基、卤 代以及下列任选取代的部分：烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、杂环基、杂芳基、烷酰基、芳酰基、杂环酰基、杂芳酰基、烷氧羰基、芳氧基羰基、杂环基氧基羰基、杂芳氧基羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、烷氧基、烯基氧基、环烷氧基、环烯基氧基、烷氧基、芳氧基、杂环基氧基、烷酸基、芳酸基、杂环酸基、杂芳酸基、烷磺酸基、芳基磺酸基、杂环基磺酸基、杂芳基磺酸基、烷基氨基、烯基氨基、芳基氨基、杂环基氨基、杂芳基氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、烷硫基、烯硫基、环烷硫基、环烯基硫基、芳基硫基、杂环基硫基、杂芳基硫基、烷基亚磺酰基、烯基亚磺酰基、环烷基亚磺酰基、环烯基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、烷基磺酰基、烯基磺酰基、环烷基磺酰基、环烯基磺酰基、芳基磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳基磺酰基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代烷氧基、卤代烯基氧基、卤代烷基磺酸基、卤代烷基羰基氨基、卤代烷硫基、卤代烷基亚磺酰基和卤代烷基磺酰基；Ｒ↓［５］选自氢、卤素、氰基和下列任选取代的部分 ：烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、卤代烷基、卤代烯基和卤代炔基；以及Ｒ↓［６］选自氢及下列任选取代的部分：烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳基、芳基烷基、芳 基烯基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、烷酰基、芳酰基、杂环酰基、杂芳酰基、氰基烷基、烷氧基烷基、环烷氧基烷基、芳氧基烷基、烷硫基烷基、环烷硫基烷基、芳硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、环烷基亚磺酰基烷基、芳基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、环烷基磺酰基烷基、芳基磺酰基烷基、卤代烷基、卤代烯基和卤代炔基。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：AG梅尔，KN文森伯格，DG沙乌兹，AJ莱帕，
申请(专利权)人：先灵普劳有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]