Lumacaftor的新晶型及其制备方法技术

本发明专利技术提供lumacaftor的晶型A及其制备方法。本发明专利技术提供的晶型A的X射线粉末衍射图在2theta值为8.8°±0.2°、21.2°±0.2°、22.2°±0.2°处具有特征峰。本发明专利技术的晶型A稳定性好，比之现有技术溶解度更高，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学医药领域，特别是涉及Lumacaftor的新晶型及其制备方法。
技术介绍
Lumacaftor(式I所示化合物),由Vertex制药公司研发，与Ivacaftor联合用于治疗12岁以上由囊肿纤维化跨膜调节因子基因F508纯合缺失变异导致的囊肿纤维化患者。2015年7月2日，Lumacaftor/Ivacaftor联合用药以商品名Orkambi在美国上市。专利CN101910156B公开了Lumacaftor晶型I，该晶型的特征在于使用CuKa射线得到的X射线粉末衍射中在15.2-15.6°、16.1-16.5°、14.6-15.0°、17.6-18.0°和14.3-14.7°的峰。该晶型通过将式I化合物的盐酸盐混悬于水中得到，另外公开了一种由式I化合物的中间体反应得到晶型I的方法。专利中公开的晶型I的制备方法均无法直接通过式I化合物游离形式直接得到。如本领域技术人员所知，已知化学物质的新的固体多晶型形式的存在是不可预见的。多晶型的存在或多晶型形式的数量均不可预见。另外，在什么条件下发生结晶并得到特定的形式，以及所述多晶型形式的特性如何，也都是不可预测的。由于每种多本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式(I)化合物的晶型A，其特征在于，其X射线粉末衍射图在2theta值为8.8°±0.2°、21.2°±0.2°、22.2°±0.2°处具有特征峰。

【技术特征摘要】
1.一种式(I)化合物的晶型A，其特征在于，其X射线粉末衍射图在2theta值为8.8°±0.2°、21.2°±0.2°、22.2°±0.2°处具有特征峰。2.根据权利要求1所述的晶型A，其特征还在于，其X射线粉末衍射图在2theta值为10.6°±0.2°、18.1°±0.2°、23.5°±0.2°中的一处或多处具有衍射峰。3.根据权利要求2所述的晶型A，其特征还在于，其X射线粉末衍射图在2theta值为9.8°±0.2°，16.2°±0.2°，20.0°±0.2°中的一处或多处具有衍射峰。4.根据权利要求1所述的晶型A，其特征在于，其X射线粉末衍射图基本与图1一致。5.根据权利要求1至4任一项所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈敏华，张炎锋，刘凯，邹坡，张晓宇，
申请(专利权)人：苏州晶云药物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32