一种甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐的制备方法。它是将对甲苯磺酸一水合物或对甲苯磺酸四水合物和甲苯混和后加热回流，在回流时分出生成的水，直至再没有水产生；然后向上述料液中加入甘氨酸和苄醇，继续加热回流，分出生成的水，直至没有水产生后继续回流1.5～2.5小时；然后降温搅拌析晶，过滤、洗涤和烘干后得到产物。本发明专利技术首先分出对甲苯磺酸中所含的水，再加入甘氨酸、苄醇在继续反应过程中不断分出生成的水，使反应快速进行，从而缩短了反应时间，提高了工作效率，同时也提高了收率，产品的质量也得到了提高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐的制备方法，属于医药

技术介绍
消旋卡多曲是一种新的作用机制的抗腹泻药，直接抑制肠道过度分泌，快速改善腹泻症状，治疗小儿轮状病毒性腹泻疗效显著，能明显缩短病程、减少患儿的痛苦，适用于成人及1月以上婴儿和儿童的急性腹泻。消旋卡多曲最早由法国的Bioprojet公司研发成功，于1993年首先在法国以商品名Tiorfan上市，上市不久，加拿大儿科协会和美国疾病预防中心(简称CDC)就把消旋卡多曲列入儿童腹泻治疗的必备用药，2011年也列入了中国儿科腹泻病治疗共识的推荐用药。目前国内临床一线的儿科医生已经将消旋卡多曲作为临床儿童腹泻治疗的高效安全药物。甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐是消旋卡多曲的合成过程一个重要的中间体。甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐，英文名称：glycinebenzylestertoluene-4-sulfonate；分子式：C16H19NO5S；分子量337.39；化学结构式如下所示。甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐的制备方法研究较少。文献《N本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐的制备方法，其特征是，(1)将对甲苯磺酸一水合物或对甲苯磺酸四水合物和甲苯混和后加热回流，在回流时分出生成的水，直至再没有水产生；(2)然后向上述料液中加入甘氨酸和苄醇，继续加热回流，分出生成的水，直至没有水产生后继续回流1.5～2.5小时；(3)然后降温至5～15℃搅拌析晶，过滤、洗涤和烘干后得到甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐。

【技术特征摘要】
1.一种甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐的制备方法，其特征是，
(1)将对甲苯磺酸一水合物或对甲苯磺酸四水合物和甲苯混和后加热回流，在回流时分
出生成的水，直至再没有水产生；
(2)然后向上述料液中加入甘氨酸和苄醇，继续加热回流，分出生成的水，直至没有水
产生后继续回流1.5～2.5小时；
(3)然后降温至5～15℃搅拌析晶，过滤、洗涤和烘干后得到甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐。
2.如权利要求1所述的一种甘氨酸苄...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵孝杰，刘远慧，梁辉，
申请(专利权)人：山东铂源药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37